Витамин е (токоферол)

От греч. tokos– потомство, phero– несу.

Известно 7 токоферолов, в пищевых продуктах обнаружены α, β, γ – токоферолы, из них наиболее активен α – токоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и тем самым, тормозить перекисное окисление липидов. Способен противостоять разрушению клеток организма, замедлять процесс старения, затормаживать развитие болезни Альцгеймера.

Наибольшей биологической активностью облает α – токоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц.

Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц, нервной системы, состояния кожи и волос. Снижает ся проницаемость мембран для ионов кальция.

Лучший способ подстраховаться от недостатка витамина Е в рационе питания – включить в свой рацион натуральные продукты с высоким содержанием токоферола. Токоферолом богаты зародыши злаковых культур, орехи, зелёные части овощей и ряда дикорастущих растений, конопляное, льняное, подсолнечное и другие нерафинированные растительные масла (кроме оливкового масла). В незначительном количестве присутствует в яичном желтке, печени, мясе, сливочном масле, сыре. Пшеничные проростки – природный концентрат витамина Е в особой активной форме.

Показания к назначению: гипо- и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, нарушения сперматогенеза и потенции, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия, климакс.

Токоферол назначают внутрь или вводят в/м в виде масляного раствора.

Витамины группы к

Обладают антигеморрагическими свойствами, т.е. повышают свёртываемость крови. К ним относятся природные: фитоменадион (витамин К₁) и синтетический водорастворимый препарат викасол (витамин К₃), который применяется более широко, поскольку витамин К₁ легко разрушается под влиянием УФО и щелочей..

Своё название витамин К получил по первой букве фамилии американского гематолога Куика, открывшего этот витамин.

Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (К₂), а также поступает с растительной пищей (К₁) - с капустой, тыквой и животной пищей – с печенью. Биологическая роль витамина К определяется участием в процессах свёртывания крови. Возникает гиповитаминоз чаще при нарушении всасывания (патология печени, кишечника).

Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свёртывании крови (факторов VII, IXи X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций.

Основные показанияк применению фитоменадиона: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировке антикоагулянтов непрямого действия (неодикумарина), профилактика геморрагий новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.

Применение препаратов группы витамина К в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагическом диатезе.

Вводят препарат внутрь и парентерально.

2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Различают:

1) антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови),

2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).

К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, низкомолекулярные гепарины, гепариноиды, антитромбин III,препарат гирудина лепирудин, натрия цитрат.

Гепарин — естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; дозируют в ЕД.

Гепарин в комплексе с антитромбином III ингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин), ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина.

Лекарственный препарат гепарина вводят обычно внутривенно капельно, реже — под кожу (при внутримышечном введении могут быть гематомы). Длительность действия после однократного введения 4—12 ч (в зависимости от дозы и пути введения). После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12 ч.

Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий.

Побочные эффекты гепарина: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ); при длительном применении — остеопороз.

Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств.

Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) — надропарин (фраксипарин), дальтепарин, эноксапа-рин (клексан) снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии.

Препараты вводят под кожу 1—2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций.

При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80—100 ЕД гепарина).

Гепариноиды (сульфатированные глюкозаминогликаны) данапа-роид, сулодексид сходны по действию с гепарином (активируют действие антитромбина III). Препараты вводят под кожу для профилактики послеоперационного тромбоза глубоких вен.

Антитромбин III ингибирует тромбин и в меньшей степени факторы IXa, Xa, XIa, ХИа. Лекарственный препаратантитромбин III дозируют в ME и вводят внутривенно для лечения и профилактики тромбоэмболии, связанных с недостатком антитромбина III.

Гирудин выделен из секрета желез медицинских пиявок (Hirudo medicinalis). Оказывает прямое ингибирующее действие на тромбин. Не вызывает тромбоцитопении. Рекомбинантный препарат гирудина лепирудин (рефлюдан) назначают для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии, в частности, пациентам, у которых гепарин вызывает тромбоцитопению. Вводят внутривенно или под кожу.

Натрия цитрат связывает ионы Са²⁺ (образуется кальция цитрат). Применяют для предупреждения свертывания крови при ее консервации.

Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина — аценокумарол (синкумар), этил бискумацетат (неодикумарин), варфарин и производные индандиона — фениндион (фенилин). Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови —II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови.

Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.

Побочные эффекты непрямых антикоагулянтов: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион.

Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.

3.Мазь — мягкая лекарственная форма для наружного применения. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ со  специальными формообразующими веществами — мазевыми основами. В качестве мазевых основ чаще всего используют вазелин (Vaselinum) и ланолин (Lanolinum). Изготавливают мази чаще всего фабрично-заводским способом, иногда — в аптеках.

Пасты (pasta — тесто) отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ (не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте наложения.

При приготовлении пасты количество порошкообразных веществ обычно увеличивают до необходимого, добавляя индифферентные порошки: цинка окись (Zinci oxydum), тальк (Talcum) или крахмал (Amylum).

Суппозитории (Suppositoria) — твердые при комнатной температуре и расправляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) — однородная масса плотной консистенции с температурой плавления 30—34 °С.

Различают суппозитории ректальные — Suppositoria rectalia и вагинальные — Suppositoria vaginalia.

Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6 г.

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных — и для резорбтивного действия.

Линимент (Linimentum) – жидкая мазь, лекарственная форма для наружного применения, имеющая консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела.

Предназначается для растирания или втирания в кожу. Мазевыми основами дли линимента являются растительные (подсолнечное; оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и т. д. Выписывают линимент так же, как и мазь.

Пластыри (Emplastrum) — лекарственная форма для наружного применения. Пластыри изготавливают: на фармацевтических заводах. Твердые пластыри при температуре тела размягчаются и приклеиваются к коже, что можно использовать для закрепления повязок, сближения краев ран и предохранения пораженных участков кожи от внешних воздействий.

Жидкие пластыри, или кожные клеи — жидкости, оставляющие после испарения растворителя пленку. В состав пластырей входят лекарственное вещество и основа (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и т. д.). При выписывании пластырей указывают их ширину и длину.