
Побочные реакции
Аминогликозиды относятся к препаратам с низким уровнем общей токсичности. Однако для них характерны специфические нежелательные реакции, которые осложняют применение. Этой группе препаратов свойствен узкий коридор безопасности, т. е. незначительный разрыв между эффективным и токсическим уровнем концентраций в крови. К основным проявлениям специфического действия аминогликозидов относятся:
· ототоксическое действие (вестибулярные и слуховые расстройства, головокружение, спонтанный и спровоцированный нистагм, синдром Меньера,нарушение слуха до полной глухоты;
· нефротоксичность (протеинурия, энзимурия, фосфолипидурия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови; в редких случаях олигурия). Частота возникновения этих реакций возрастает при длительной терапии аминогликозидами в высоких дозах, совместном применении с другими препаратами (фуросемид, этакриновая кислота, антибиотики гликопептиды, полимиксины и др.);
· аллергические реакции (кожные сыпи, уртикарии, ларингоспазм) возникают редко. Перекрестная аллергия наблюдается со всеми представителямигруппы аминогликозидов;
· при быстром внутривенном введении высоких доз аминогликозидов возможны развитие нейромышечной блокады, иногда остановка дыхания.Опасность развития этого осложнения увеличивается при их одновременном применении с анестетиками, миорелаксантами; при переливании большихобъемов цитратной крови и др.
Ктакимже редким осложнениям терапии аминогликозидами, как и нейромышечная блокада, относятся парестезии, мышечная слабость (вследствие гипокальциемии, гипокалиемии и др.).
Макролиды
1.Это группа природных антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Streptomyces erythreus, Str. Antibioticus и др. родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.
2. Макролиды содержат в своем составе макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводородными остатками: где R - углеводородный радикал.
3. Макролиды активны в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.), а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий (бруцеллы, холерный вибрион, риккетсии и др.).
4. Действие этих антибиотиков основано на подавлении биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (блокирование реакциитранслокации).
5.Побочные явления: тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях возможно появление аллергических реакций.
Основные представители:
Эритромицин:
· по спектру антимикробного действия близок к пенициллинам; он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки и др.); грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы, сифилиса;
· слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы;
· устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость.
Эрициклин (смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата):
· широкий спектр действия на грамположительные микроорганизмы, эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, левомицетину и некоторых штаммов, устойчивых к тетрациклину.
Олеандомицина фосфат:
· подавляет рост и развитие грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых грамотрицательных (гонококки, менингококки и др.) бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов;
· активен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину;
· малоактивен в отношении кишечной палочки и др. грамотрицательных бактерий кишечной группы.
Олететрин (смесь олеандомицина фосфата и тетрациклина):
· сочетание антибактериальных свойств олеандомицина и антибиотика широкого спектра действия тетрациклина; активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, палочка дизентерии, кишечная палочка и др.) микроорганизмов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов;
· не действует на грибы, мелкие вирусы, микобактерии туберкулеза.