Билет 34
1. В связи с высокой токсичностью сердечных гликозидов, велся поиск синтетических кардиотонических средств с большей широтой действия, эффективностью при разных видах сердечной недостаточности, наличием других положительных качеств. Таким образом, был создан ряд препаратов, удовлетворяющих этим условиям - АМРИНОН и МИЛРИНОН.
Механизмы действия:
- ингибиция фосфодиэстеразы;
- увеличение концентрации цАМФ;
- активация протеинкиназ;
- увеличение поступления ионов кальция в клетку; - стимуляция мышечного сокращения.
Первый синтетический кардиотонический препарат нестероидной структуры АМРИНОН (Amrinone; амп. по 20 мл раствора, содержащего 100 мг действующего вещества). Препарат оказывает положительное инотропное действие, сосудорасширяющее действие, увеличивает сердечный выброс, снижает давление в системе легочной артерии, уменьшает периферическое сопротивление сосудов. Показание к применению:
- только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности (в отделении интенсивной терапии под контролем гемодинамики).
Побочные эффекты: снижение АД, тахикардия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тромбоцитопения, нарушение функции почек и печени.
Аналогичным по структуре и действию является препарат МИЛРИНОН. Он активнее амринона и, по-видимому, не вызывает тромбоцитопению.
+ ВЕСНАРИНОН ( Vesnarinone) . 1-(1,2,3,4-Тетрагидро-6-хинолил)-4-вератроилпиперазин. По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к амринону и милринону. Эффективен при пероральном применении. Суточная доза 0,06-0,12 г.
2.К жидким лекарственным формам относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) — жидкая лекарственная форма, полученная методом растворения лекарственных веществ в растворителе. В зависимости от состава растворы можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом (сложные растворы).
Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема (для наружного применения). Различают водные и спиртовые растворы.
Галеновые препараты — извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания (водяная, кипящая баня) или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои и отвары
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec). Являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Суспензии (Suspensio) — дисперсно-гетерогенные системы, которые предназначаются для наружного, внутреннего или инъекционного применения (подкожно, внутримышечно, в полости).
Аэрозоли (Aerosola) — дисперсные системы, где дисперсной средой служит газ или газовая смесь, а дисперсной фазой — жидкость или мельчайшие частицы.
Микстуры (Mixturae) — жидкая лекарственная форма, состоящая из смеси нескольких лекарственных средств, находящихся во взвешенном состоянии.
Экстракты представляют собой спирто-эфирные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов.
Дисперсные системы — это системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. К ним относятся суспензии, аэрозоли, микстуры.
Кроме вышеперечисленных жидких лекарственных форм также применяются аппликация, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.
Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази. Применяются наружно
3. Побочные эффекты сульфаниламидов Сульфаниламиды могут вызвать аллергические реакции различной тяжести, от легкой сыпи до угрожающего жизни синдрома Стивенса—Джонсона. Последний чаще возникает при лечении препаратами длительного действия. Кроме того, сульфаниламиды могут вызывать гематологические нарушения, в том числе агранулоцитоз (с отменой препарата он обычно обратим) и гемолитическую анемию у больных с недостаточностью Г-6-ФД. Первые препараты из этой группы были плохо растворимы в воде, и при лечении ими часто развивалась кристаллурия, приводившая к обструкции мочевых путей и гематурии. Возможно, поражение почек имеет аллергическую природу. Новорожденным а также женщинам на поздних сроках беременности сульфаниламиды противопоказаны из-за риска гипербилирубинемии.
Полагают, что сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из связи с альбумином усиливать желтуху и вызывать билирубиновую энцефалопатию. Кроме того, новорожденные, по-видимому, более уязвимы для нефротоксического действия сульфаниламидов.
Сульфаниламиды применяют для лечения острых неосложненных инфекций мочевых путей, хламидийных инфекций, нокардиоза, а в сочетании с пириметамином — токсоплазмоза и малярии, вызванной устойчивыми к хлорохину штаммами Plasmodium falciparum. Сульфаниламиды применяют также в профилактических целях, в частности для вторичной профилактики ревматизма у детей с аллергией к пенициллинам и при частых рецидивах инфекций мочевых путей. В последнем случае сульфаниламиды обычно комбинируют с триметопримом.
4.Мепротан имеетмиорелаксирующее действие, следовательно снижает силы мвшечных сокращений. Следовало назначить немиорелаксирующий препарат стабилизатор нервных клеток-Афобазол.