Билет 13.
1.Анксиолитики(транквилизаторы)
Транквилизаторы способны снимать состояние психического напряжения или страха как у здоровых лиц, так и при различных невротических и неврозоподобных расстройствах. В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихотической активностью и не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов. Помимо основного анксиолитического действия, у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, соотношение и выраженность которых значительно варьируют.
По классификации анксиолитики представлены несколькими классами химических соединений:
- производные бензодиазепина (бензодиазепины);
- карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин);
- транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).
Согласно классификации по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы:
- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);
- агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);
- вещества разного типа действия (бенактизин и др.).
Сибазон, хлозепид, феназепам и нозепаи обладают анксиолитическим и седативным эффектом. Уменьшают эмоциональное напряжение и ускоряют наступление сна. Психотропное действие связано с влиянием на лимбическую систему. В организме бензодиазепины взаимодействуют с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами. При активации этих рецепторов наблюдается аллостерическаяактивация ГАМК-рецепторов. Бензодиазепины вызывают миорелаксацию из-за угнетения спинальных полисинаптических рефлексов. Обладают противосудорожной активностью. Не влияют на вегетативную систему.
Побочные:сонливость, головная болшь, тошнота, кожные поражения.
Производное дифенилметана(амизил)-отличается от дркгих групп. Относится к группе центральных м-холиноблокаторов. Его седативный эффект связан с угнетением м-холинорецепторов ретикулярной формации головного мозга.
2.Антисептические средства(окислители, красители,альдегиды,спирты)
Окислители
К окислителям относятся вещества, которые, разлагаясь, выделяют молекулярный или атомарный кислород. Благодаря выделению кислорода такие вещества способны окислять различные органические соединения, в частности белки протоплазмы микробных клеток, вызывая таким образом гибель микроорганизмов. Наиболее сильное противомикробное действие оказывают вещества, выделяющие атомарный кислород.
Калия перманганат оказывает выраженное противомикробное действие за счет отщепления атомарного кислорода. В качестве антисептика 0,01—0,1 % раствор калия перманганата используют для промывания ран, полоскания рта и горла, для спринцевания в гинекологической практике, промывания мочеиспускательного канала. Для обработки ожогов применяют более концентрированный раствор (2— 5 %). При этом проявляется не только антисептический, но и вяжущий эффект препарата, необходимый для подсушивания ожоговой поверхности и образования на ней защитной пленки, которая предохраняет поверхность ожога от раздражения и тем самым уменьшает болевые ощущения.
Раствор калия перманганата (0,02—0,1 %) может применяться для промывания желудка при острых отравлениях легко окисляющимися ядами: фосфором, алкалоидами опия (морфин, кодеин) и препаратами, содержащими эти алкалоиды (омнопон и др.).
Перекись водорода оказывает слабое по сравнению с перманганатом калия противомикробное действие, так как при контакте с тканями под влиянием содержащегося в них фермента каталазы разлагается с выделением не атомарного, а молекулярного кислорода, являющегося относительно слабым окислителем.
Вследствие интенсивного выделения кислорода растворы перекиси водорода при контакте с тканями очень сильно вспениваются. Образующаяся при этом пена уносит с поверхности кожи и из раневых полостей частички инородных тел. Растворы перекиси водорода применяются для полоскания при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки ротовой полости и горла (например, при стоматитах, ангине), для обработки и лечения загрязненных и гнойных ран, остановки носовых кровотечений и т. п.
Альдегиды
Алкилируют аминогруппы, сульфгидрильные и карбоксильные группы белков, денатурируя их. Высокотоксичны, применяются ограничено.
Формалин содержит 36,5-35,5 % формальдегида, оказывает дезинфицирующее, денатурирующее белки и консервирующее (мумифицирующее) действие. Применяется при стерилизации инструментов, перчаток, а также для протирания ног при повышенной потливости (0,5-1 %). Входит в состав лизоформа, тройного раствора.
Гексаметилентетрамин в кислой среде разлагается с образованием формальдегида, который обладает антисептическим свойством. При пиелите, цистите, диэнцефалите 40 % раствор (5-10 мл) вводят внутривенно в течение 5-10 сут.
Спирты
Бактерицидные и вирулицидные свойства. Отсутствие спороцидной активности. Раздражающее действие на кожу и слизистые.
Этанол. При наружном применении оказывает противомикробное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и вирусов. Денатурирует белки микроорганизмов. Антисептическая активность повышается с увеличением концентрации этанола. Для обеззараживания кожи используют 70% раствор, проникающий в более глубокие слои эпидермиса лучше, чем 95%, обладающий дубящим действием на кожу и слизистые оболочки. При системном применении обладает способностью вызывать анальгезию и общую анестезию. Наиболее чувствительны к этанолу клетки ЦНС, особенно клетки коры головного мозга, воздействуя на которые, этанол вызывает характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем наступают также ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Является растворителем для ряда лекарственных средств, а также экстрагентом для ряда веществ, содержащихся в лекарственном растительном сырье.
Красители
Катионы красителей дегидрируют белки микроорганизмов.
Этакридин-как антисептическое средство используется в хирургии, урологии, травматологии, гинекологии, дерматологии. Препарат при местном применении не вызывает серьезных повреждений кожных покровов, не оказывает раздражающего действия и эффективно уничтожает бактерии и микробы. Но неэффективен в отношении спор. 0,05%-обработка ран; 0,1%-промывание плевральной и брюшной полостей; 0,2%-фурункулы, карбункулы; 1%-смазывание слизистых оболочек полости рата, зева.
Бриллиантовый зеленый-проявляет бактерицидные свойства (блокирует размножение) по отношению к грамположительным бактериям, таким как золотистый стафилококк и дифтерийная палочка. Оказывает некоторое противогрибковое действие. 1-2% раствор-для смазывания пиодермии, блефарите и тд.
3.Основные принципы терапии острых отравлений фармацевтическими веществами
1) Задержка всасывания токсического вещества в кровь.
2) Удаления токсического вещества из организма.
3) Устранение действия всосавшегося токсического вещества.
4) Симптоматическая терапия острых отравлений.
1) Наиболее часто острые отравления вызваны приемом вещества внутрь, поэтому одним из важных методов детоксикации является очищение желудка. Для этого вызывают рвоту или промывают желудок. Рвоту вызывают механическим путем (раздражением задней стенки глотки), приемом концентрированных растворов натрия хлорида или натрия сульфата, введением рвотного средства (апоморфина). При отравлении вещетсвами, повреждающими слизистые оболочки, рвоту не следует вызывать, так как произойдет повторное повреждение слизистой оболочки пищевода.
2) Если вещество всосалось и оказывает резорбтивное действие, то основные усилия должны быть направлены на скорейшее выведение его из организма. С этой целью используют: форсированный диурез, перетонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбцию, замещение крови.
3) Если установлено, каким веществом вызвано отравление, то прибегают к детоксикации организма с помощью антидотов. Антидотами называются средства, применяемые для специфического лечения отравлений химическими веществами. К ним относятся вещества, которые инактивируют яды либо посредтсвом химического или физического взаимодействия, либо за счет фармакологического антагонизма. Так, при отравлении тяжелыми металлами применяют соединения, которые образуют с ними нетоксические комплексы. Известны антидоты, которые вступают в реакцию с веществом и высвобождают субстрат (оксимы – реактиваторы холинэстеразы). Используются при острых отравлениях фармакологические антагонисты (атропин при отравлении антихолинэстеразными средствами; налоксон при отравлении морфином).
4) Важную роль в лечении острых отравлений играет симптоматическая терапия. Прежде всего необходимо поддержать жизненноважные функции – кровообращение и дыхание. С этой целью применяют сердечные гликозиды; вещества регулирующие уровень АД; средства, улучшающие микроциркуляцию в переферических тканях. Судороги можно купировать анксиолитиком диазепамом, который обладает выраженной противосудорожной активностью. При отеке мозга проводят дегидратационную терапию (с помощью маннита, глицерина). Боли устраняют анальгетиками (морфин).
4.Апрессин-расширяет периферические сосуды и возникает рефлекторная тахикардия. Активируется симпатическая нервная система. Купирование- бета-адрено-блокаторами.