Билет 31
-
Местноанестезирующие средства.
Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Это препятствует как возникновению потенциала действия, так и его проведению.
Требования: 1.Высокая избирательность действия, не оказывая отрицательного влияния (раздражающего и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани 2. Короткий латентный период 3. Высокая эффективность при разных видах местной анестезии 4. Определенная продолжительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций) 5. Желательно, чтобы они суживали кровеносные сосуды (или хотя бы не расширяли их), так как сужение сосудов усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, а также уменьшает возможность токсических эффектов, задерживая всасывание анестетика. 6. Низкая токсичность. 7. Минимальные побочные эффект (учитывается возможность резорбтивного действия анестетиков, так как они могут всасываться из места введения). 8. Препараты должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.
Виды анестезии:
• поверхностная - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;
• инфильтрационная - раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;
• проводниковая - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.
С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:
1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин
2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
Новокаин Бупивакаин
3. Средства, применяемые для всех видов анестезии Лидокаин Тримекаин
Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин. Обладает высокой анестезирующей активностью, превосходя в этом отношении новокаин. Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью. Даже для поверхностной анестезии кокаин следует применять с осторожностью, так как он всасывается со слизистых оболочек и может быть причиной побочных и токсических эффектов. Чаще всего кокаин используют в глазной практике, закапывая его растворы в полость конъюнктивы. Наряду с выраженной поверхностной анестезией, продолжающейся около 1 ч, кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление обычно снижается. Кокаин, особенно при длительном применении, отрицательно влияет на эпителий роговицы, вызывая его слущивание и изъязвление. При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации. Кокаин стимулирует и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, центр рвоты), возможны судороги. Если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).
При хроническом применении кокаина (вдыхание через нос, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).
К препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии, относится также дикаин. По активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. При использовании дикаина для анестезии слизистой оболочки глаза на внутриглазное давление и аккомодацию он не влияет. Зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой оболочки роговицы. Сосуды дикаин расширяет, поэтому при анестезии слизистых оболочек его целесообразно сочетать с адреналином или другими адреномиметиками. В отдельных случаях дикаин применяют для эпидуральной анестезии. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, и небольшое превышение высших терапевтических доз может стать причиной тяжелых токсических эффектов.
Анестезин. Плохо растворим в воде. В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.
Преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют новокаин. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки новокаин проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах может вызвать судороги.
Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом, а также кратковременным противоаритмическим действием.
При всех видах анестезии эффективен лидокаин. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее. Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет. Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).
При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.
Для всех видов анестезии используют также тримекаин. Препарат в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4 ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффективен. Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами. При использовании тримекаина для инфильтрационной и проводниковой анестезии в терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечнососудистой системы, дыхания не отмечается. Из побочных явлений иногда наблюдаются ощущение жжения в области введения препарата, тошнота, рвота, при интоксикации - клонические судороги. При системном действии обладает противоаритмической активностью. В этом случае его вводят внутривенно.
-
Желчегонные средства
Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют
их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи может быть
связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в
двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. В связи с этим для медицинской практики
представляют интерес два рода желчегонных средств.
I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика1, или холесекретика).
II. Средства, способствующие выведению желчи (холагога2, или холекинетика).
Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов.
К ним относятся:
1. Препараты желчи Таблетки «Холензим»
2. Препараты растительного происхождения Холосас.
3. Синтетические препараты Оксафенамид (осалмид) См. химические структуры.
Все приведенные желчегонные средства повышают продукцию желчи печеночными клетками.
Особенно сильными ее стимуляторами считают желчные кислоты. У холензима (содержит
сухую желчь) с этим сочетается также функция заместительной терапии.
Оксафенамид способствует не только образованию, но и отделению желчи (оказывает
спазмолитическое действие). При длительном применении вызывает послабляющий эффект.
В качестве желчегонных средств используют также циквалон, никодин, препараты цветков
бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др.
К средствам, способствующим выделению желчи, относятся вещества, расслабляющие
сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы), - м-холиноблокаторы и
спазмолитики миотропного действия.Активное желчегонное средство - гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин(панкреозимин). Он является пептидом, состоящим из остатков 33 аминокислот. Его получаютиз слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки
свиней. Используют также синтетический концевой фрагмент холецистокинина (октапептид).
Холецистокинин и синтетический октапептид вызывают сокращение желчного пузыря. Кроме
того, они стимулируют секрецию поджелудочной железы и угнетают высвобождение
хлористоводородной кислоты желудка. Применяют их с диагностической
целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря.
Магния сульфат, который вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку, вызывает
рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди.
Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом
холецистите. Вводят их внутрь, кроме холецистокинина, который предназначен для
внутривенных инъекций.
-
ЖЛФ
Настоями и отварами называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья.
Настои чаще всего готовят из частей растений (табл. II), биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Реже настои приготовляют из плотных частей растений.
Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также и из листьев (например, листьев толокнянки).
Настои и отвары приготовляют в аптеках непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3-4 дня и рекомендуют хранить в прохладном месте.
Настои и отвары предназначены для внутреннего и, реже, для наружного применения (полоскания и т.п.). Если их назначают внутрь, то дозируют столовыми, десертными, чайными ложками и градуированными стаканчиками.
Выписывают настои и отвары только в сокращенной форме с указанием количества лекарственного сырья и общего количества настоя или отвара. После названия лекарственной формы - Infusi...(Настоя...), Decocti...(Отвара...) - обязательно указывают части растения (листья, кора, корневище с корнями и др.), название растения, количество лекарственного сырья в граммах и (через тире) общее коли чество настоя или отвара. Далее следуют D.S. (Выдай. Обозначь) и сигнатура.