Билет 12.
1.Ненаркотические анальгетики
Классификация
Препараты салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая Метилсалицилат
Производные пиразолона: Амидопирин Анальгин Бутадион
Производные анилина: Фенацитин Парацетамол
В основе механизма действия неопиоидных анальгетиков лежит подавление активности фермента ЦОГ(циклооксигеназа), конвертирующего арахидоновую кислоту в простагландины (ПГ), которые играют важную роль, как в физиологических, так и в патологических процессах.
Есть 2 типа ЦОГ: 1 и 2. ЦОГ-2 индуцируется преимущественно в условиях воспаления. Индукция активности фермента ЦОГ-2 осуществляется при воздействии различных медиаторов воспалительной реакции. Подавление ЦОГ-2 лежит в основе противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего эффектов.
Показания: воспалительные реакции, болевой синдром
Побочные: кровотечения и перфорации, бронхоспазм, нефротоксическое действие, гепатотоксическое действие, геморрагический синдром.
Производные кислоты салициловой — так называемые салицилаты обладают свойствами типичных ненаркотических анальгетиков и оказывают аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Весьма выражено у салицилатов противоревматическое действие. Салицилаты, особенно кислота ацетилсалициловая, способны уменьшать свертываемость крови, нарушая агрегацию (слипание) тромбоцитов и, таким образом, препятствуя образованию тромба.
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) применяется как аналгезирующее и противовоспалительное средство при артритах, миозитах, невралгиях, головной боли и т. п., а в качестве жаропонижающего при высокой температуре тела. Очень широко кислота ацетилсалициловая используется в терапии разных форм ревматизма и других заболеваний с явлениями воспаления в суставах и внутренних органах. Для лечения ревматизма ее назначают длительными курсами и в относительно больших дозах. Препарат применяют также для предупреждения тромбообразования. Всасываются в желудке, но больше в тонкой кишке. Побочные эффекты проявляются в диспептических расстройствах.
Производные пиразолона
Действие аналогично предыдущей группе. Побочные эффекты чаще наблюдаются у бутадиона(диспептические нарушения). Он противопоказан при язвенных процессах.
Производные анилина
Отличаются отсутствием противовоспалительного эффекта. Основные эффекты-анальгетический и жаропонижающий. Применяются при болях небольшой интенсивности. Переносятся хорошо, всасываются в ЖКТ быстро. Не следует назначать фенацетин лицам с патологией почек.
2.Антисептические средства(соединения металлов)
Блокируют сульфгидрильные группы ферментов микроорганизмов.
Местное действие связано с денатурацией белка. Образуются нерастворимые соли-альбуминаты. В зависимости от концентрации, степени диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий.
Если катионы металла образуют плотные, недиссоциирующие альбуминаты, то на поверхности ткани формируется пленка-вяжущее действие. При образовании менее плотных, диссоциирующих альбуминатов действие раздражающее. Если катионы металла образуют рыхлые альбуминаты-прижигающий эффект, тк процесс денатурации распространяется вглубь.
Препараты ртути:
Препараты ртути сейчас практически не используются из-за их высокой токсичности. При отравлении ртутью:боли в животе,рвота, диарея,возбуждение со стороны ЦНС, острая сердечная недостаточность, коллапс, почечная недостаточность.
Антидот ртутных соединений-унитиол.
Препараты серебра:
Противомикробное, противовоспалительное, вяжущее и прижигающее действие.
Серебра нитрат-в небольших концентрациях(0,25-1%) оказывает бактерицидное, вяжущее, противовоспалительное действие, а в больших(3-10%)-прижигающее.
Показания: конъюктивит, цистит, эрозии и язвы кожных покровов
Препараты меди
Меди сульфат-местное вяжущее, прижигающее действие
Показания:0,25%-при конъюктивитах, уретритах, вагинитах; 5%-ожоги фосфором; 0,3-0,5 г растворенных в воде внутрь при отравлении белым фосфором( 0,1% раствор для промывания желудка).
Препараты цинка:
Цинка сульфат
Показания: 0,1-0,5% глазные капли-при конъюктивитах; 0,25-0,5%-катальный ларингит; 0,1-0,5%-при уретритах.
Цинка оксид
Оказывает подсушивающее, адсорбирующее, вяжущее действие.
Показания:дерматит, потница,пролежни, язвенные поражения кожи, простой герпес, в стоматологии для приготовления паст.
3.Жидкие лекарственные формы(р-ры для внутреннего употребления)
Жидкие лекарственные формы включают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.
Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируются столовыми, десертными, чайными ложками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.
Настой — это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.
Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.
Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.
Жидкие экстракты — концентрированные вытяжки из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.
Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками.
Слизи-высокомолекулярные соединения, вязкие и клейкие жидкости.
Внутрь растворы назначают обычно в количестве 5-15 мл, а так же в каплях. Одна чайная ложка содержит водного раствора 5 мл, десертная-7,5, столовая-15 мл. в 1 мл водного раствора-20 капель.
4.Назначили ингибитор карбоангидразы. Ацидоз из-за потери гидрокарбоната. Неэффективность из-за компенсации реабсорбции Na в петле Генле.