Билет 9.

1. Неизбирательные β-адреноблокаторы

Пропранолол Сродство пропранолола к β1 и β2-адренорецепторам одинаковое; он не обладает внутренней симпатомиметической активностью и не реагирует c а-адренорецепторами.

Фармакокинетика. Обладая высокой жирорастворимостью, пропранолол почти полностью всасывается из ЖКТ. Однако значительная его часть подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, и поэтому в среднем лишь 25% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток. Кроме того, интенсивность этого метаболизма подвержена значительным индивидуальным колебаниям, вследствие чего разница в сывороточной концентрации пропранолола после приема внутрь одной и той же дозы у разных больных может различаться в 20 раз; соответственно различаются и дозы, необходимые для клинического эффекта.

Надолол Препарат обладает примерно одинаковым сродством к β1- и β2-адренорецепторам. Хинидиноподобного действий и внутренней симпатомиметической активности у него нет. Основная особенность надолола — длительное действие.

фармакокинетика. Надолол обладает высокой водорастворимо-стью и не полностью всасывается из ЖКТ: его биодоступность составляет около 35% (Frishman, 1981). Индивидуальные различия в фармакокинетике у надолола меньше, чем у пропранолола.

Лабеталол Гипотензивный эффект лабеталола связан с его действием как на a1-, так и на p-адренорецепторы. Блокада a1-адренорецепторов сопровождается расслаблением гладких мышц сосудов и расширением последних (особенно в положении стоя). Блокада β1-адренорецепторов приводит к подавлению рефлекторной симпатической стимуляции сердца.

Фармакокинетика. Хотя лабеталол почти полностью всасывается из ЖКТ, он в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень. Поэтому его биодоступность составляет лишь 20—40% и подвержена значительным индивидуальным колебаниям

Избирательные β1-адреноблокаторы

Метопролол Это избирательный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Фармакокинетика. Метопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, но он в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, и поэтому его биодоступность составляет лишь около 40%.

Атенолол Это избирательный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности (Wadworth et al., 1991). Атенолол обладает высокой водорастворимостью и поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Татенолола несколько выше, чем метопролола.

Фармакокинетика. Атенолол всасывается из ЖКТ лишь на 50%, но зато большая часть от этого количества поступает в системный кровоток.

Ацебутолол Это избирательный β1-адреноблокатор с умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Фармакокинетика. Ацебутолол хорошо всасывается из ЖКТ и далее быстро превращается в активный метаболит (диацетолол), который в основном и обусловливает β-адреноблокирующую активность препарата.

Побочные эффекты

- сердечную недостаточность

- блокада β2-адренорецепторов гладких мышц бронхов.

-гипогликемия

2. Галогеносодержащие антисептики представлены препаратами, содержащими хлор и йод, фтор.

Препараты хлора

Орагнические (хлорамин Б): относит.хор.растворяется в воде, высокая антимикроб.активность, действуют в широком рН. Применяют как антисептик и дезинфицир.

Неорганиеские (гипохлориты): очень низкая стабильность

Недостатки: недостат. Растворимость, низкая стабильность, резкий запах. Раздражение слиз.об-ки глаз и век. Коррозия мет.пов-тей. Действие снижается в белковой среде. Неизбирательтно взаимодействуют с орг.ве-ми образуя альбуминаты.

Эффект оказывает хлорноватистая кислота, которая высвободдается и свободный хлор. Кислота в кислой и нейтр.среде диссоциир. На свобод. Хлор и кислород. (денатурация и прооксидантное дейтсвие), в щел среде образуется гипохлорит ион, более слабая АМ активность у него.

Хлоргексидин. АДС. Быстро дейтсвует бактерицид, фунгицид, противовир. !ПАВ.

! в сухом виде не эфф-ны.

Препараты йода

-элемантарный йод

-неорганичекие йодиды

-органические йодиды медл.высвобожд йод (йодофоры)

Денатурируют белки. Окисляют орг.ве-ва.

Местное действие, прижиг (некроз,отторж,регенерация), спороцид, фунгицид, дезодорир,.

Йодофоры: йод+носитель(ПАВ)

Растворимы в воде вирулицидн. Туберкулицидн, спороцидн, снижают пов-акт.натяж. на границе двух фаз и изменяют прониц-ть клет. Мембр.

Обрабатывают операц.поле, раны, язвы, гн.отит, атроф.ринит. обработка рук.

Препараты фтора.

В стомат.практике. Замещают в гидроксиаппатите ионы ОН с образ фтораппатита( стаб.резерв) или фторида Са(лабильный). В зависимости от длит.применения и концентрации (ниже 0,1% или выше). Для лечения ранних форм кариеса, эрозии эмали,профилактика краиеса.

Наиболее активны антисептики, содержащие элементарные галогены или освобождающие их. Важное значение имеет образование хлорноватистой кислоты (HOCl), являющейся сильным окислителем. Одним из препаратов, отщепляющих хлор, является хлорамин Б, обладающий антисептическими и дезодорирующими1 свойствами. Его применяют для обеззараживания выделений больных (например, при брюшном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей. К числу эффективных хлорсодержащих антисептиков относится производное бигуанида хлоргексидин (хибитан). Он оказывает антибактериальное и фунгицидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также для стерилизации инструментов. При обработке рук хирурга возможны сухость кожи, дерматиты.

К хлорсодержащим препаратам относится также пантоцид, используемый для обеззараживания воды.

В качестве антисептика широко используется раствор йода спиртовой, который характеризуется также раздражающим и отвлекающим действием.

Кроме того, к препаратам, содержащим элементарный йод, относится раствор Люголя (состоит из 1 части йода, 2 частей калия йодида и 17 частей воды), применяемый для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалительных процессах.