БИЛЕТ № 1
1.Антихолинэстеразные средства.
2.Противоатеросклеротические средства.
3.Пути введения и выведения лекарственных веществ из организма (лечебное и
токсическое значение). 4. Задача.
Больной, страдающий язвенной болезнью желудка, длительное время принимал антацидное средство. В связи с этим больной стал отмечать тошноту, боли в животе. При обследовании больного было обнаружено изменение кислотно-щелочного равновесия крови в сторону алкалоза. Какое вещество принимал больной?
1. Антихолинэстеразные средства.
Основные эффекты – блокирование ацетилхолинэстерезы. Действие аналогично м-, н- холиномиметикам, но опосредован через ацетилхолин. Препятствуя гидролизу ацетилхолина, усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты.
Мускариноподобные эффекты - повышение тонуса сократительной активности гладких мышц. В терапевтических дозах вызывают брадикардию, снижение работы сердца и скорости распространения возбуждения по проводящим путям сердца, снижение АД. В повышенных дозах – тахикардия.
Никотиноподобные эффекты – в малых дозах облегчение передачи возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях; в больших – угнетающее действие.
Влияние на глаз (используется при лечении глаукомы):
сужение зрачков (опосредованное возбуждение м-ХР круговой мышцы и ее сокращением);
снижение внутриглазного давления (как результат миоза);
спазм аккомодации (опосредованная стимуляция м-ХР ресничной мышцы – расслабление цинновой связки – увеличение кривизны хрусталика)
Действие на ЖКТ: стимулирующее влияние (опосредованно через м- и н- ХР. Также повышение тонуса мышц мочевого пузыря.
Препараты обратимого действия (физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид)
Физостигмина салицилат –
проникновение через гематоэнцефалический барьер – улучшение памяти при прогрессирующей деменции
при отравлении м-ХБ и центрально действующими веществами Прозерин - ??
резробтивное действие (как малотоксичное средство) Галантамин –
резорбтивное действие (как малотоксичное средство)
проникновение через гематоэнцефалический барьер – для лечения остаточных явлений после перенесенного полиомиелита.
Отравление АХЭ??
2. Противоатеросклеротические средства.
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
Ловастатин, Мевастатин
понижают синтез холестерина в печени, компенсаторно увеличивается число ЛПНП-рецепторов в печени, что сопровождается снижение ЛППП и ЛПНП в плазме крови.
также уменьшается адсорбция пищевого холестерина
ингибируется синтез в печени ЛПОНП
Вещества, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике
Эзетимиб
ингибирует транспорт холестерина в энтероцитах кишечника
повышается экспрессия ЛПНП-рецепторов печени
хорошо всасывается из кишечника
максимальное действие через 2 недели
побочные эффекты: боли в области живота, диарея, головная боль, аллер-
гические реакции
Вещества, способствующие экскреции и метаболизму холестерина. К ним от-
носятся полиненасыщенные жирные кислоты. Увеличивают содержание холестерина в желчи и экскрементах, а также интенсивность его катаболизма в печени. Препараты – Линетол, Арахиден Пробукол
уменьшает содержание в плазме ЛПНП, стимулирует его захват печенью
обладает антиоксидантной активностью, благодаря чему угнетает окисление ЛПНП, снижая их атерогенность
недостаток в снижении ЛПВП
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП)
Группа фибратов – производных фиброевой кислоты. Гемфибризол, Безафибрат
повышают активность липопротеинлипазы эндотелия, увеличивают число ЛПНП-рецепторов, стимулируют эндоцитоз ЛПНП печенью
уменьшают синтез в печени и поступление в кровь ЛПОНП
в небольшой степени ингибируют синтез холестерина в печени
побочные эффекты: тошнота, диарея, сонливость, кожные высыпания, лейкопения, холецистит
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП)
Кислота никотиновая (ниацин)
уменьшает содержание в плазме крови ЛПОНП, в меньшей степени ЛПНП и ЛППП
уровень ТАГ снижается раньше (через 1-4 дня), чем холестерина (на 5-7й день)
угнетает липолиз в жировой ткани
при длительном применении повышает уровень ЛПВП
побочные эффекты: гиперемия кожи, зуд, рвота, диарея, возможны образования пептических язв
4.Задача.
Больной, страдающий язвенной болезнью желудка, длительное время принимал антацидное средство. В связи с этим больной стал отмечать тошноту, боли в животе. При обследовании больного было обнаружено изменение кислотно-щелочного равновесия крови в сторону алкалоза. Какое вещество принимал больной?
Системный антацидпищевая сода, всасывается в 12 пк и привносит избыток гидрокарбоната.
БИЛЕТ № 2
1.Мочегонные средства (антагонисты альдостерона и ингибиторы карбоангидразы).
2.Противогрибковые средства.
3.Определение фармакологии, ее место среди других медицинских и биологических наук.
4.Задача.
Больному ревматическим полиартритом было назначено лекарство в таблетках внутрь. Явления полиартрита были купированы. Однако из-за боязни возобновления заболевания больной продолжал принимать лекарство. Через некоторое время больной обратил внимание на одутловатость лица, значительное увеличение веса и часто появляющиеся боли в области желудка. При обследовании в крови обнаружено снижение лимфоцитов и эозинофилов, язвенная болезнь желудка. Чем лечился больной? Какова причина осложнений? Как должен поступить врач?
!1. Мочегонные средства (антагонисты альдостерона и ингибиторы карбоангидразы).
Антагонисты альдостерона
Спиронолактон (верошпирон)
малоактивный диуретик, обычно назначают в паре со другими мочегонными средствами, которые вызывают гипокалиемию
блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон – повышение выведение с мочой ионов натрия, хлора и соответсвующих количеств воды
калийсберегающий эффект (понижение секреции кальция)
магнийсбергающий эффект
эффективен при ацидозе и алкалозе
Ингибиторы карбоангидразы
4. Задача.
Больному ревматическим полиартритом было назначено лекарство в таблетках внутрь. Явления полиартрита были купированы. Однако из-за боязни возобновления заболевания больной продолжал принимать лекарство. Через некоторое время больной обратил внимание на одутловатость лица, значительное увеличение веса и часто появляющиеся боли в области желудка. При обследовании в крови обнаружено снижение лимфоцитов и эозинофилов, язвенная болезнь желудка. Чем лечился больной? Какова причина осложнений? Как должен поступить врач?
Перорально глюкокортикостероиды.
Причины: иммуносупрессия, снижения простациклина.
Помощь: отменить препарат и назначить гастропротекторымизопростол – стимулирует секрецию слизи и снижает количество соляной кислоты.
БИЛЕТ № 3
1.М- холиномиметические средства.
2.Противотуберкулезные средства.
3.Понятие о дозах и их классификация.
4.Задача.
Встационар поступил больной в предшоковом состоянии с проникающим ранением грудной клетки и постоянным кашлем, сопровождающимся кровохарканьем. Назначение какого препарата окажет одновременно противошоковое и противокашлевое действие, которое необходимо для успеха последующих мероприятий по остановке легочных кровотечений?
1.М- холиномиметические средства
Локализация м-ХР.
М1 – вегетативные ганглии, ЦНС
М2 – основной подтип в сердце
М3 – гладкая мускулатура, большинство экзокринных желез Пилокарпин
прямое м-холиномиметическое действие
особенно сильно повышает секрецию желез
суживает зрачок и снижает внутриглазное давление, спазм аккомадации
в виде капель для лечения глаукомы
Ацекледин –
назначают при глаукоме, атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки
4.Задача.
Встационар поступил больной в предшоковом состоянии с проникающим ранением грудной клетки и постоянным кашлем, сопровождающимся кро-
вохарканьем. Назначение какого препарата окажет одновременно противо-
шоковое и противокашлевое действие, которое необходимо для успеха последующих мероприятий по остановке легочных кровотечений?
Морфин – угнетает кашлевой центр и снижает давление в малом круге.
БИЛЕТ № 4
1.М- холиноблокирующие средства.
2.Лекарственная зависимость (физическая и психическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманией.
3.Противоспирохетозные средства.
4.Задача.
Больной почувствовал острую боль в области сердца. Принял лекарство. Приступ боли прошел, но у больного появилась слабость, сильная головная боль, головокружение. При измерении АД выражена острая гипотония. Какой препарат принял больной?
1.М-холиноблокаторы
–вещества, блокирующие м-ХР. Основные эффекты связаны с блокирова-
нием периферических м-ХР мембран эффекторных клеток, и м-ХР в ЦНС (при проникновении через гематоэнцефалический барьер). При блокировании м-ХР, они препятствуют их взаимодействие с ацетилхолином. Уменьшают или устраняют эффекты холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью.
Атропин – алкалоид содержащийся в красавке, белене, дурмане
выраженные спазмолитические свойства. Блокируя м-ХР, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря
расширение зрачка (до 7 дней и более), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (натяжение цинновой связки, в результате расслабления ресничной мышцы)
тахикардия (уменьшение холинергических влияний на сердце и преобладание адренергической(симп.) иннервации), улучшение атриовентрикулярной проводимости, препятствует гипотензивному действию холиномиметиков. Возможно применение при АВ-блоке вагусного происхождения, в отдельных случаях при стенокардии.
подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых, слезных) и устранение стимулирующего дей-
ствия на них холиномиметических веществ. Применяют при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишкиу
хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых
показан при лечении отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами
побочные эффекты – сухость полости рта, нарушение аккомодации,
тахикардия, нарушение мочеотделения Скополамин
выраженное влияние на глаза и секрецию ряда экзокринных желез
менее продолжительное действие, чем у атропина
ЦНС: в терапевтических дозах – успокоение, сонливость, сон, угнетающее действие на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения на мотонейроны
показания как у атропина + профилактика морской и воздушной болезни, иногда при паркинсонизме
Гоматропин – для глазной практики – вызывает расширение зрачка и спазм аккомодации, действует менее продолжительно чем атропин (15-20ч) Платифиллин
уступает по м-холиноблокирующей активности атропину
умеренное ганглиоблокирующее и прямое спазмолитическое действие
угнетает сосудодвигательный центра
Метацин
плохо проникает через гематоэнцефалический барьер – на ЦНС не влияет
периферическое м-холиноблокирующее действие
выраженный бронхолитический эффект
4.Задача.
Больной почувствовал острую боль в области сердца. Принял лекарство. Приступ боли прошел, но у больного появилась слабость, сильная головная боль, головокружение. При измерении АД выражена острая гипотония. Какой препарат принял больной?
Нитроглицерин непролонгированный, выраженные побочные эффекты возникают из-за несоблюдения режима приема. Нитроглицерин следует применять, полусидя или сидя. Слабость и головокружение из-за сильного оттока крови, а головные боли из-за расширения сосудов головного мозга.
БИЛЕТ № 5
1.Н- холиномиметические средства.
2.Сульфаниламидные препараты.
3.Формы рецептурных бланков. Особенности выписывания ядовитых и сильнодействующих средств.
4.Задача.
Больная наблюдала прогрессирующее увеличение веса, отечность, снижение интереса к окружающему, быструю утомляемость, выпадение волос. Безрезультатно прибегала к салуретикам. С подобными жалобами обратилась к врачу. После обследования больной было назначено лекарство в таблетках. Систематический прием лекарства способствовал повышению общего жизненного тонуса, уменьшению отечности, повышению жизнеспособности. Какой препарат был назначен больной? Причина безуспешного применения салуретиков?
1. Н- холиномиметические средства.
Н-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), в мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинок скелетных мышц и ЦНС.
Н-холиномиметики оказывают двухфазное действие на н-ХР (стадия возбуждения сменяется угнетающим эффектом)
Никотин
влияет как не периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны н-ХР вегетативных ганглиев, на которых оказывает двухфазное действие.
1)возбуждение – деполяризация мембран ганглионарных нейронов
2)угнетение – конкурентный антагонизм с ацетилхолином
выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, сопровождающееся рефлекторных возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Угнетение – при накоплении в крови высоких концентрации никотина.
в малых дозах возбуждает н-ХР хромафинных клеток надпочечников – увеличивает выброс адреналина; в больших – противоположный эффект
выраженное влияние на ЦНС: в малых дозах – возбуждение, в больших – торможение; изменение субъективного состояния; возбуждение центра дыхания (в больших дозах – угнетение)
частота сердечных сокращений сначала снижается, затем увеличивается.
в низких дозах повышает АД
часто возникает тошнота (центрального происхождения), возможна рвота
увеличение моторики кишечника; в больших дозах – снижение
секреция слюнных и бронхиальных желез повышается, затем уменьшается Лобелин
холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга)
кратковременно снижает АД, затем повышает его
Цитизин (алколоид, содержащийся в рактинике, термопсисе)по холиномиметическим действиям похож на лобелин
в высоких концентрациях угнетают н-ХР
2.Сульфаниламидные препараты.
Механизм действия основан на химическом сходстве препаратов с парааминобезнойной кислотой, которые микроорганизмы поглощают для дальнейшего синтеза фолиевой кислоты и далее пуринов, определяющих рост и размножение. Для проявления эффекта концентрация должна быть больше чем ПАБК в 2000-5000 раз. Спектр действия
бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион)
хламидии
актиномицеты
простейшие
Сульфаниламиды резорбтивного действия
Быстро и полно всасываются из ЖКТ, частично всасываются с альбуминами плазмы, распределяются по всем тканям
Средней продолжительности действия
Сульфадимезин, Этазол, Стрептоцид (не применяют, из-за высокой токсичности)
хорошо всасываются и относительно быстро выделяются
максимальные концентрации через 2-3 часа
Длительного действия
Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин
хорошо всасываются, но медленно выводятся
максимальные концентрации через 3-6 часов
создают стабильные концентрации вещества
Сверхдлительного действия
Сульфален
в бактериостатических концентрациях задерживается в организме до 1 недели
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
Фталазол
всасывается в незначительной степени
применяют при лечении кишечных инфекций – дизентерии, энетероколита, колита
комбинируют с резорбтивными сульфаниламидами, или с антибиотиками (тетрациклином)
переносится хорошо, низкая токсичность
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
Бактримвысокая антибактериальная активность
бактерицидное действие
хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме через 3ч, продолжительность действия 6-8 часов
4.Задача.
Больная наблюдала прогрессирующее увеличение веса, отечность, снижение интереса к окружающему, быструю утомляемость, выпадение волос. Безрезультатно прибегала к салуретикам. С подобными жалобами обратилась к врачу. После обследования больной было назначено лекарство в таблетках. Систематический прием лекарства способствовал повышению общего жизненного тонуса, уменьшению отечности, повышению жизнеспособности. Какой препарат был назначен больной? Причина безуспешного применения салуретиков?
Возможно это микседема, или острый гипотериоз (недостаток Т3, Т4). В результате в тканях накапливается много муцина и альбумина, которые притягивают воду. Вся вода находится в тканяхасцит. Поэтому салуретики или мочегонные
– неэффективны. Натрия в крови может быть меньше нормы. Основной механизм салуретиковснижение реабсорбции натрия. Фуросемид?!
БИЛЕТ № 6
1.Н – холиноблокирующие средства (ганглиоблокирующие, курареподобные).
2.Препараты гормонов задней доли гипофиза.
3.Рецепт, его структура.
4.Задача.
Больному с сердечной недостаточностью, сопровождающейся циррозом печени, проводился курс дигитализации в клинике. В течение трех суток он получил обычную для такого курса дозу дигитоксина, в связи с чем застойные явления стали менее выраженными. Однако на четвертые сутки у него появилась тошнота, рвота, брадикардия, на фоне которой развилась экстрасистолия. Причина возникновения перечисленных осложнений. Мероприятия, направленные на их устранение.
1. Н – холиноблокирующие средства (ганглиоблокирующие, курареподоб-ные).
Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ган-
глиоблокаторы) – блокируют симпатическое и парасимпатические ганглии, а также н-ХР клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка. По механизму действия относятся к антидеполяризующим веществам.
расширение кровеносных сосудов – улучшение кровообращения в соответствующих областях
угнетение секреции желез (слюнных, желудочных), торможение моторики пищеварительного тракта
угнетение рефлекторных реакции на внутренние органы Препараты для длительного применения Пирилен
хорошо всысывается из ЖКТ, выраженная активность, значительная продолжительность действия
хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер – отрицательное
влияние ЦНС Бензогексоний - меньше продолжительность действия, плохо всасывается в ЖКТ
Пентамин – схожие с бензогексонием свойствами, но менее активен и продолжителен Препараты для кратковременного применения (Гигроний – более избирателен и
менее токсичен; Арфонад – некоторый прямой сосудорасширяющий эффект)
гипотензивный эффект, после прекращения введения препаратов быстро исчезающий
побочные эффекты - возможен ортостатический коллапс, обморок, угне-
тение моторики ЖКТ, мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия
Средства, блокирующие нервно мышечную передачу (курареподобные сред-
ства) – расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-ХР
1)Препараты деполяризующего типа действия (дитилин): вызывают деполяризацию клеточной мембраны подобно ацетилхолину, которая сменяется десенситизаией и расслаблением мышц.
2)Препараты антидеполяризующего или конкурентного типа действия (тубукурарин, панкуроний): блокируют н-ХР по конкурентному типу и не дают возможности проявиться действию ацетилхолина
2. Препараты гормонов задней доли гипофиза. Окситоцин
получают синтетическим путем
вызывает сильные сокращения мускулатуры матки (особенно беременной)
стимулирует секрецию молока
прессорная и антидиуретическое действие
применяют для возбуждения и стимулирования родовой деятельности
побочные эффекты: тошнота, рвота, брадикардия и аритмия, артериаль-
ная гипертония Вазопрессин
антидиуретический гормон
регуляция реабсорбции воды в дистальной части нефрона
стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру сосудов, кишечника и миометрия