Средства, уменьшающие свертывание крови (продолжение)

Классифи­кация

Активаторы фибринолиза (фибринолитики)

Антиагреганты

Препараты и их синонимы

1. Фибринолизин (Плазмин)

2. Стрептокиназа (Стрептаза)

3. Альтеплаза (Актилизе)

4. Индобуфен (Ибустрин)

5. Дипиридамол (Курантил)

6. Клопидогрел (Плавикс)

7. Эптифибатид (Интегрилин)

8. Тиклопидин (Тиклид)

9. К-та ацетилсалициловая (Аспирин)

10. Кардацет (пропранолол+ацетилсалициловая кислота)

Механизм действия

Превращает профибринолизин в ак­­тивный фибринолизин (1). Ак­тивный комплекс стрептокиназа-плазминоген акти­вирует превра­щение плазминогена в плазмин (2). Акти­вирует тканевой плазминоген, стимулирует превра­ще­ние плазми­ногена в плазмин (3).

Ингибирует ЦОГ и тромбо­ксансинтетазу, умень­шает со­держание простациклина, ко­торый акти­вирует адени­латциклазу в тром­боцитах, снижает содержание Са²⁺, умень­шает агрегацию тром­боцитов (4). Инги­бирует фосфодиэстеразу, повы­шает уровень цАМФ, снижает внутриклеточное содержа­ние Са²⁺ (5).

Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa; уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматичес­кого Са²⁺; уси­ли­вают образование ПГI₂, D₂, F₁ (6, 8). Угне­тает связывание гли­копротеинов IIb/IIIa с фибри­ногеном в мембране тромбоцитов (7). Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбо­ци­тах (9, 10). Блокирует -адренорецепторы в тромбоцитах (10).

Фармаколо­ги­ческие эффекты

Фибринолитический эффект: раст­во­ря­ют нити фибрина, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и полостях (1-3).

Тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов (4-10), улучшают реологические свойства крови (4-7, 9, 10), улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда (4-10), сетчатки гла­за (4, 6-10). Умень­шает потребность миокарда в кислороде, антиаритмическое действие (10); рас­ши­ряет коронарные сосуды, увеличивает поступление кислорода в миокард (5, 10).

Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменяе­мость

Тромбоз вен и артерий, острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки), тром­боэмболия легочной артерии (1-3).

Профилактика и лечение гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недо­статочность (4-6, 8-10). Ишемическая энцефалопатия (6); ретинопатия (4-6, 8, 9). Лечение ста­бильной стенокардии, профилактика ИМ, ИМ в подостром периоде без недо­ста­точности кровообращения (10). Острый коронарный синдром (нестабильная стено­кардия, острый ИМ) (7). ИМ (восстановительный период), серповидно-клеточная анемия (8); ИБС, атеросклероз (5, 6, 8); нарушения мозгового кровообращения (5).

Врач и провизор, помни!

Фибринолитики применяют при свежих (до 3-х суток) тромбах вместе с антикоагулянтами под контролем показателей свертывания крови.

Фибринолитики противопоказаны при кровотечениях, язвенной болезни желудка желудка и 12-перстной кишки, лучевой болезни, туберкулезе. Фибринолизин обладает выраженными антигенными свойствами. При применении альтеплазы в дозе 100 мг и выше, при одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами возрастает риск геморрагических осложнений.

Тиклопидин не следует применять с антикоагулянтами и антиагрегантами из-за опасности геморрагии и тромбоцитопении. Его следует отменить за 1 неделю до плановых операций. С осторожностью применяют тиклопидин при нарушениях функции почек и/или печени. Дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Эффект дипиридамола уменьшается под воздействием кофеина и других производных ксантина. Не рекомендуется в/в введение дипиридамола из-за развития синдрома «обкрадывания». Дипиридамол при попадании под кожу может вызвать раздражение тканей. Во время лечения антикоагулянтами нежелательны внутримышечное, подкожное введение любых лекарственных препаратов, экстракция зубов. При тяжелых формах гипертензии (АД выше 200/120) антикоагулянты следует применять короткими курсами в комбинации с гипотензивными средствами. До еды: 5. После еды: 4, 9. Во время еды: 8.