Местные анестетики

Классифика­ция

Сложные эфиры

Замещенные амиды ацетанилида

Комбинированные средства

Препараты и их синонимы

1. Прокаин (Новокаин)

2. Бензокаин (Анестезин)

3. Тетракаина г/х (Дикаин)

4. Бензофурокаин

5. Артикаин (Ультракаин)

6. Лидокаин

7. Бупивакаин (Маркаин)

8. Тримекаина г/х

9. Бумекаина г/х (Пиромекаин)

10. Лидокатон (лидокаин+эпинефрин)

11. Ультракаин Д-С

(артикаин + эпинефрин)

12. Павестезин

(папаверина г/х+анестезин)

Механизм действия

Снижают проницаемость мембран для ионов Na⁺ и К⁺, препятствуют образованию потенциала действия; тормозят высвобождение нейромедиаторов; изменяют поверхностное натяжение мембранных фосфолипидов.

Фармаколо­гичес­кие эффекты

Местноанестезирующий (1-12); антиаритмический (1, 6, 9, 10), гипотензивный (1, 6); центральный анальгезирующий (4); спазмолити­ческий (12).

Показания к при­менению и взаимо­заме­няемость

Инфильтрационная (1, 4-8, 10, 11), терминальная (2, 3, 6), проводниковая (1, 5-8, 10, 11), спинномозговая (1, 3, 5-8, 11), люмбальная (5, 11), парацервикальная, каудальная, эпидуральная, межреберная (7), перидуральная (8) анестезия . Перитонит, плеврит, панкреатит, почечная и печеночная колики (4). Тахиаритмия (6, 9, 10). Гастралгии, спазмы гладкой мускулатуры желудка и кишечника (2, 12).

Врач и провизор, помни!

Местные анестетики несовместимы с М-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами, сердечными гликозидами, сосудорасши­ряющими (папаверин, теофиллин, дибазол), -адреноблокаторами, хинидином. Прокаин, тетракаин, бензокаин несовместимы с сульфаниламидами. Прокаин нельзя сочетать с другими местными анестетиками, диуретиками, так как эти препараты дают перекрестную аллергию. Артикаин следует осторожно применять пациентам с заболеваниями ЦНС, при злокачественной анемии и хронической гипоксии. Тетракаина г/х нельзя применять при эрозиях роговицы, назначать больным с аллергией на сульфаниламиды. Вазоконстрикторы усиливают и пролонгируют эффекты артикаина, тримекаина г/х. Гипертензивный эффект ультракаина Д-С усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, также повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных -адреноблокаторов. Нельзя смешивать раствор бензофурокаина с раствором тиопентал-натрия и другими растворами, имеющими щелочную реакцию. При внутримышечном введении бензофурокаина может появиться чувство жжения в месте инъекции. Сложные эфиры ПАБК необходимо осто­рожно применять у больных с аллергией на сульфаниламиды. Лидокаин может вызывать артериальную гипотонию, брадикардию, при передозировке возможно психомоторное возбуждение, судороги. При одновременном применении бупивакаина с окситоцином или эрготамином возможно резкое повышение АД и развитие инсульта. При использовании бупивакаина следует избегать длительного контакта препарата с металлическими частями шприца. Нельзя ультракаин Д-С вводить в/в и в область воспаления (щелочная среда). У больных с дефицитом холинэстеразы ультракаин Д-С следует применять только по жизненным показаниям. Местные анестетики могут способствовать развитию лекарственной БА.