1 2 3 4

1.Пассивная диффузия– вещества, растворимые в липидах проникают внутрь клетки путем диффузии, без затраты энергии, пока концентрация вещества по сторонам мембраны не выровняется (всасывание по градиенту концентрации).

# #

Всасывание водорастворимых веществ будет зависить от растворимости в липидах их неионизированной формы.

# #

2.Активный транспорт– характеризуется:

• идет с затратой энергии;

• при участии транспортных систем (белков), встроенных в клеточную мембрану;

• может идти против градиента концентрации.

Так всасываются гидрофильные, полярные вещества (аминокислоты, сахара, кортикостероиды, СГ, ионы).

# #

Угнетение энергетики тормозит активный транспорт;

Облегченный транспорт не может идти против градиента концентрации.

# #

3.Пиноцитоз– перенос вещества с помощью вакуоли (твердое вещество а пузырьке жидкости), крупные молекулы (В₁₂, комплексыFе…).

4.Фильрация– прохождение через поры мембраны. В клеточной мембране имеются поры, через которые, в частности, в клетку проходит вода. Д=0,4-0,8 мм, М.М.=100-200. Могут фильтроваться некрупные водорасворимые молекулы, ионы.

# #

Определяется разницей осмотического и онкотического давления для нейтральных молекул и наличием у ионов противоположного заряда по отношению к заряду пор.

# #

Описанные механизмы носят универсальный характер и справедливы не только для всасывания с места введения, но и распределения в организме.

Основные механизмы всасывания лекарственных веществ

Пассивная диффузия Активный транспорт Фильтрация Пиноцитоз

Внешнее пространство

Мембраны

Внутриклеточное пространство

Обозначения: - молекулы лекарственного вещества

- вакуоли

- транспортный белок

Чаще всасывание происходит путем пассивной диффузии.

Большинство ЛС принимают внутрь и основная часть лекарства всасывается в тонком кишечнике.

• Липофильность

• Ионизация (слизистая ЖКТ почти не проницаема для ионизированных растворов. MgSO4)

• рН влияет на степень ионизации ЛВ, а значит на их всасывание в ЖКТ.

Желудок рН=1-3

12перстная кишка рН=5-6

Тонкий кишечник рН=8

А) Сильные кислоты высокоионизированы не всасываются из ЖКТ (гидрофильны)

Б) Слабые основания и слабые кислоты (большинство лекарств) обладают липофильностью и могут всасываться из ЖКТ, но

Вещества с кислотными св-вами желудок т.е. где меньше условия

Вещества с основными св-вами кишечник для ионизации

Влияют:

• объем и состав пищи

• моторика

• кровоснабжение стенок ЖКТ

• патология

• лекарственные формы

Распределение лв в организме

После всасывания лекарство распределяется по различным тканям и жидкостям орга-низма.

Характер распределения зависит от различных факторов:

• степени связи с белками;

• растворимости в липидах;

• интенсивности кровотока (мышцы, кости) и др.

связанная с белками фракция лекарства не проникает в ткани лишена фармако-логического действия. Способность проникать в ткани и оказывать лечебное действие обладает только свободная функция. Между функциями существует динамическое равновесие. В процессе распределения в организме вещество преодолевает различные барьеры:

а) клеточные мембраны;

б) гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) – физиологический механизм, регулирующий обмен между кровью и мозгом. Препятствует проникновению в ЦНС чужеродных веществ. Проникают только липо-фильные вещества;

в) плацентарный барьер – разделяет кровообращение матери и плода. Защита плода.

Сосуд Межклеточное пространство Клетка