Антибиотики узкого противомикробного спектра группа линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

К препаратам этой группы наиболее чувствительны стафилококки (кроме метициллинорезистентных), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, бактероидны. Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пнемвоцист.

Линкомицин

Антибиотик из группы линкозаминов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных аэробных и анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий. Не чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика. После приема внутрь 30 - 40% препарата всасывается их ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Проходит через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью, калом.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс, эндометрит, аднексит, эмпиема плевры, раневая инфекция. в качестве антибиотика резерва - при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндаминицна).

Аллергические реации: сыпь, покраснение кожи, зуд, анафилактический шок.

Гематологические реакции: обратимая лейокпения, нейтропения, тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату, заболевания ЖКТ в анамнезе, связанные с применением антибиотиков.

В случае развития мембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или макролидами возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном использовании со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания. Для снятия блокады применяются антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.

При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания вплоть до апноэ.