Симпатомиметики

Симпатомиметики - это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптически, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели посредством следующих механизмов:

- вытесняют медиатор из везикул, увеличивая его освобождение как во время нервного импульса, так и спонтанно;

- блокируют процесс обратного захвата медиатора из синаптической щели;

- ингибируют фермент МАО;

- сенсибилизируют адренорецепторы к катехоламинам.

К препаратам этой группы относятся ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН.

Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора норадреналина, а фенамин - дофамина, особенно в ЦНС.

ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия:

- значительно меньшая (в десятки раз) активность;

- эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально;

- вызывает менее резкое, но значительно более продолжительное повышение АД (до 4 - 6 часов);

- легко проникает в ЦНС, оказывает выраженное возбуждающее (психостимулирующее) действие;

- не оказывает существенного влияния на обмен жиров и углеводов;

- выражен феномен тахифилаксии (taxi - быстрый, filaxic - защита). Это быстрое снижение прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени (10 - 30 мин) (см. рис. 5).

Рис. 5. Феномен тахифилаксии при повторных (отмечено стрелкой) введениях эфедрина.

АД - артериальное давление.

В условиях симпатической денервации симпатомиметики неэффективны.

Показания к применению:

1. Бронхообструктивные заболевания (чаще для профилактики в межприступный период). Входит в состав комбинированных препаратов: “Теофедрин”, “Бронхолитин”, “Солутан”, "Эфатин”.

2. Атриовентрикулярные блокады сердца.

3. Гипотония (после травм, кровопотерь, инфекционных заболеваний).

4. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др.).

5. Нарколепсия (патологическая сонливость).

6. Энурез (ночное недержание мочи).

7. В комбинации с местными анестетиками - при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии (подкожно или внутримышечно).

8. Иногда (редко) - при конъюнктивитах, ринитах, для расширения зрачка с диагностической целью.

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости.

Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью - лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям.

ФЕНАМИН (амфетамин) в настоящее время в клинической практике не используется. Препарат выражено стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает время реакций, снижает потребность во сне и пище, повышает метаболические процессы, артериальное давление, уровень глюкозы в крови. При курсовом применении достаточно быстро развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, истощаются энергетические ресурсы организма. Поэтому препарат находит лишь ограниченное применение для лиц, находящихся в экстремальных ситуациях - военнослужащих, работающих со стратегическими ракетами, летчиков, подводников, космонавтов и т.д. После приема препарата и выполнения поставленной задачи необходим полноценный отдых.