Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

клин. фарм / основы ф

.pdf
Скачиваний:
95
Добавлен:
19.03.2016
Размер:
387.14 Кб
Скачать

ОСНОВЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Клиническая фармакология (КФ) – наука,

изучающая принципы и методы эффективной и безопасной фармакотерапии, способы определения клинической ценности и оптимального применения лекарственных средств (ЛС).

КФ включает в себя два основных раздела: фармакокинетику и фармакодинамику.

Фармакокинетика

Это наука, изучающая процессы движения ЛС в организме человека, а именно:

-всасывание (абсорбцию),

-распределение,

-биотрансформацию,

-выведение.

Взамодействие ЛС

Это изменение фармакологического эффекта одного или нескольких ЛС при одновременном или последовательном их приеме.

Виды взаимодействия ЛС

1.Фармацевтическое(до введения в организм): а) физическое; б) химическое.

2.Фармакологическое:

а) фармакокинетическое (может осуществляться на любом этапе ФК);

б) фармакодинамическое – осуществляется на этапе взаимодействия ЛС с рецепторами в виде конкуренции за него или изменения кинетики ЛС на уровне рецепторов; за счет влияния на медиаторы; взаимодействие эффектовЛС.

ХАРАКТЕРИСТИКА ВИДОВ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ ПО КОНЕЧНОМУ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКОМУ ЭФФЕКТУ.

Потенцирование(A+Б>АБ) Суммация(A+Б=АБ) Аддитивноедействие

(АилиБ< A+Б<АБ) Сенситизация

Индифференция(A+Б=АилиБ) Антагонизм(A+Б<АилиБ)

Основным органом метаболизма является печень. Биотрансформация в ней ЛС протекает в две фазы:

I – несинтетические реакции – окисление, вос-

становление, гидролиз, в результате которых образуются метаболиты, которые по своей фармакологической активности могут соответствовать исходному ЛС, превосходить его, быть неактивными.

II – синтетические реакции – конъюгирование ЛС (или их метаболитов) с эндогенными субстратами (глюкуроновая кислота, глицин, метильные группы, сульфат и др.), образование неактивных соединений, как правило, готовых к выведению.

Фармакодинамика

Это наука, изучающая механизм действия и фармакологические эффекты ЛС.

Действие ЛС может осуществляться за счет следующих механизмов:

1)влияние на специфические рецепторы (например, стимуляция или блокада α- или β-адренорецепторов);

2)повышение или угнетение активности мембранных или внутриклеточных ферментов (для многих ЛС характерно влияние на аценилатциклазную систему через изменение активности аденилатциклазы или фосфодиэстеразы, регулирующих уровень внутриклеточного цАМФ);

3)физико-химическое действие на мембраны клеток (изменение трансмембранного электрического потенциала за счет влияния на трансмембранный ионный транспорт, что имеет существенное значение для нервной и мышечной систем и наблюдается при использовании ААП, противосудорожных средств, средств для наркоза);

4)прямое химическое взаимодействие (например, взаимодействие некоторых антибиотиков с внутриклеточными структурами, или внеклеточные реакции – нейтрализация соляной кислоты антацидами).

Мишени для действия лекарственных средств

1. Рецепторы

2. Ионные каналы

3. Ферменты

4. Транспортные системы

5. Гены

Основные параметры ФК и их практическое значение.

Фармако-

 

 

кинетиче-

Определение

Практическое значение

ский пара-

 

 

метр

 

 

 

Относительное количество

 

Биодоступ-

(%) вещества от введенной до-

Служит для подбора дозировки ЛС

ность

зы ЛС, достигшее системного

при пероральном приеме.

 

кровотока.

 

 

Гипотетический объем жидко-

 

 

сти, необходимый для равно-

Служит для подбора «нагрузочной

Объем рас-

мерного распределения вве-

дозы» ЛС, необходимой для созда-

пределения

денной дозы ЛС в концентра-

ния эффективной концентрации

 

ции, аналогичной таковой в

ЛС в крови.

 

плазме крови.

 

Период по-

Время, в течение которого

Служит для определения интерва-

лувыведе-

концентрация ЛС в крови

ла времени, необходимого для дос-

ния ЛС

уменьшается на 50%.

тижения равновесной концентра-

Основные параметры ФК и их практическое значение.

Фармакокинетиче-

Определение

Практическое

ский параметр

значение

 

 

Количество ЛС в организме,

Служит для оцен-

Равновесная

которое достигается при оди-

ки полного тера-

концентрация

наковой скорости поступле-

певтического

 

ния и выведения препарата.

эффекта.

Клиренс (общий кли-

Объем плазмы или крови,

Служит для под-

ренс включает почеч-

освобождающийся от ЛС за

бора поддержи-

ный и печеночный)

единицу времени.

вающей дозы ЛС.

Константа

Процент снижения концен-

Служит для под-

трации ЛС в крови

бора поддержи-

элиминации.

в единицу времени.

вающей дозы ЛС.