
клин. фарм / основы ф
.pdfОСНОВЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Клиническая фармакология (КФ) – наука,
изучающая принципы и методы эффективной и безопасной фармакотерапии, способы определения клинической ценности и оптимального применения лекарственных средств (ЛС).
КФ включает в себя два основных раздела: фармакокинетику и фармакодинамику.
Фармакокинетика
Это наука, изучающая процессы движения ЛС в организме человека, а именно:
-всасывание (абсорбцию),
-распределение,
-биотрансформацию,
-выведение.
Взамодействие ЛС
Это изменение фармакологического эффекта одного или нескольких ЛС при одновременном или последовательном их приеме.
Виды взаимодействия ЛС
1.Фармацевтическое(до введения в организм): а) физическое; б) химическое.
2.Фармакологическое:
а) фармакокинетическое (может осуществляться на любом этапе ФК);
б) фармакодинамическое – осуществляется на этапе взаимодействия ЛС с рецепторами в виде конкуренции за него или изменения кинетики ЛС на уровне рецепторов; за счет влияния на медиаторы; взаимодействие эффектовЛС.

ХАРАКТЕРИСТИКА ВИДОВ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ ПО КОНЕЧНОМУ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКОМУ ЭФФЕКТУ.
Потенцирование(A+Б>АБ) Суммация(A+Б=АБ) Аддитивноедействие
(АилиБ< A+Б<АБ) Сенситизация
Индифференция(A+Б=АилиБ) Антагонизм(A+Б<АилиБ)

Основным органом метаболизма является печень. Биотрансформация в ней ЛС протекает в две фазы:
I – несинтетические реакции – окисление, вос-
становление, гидролиз, в результате которых образуются метаболиты, которые по своей фармакологической активности могут соответствовать исходному ЛС, превосходить его, быть неактивными.
II – синтетические реакции – конъюгирование ЛС (или их метаболитов) с эндогенными субстратами (глюкуроновая кислота, глицин, метильные группы, сульфат и др.), образование неактивных соединений, как правило, готовых к выведению.
Фармакодинамика
Это наука, изучающая механизм действия и фармакологические эффекты ЛС.
Действие ЛС может осуществляться за счет следующих механизмов:
1)влияние на специфические рецепторы (например, стимуляция или блокада α- или β-адренорецепторов);
2)повышение или угнетение активности мембранных или внутриклеточных ферментов (для многих ЛС характерно влияние на аценилатциклазную систему через изменение активности аденилатциклазы или фосфодиэстеразы, регулирующих уровень внутриклеточного цАМФ);
3)физико-химическое действие на мембраны клеток (изменение трансмембранного электрического потенциала за счет влияния на трансмембранный ионный транспорт, что имеет существенное значение для нервной и мышечной систем и наблюдается при использовании ААП, противосудорожных средств, средств для наркоза);
4)прямое химическое взаимодействие (например, взаимодействие некоторых антибиотиков с внутриклеточными структурами, или внеклеточные реакции – нейтрализация соляной кислоты антацидами).
Мишени для действия лекарственных средств
•1. Рецепторы
•2. Ионные каналы
•3. Ферменты
•4. Транспортные системы
•5. Гены

Основные параметры ФК и их практическое значение.
Фармако- |
|
|
|
кинетиче- |
Определение |
Практическое значение |
|
ский пара- |
|||
|
|
||
метр |
|
|
|
|
Относительное количество |
|
|
Биодоступ- |
(%) вещества от введенной до- |
Служит для подбора дозировки ЛС |
|
ность |
зы ЛС, достигшее системного |
при пероральном приеме. |
|
|
кровотока. |
|
|
|
Гипотетический объем жидко- |
|
|
|
сти, необходимый для равно- |
Служит для подбора «нагрузочной |
|
Объем рас- |
мерного распределения вве- |
дозы» ЛС, необходимой для созда- |
|
пределения |
денной дозы ЛС в концентра- |
ния эффективной концентрации |
|
|
ции, аналогичной таковой в |
ЛС в крови. |
|
|
плазме крови. |
|
|
Период по- |
Время, в течение которого |
Служит для определения интерва- |
|
лувыведе- |
концентрация ЛС в крови |
ла времени, необходимого для дос- |
|
ния ЛС |
уменьшается на 50%. |
тижения равновесной концентра- |

Основные параметры ФК и их практическое значение.
Фармакокинетиче- |
Определение |
Практическое |
|
ский параметр |
значение |
||
|
|||
|
Количество ЛС в организме, |
Служит для оцен- |
|
Равновесная |
которое достигается при оди- |
ки полного тера- |
|
концентрация |
наковой скорости поступле- |
певтического |
|
|
ния и выведения препарата. |
эффекта. |
|
Клиренс (общий кли- |
Объем плазмы или крови, |
Служит для под- |
|
ренс включает почеч- |
освобождающийся от ЛС за |
бора поддержи- |
|
ный и печеночный) |
единицу времени. |
вающей дозы ЛС. |
|
Константа |
Процент снижения концен- |
Служит для под- |
|
трации ЛС в крови |
бора поддержи- |
||
элиминации. |
|||
в единицу времени. |
вающей дозы ЛС. |
||
|