к фарме / Chastnaya_farmakologia

Частная фармакология 1. Схема строения и функциональная роль периферической нервной системы. Передача возбуждения в холинергических и адренергических синапсах.

эффекты, вызванные повышением активности симпатического отдела автономной нервной системы:

1) глаз:

-радужка – сокращение радиальной мышцы ( 1-Ар)

-цилиарная мышца – расслабляется ( -Ар)

2)сердце:

-синоатриальный узел, эктопические пейсмейкер – ускорение ( 1-Ар)

-сократимость – повышается ( 1-Ар)

3)ГМК сосудов:

-кожа, сосуды внутренних органов – сокращаются ( -Ар)

-сосуды скелетных мышц – расслабляются ( 2-Ар)

4)бронхиолярные ГМК: расслабляются ( 2-Ар)

5)ЖКТ:

-ГМК стенок – расслабляются ( 2, 2-Ар)

-ГМК сфинктеров – сокращаются ( 1-Ар)

-мышечное сплетение – угнетается ( -Ар)

6)ГМК мочеполовой системы:

-стенки мочевого пузыря – расслабляются ( 2-Ар)

-сфинктер – сокращается ( 1-Ар)

-матка при беременности – расслабляется ( 2-Ар) или сокращается ( -Ар)

-пенис, семенные пузырьки – эякуляция ( -Ар)

7)кожа:

-пиломоторные ГМК - сокращаются ( -Ар)

-потовые железы: терморегуляторные – активация (М-Хр), апокриновые – активация ( -Ар)

8)метаболические функции:

-печень: глюконеогенез и глюкогенолез ( / 2-Ар)

-жировые клетки: липолиз ( 3-Ар)

-почки: выделение ренина ( 1-Ар)

эффекты, обусловленные повышением тонуса парасимпатического отдела автономной нервной системы.

1) глаз:

-радужка – сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)

-цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)

2)сердце:

-синоатриальный узел – замедляется (М2-Хр)

-сократимость – замедляется (М2-Хр)

3)ГМК сосудов:

-эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)

4)бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)

5)ЖКТ:

-ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)

-ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)

-секреция – повышается (М3-Хр)

-мышечное сплетение – активируется (М1-Хр)

6)ГМК мочеполовой системы:

-стенки мочевого пузыря – сокращаются (М3-Хр)

-сфинктер – расслабляются (М3-Хр)

-матка при беременности –сокращается (М3-Хр)

-пенис, семенные пузырьки – эрекция (М-Хр)

строение холинергического синапса.

В холинэргических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина. АцХ синтезируется в цитоплазме окончаний холинэргических нейронов. Он образуется из холина и АцКоА при участии цитоплазматического энзима холинацетилазы. Депонируется он в синаптических пузырьках (везикулах). Нервные импульсы вызывают высвобождение АцХ в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами. Структура ХР не установлена. По имеющимся данным, ХР имеет 5 белковых субъединиц (, , , ), окружающих ионный (натриевый) канал и проходящий через всю толщу липидной мембраны. АцХ взаимодействует с -субъединицами, что приводит к открыванию ионного канала и деполяризации постсинаптической мембраны.

ХР бывают: мускариночувствительные и никотиночувствительные. МХР расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, а также на нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС (в коре, ретикулярной формации). Есть м1-ХР (в вегетативных ганглиях, ЦНС), м2-ХР (сердце), м3-ХР (гладкие мышцы, экзокринные железы). НХР находятся в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончаний всех преганглионарных волокон, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц, ЦНС. Эффекты возбуждения ПНС: сердце (брадикардия, снижение сократимости, возбудимости, проводимости, понижение АД); бронхи (бронхоспазм, повышение секреции бронхиальных желёз); глаз (сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации); сфинктеры (понижение тонуса); гладкие мышцы (повышение тонуса и перистальтики ЖКТ, повышение тонуса мочевого пузыря); железы (повышение секреции желёз ЖКТ, гиперсаливация слюнных желёз). Эффекты возбуждения СНС: сердце (тахикардия, повышение сократимости, возбудимости, повышение АД); бронхи (расширение, понижение секреции желёз); глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации); гладкие мышцы (снижение тонуса, перистальтики ЖКТ); сфинктеры (повышение тонуса); железы (понижение секреции).

Классификация ХЭ средств:

Холиномиметики делятся на М- и Н- (бывают: 1.прямого (ацетилхолин, карбохолин) и 2.непрямого (обратимого действия (прозерин, галантамин,изостегмин, оксазил) и необратимого действия) действия; М (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин); Н (никотин, лобелин, цититон, анабазин).

Холиноблокаторы делятся на М- и Н- (1.центрального (амизил, циклодол, тропацин) и 2.периферического (спазмолитин, апрофен) действия), М (атропин, платифиллин, скопаламин, метацин, гастрозепин, тровентол), Н (1.ганглиоблокаторы (бензогексоний, арфонад, пентамин, гигроний; 2.миорелаксанты; 3.курареподобные средства (деполяризующие (дитилин); антидеполяризующие (тубокурарина гидрохлорид, панкуроний, пиперкуроний); смешанного действия (диоксоний)).

строение адренергического синапса.

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки. Адренэргические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на тонкую сеть волокон с варикозными утолщениями, выполняющими функцию нервных окончаний, которые участвуют в образовании синаптических контактов с эффекторными клетками. В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содержащие медиатор норадреналин. Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. Образование ДОФА и дофамина происходит в цитоплазме нейронов, а норадреналина в везикулах. В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

Различают и -адренорецепторы.

Сосуды кожи, почек, кишечника ( 1 и 2) - при их стимуляции - сокращение мышц, сужение сосудов. Сосуды скелетных мышц, печени, коронарные сосуды ( 2) - расширение.

Вены ( 1) - сужение.

Сердце ( 1) - повышение ЧСС, силы сердечных сокращений, повышение проводимости, возбудимости миокарда, повышение потребности миокарда в кислороде).

Бронхи ( 2) - расширение.

Глаз (радиальная мышца) ( 1) - мидриаз, снижение ВГД.

Кишечник и мускулатура ( 1) - расслабление, снижение тонуса, перистальтики. Сфинктеры кишечника ( 1) - сокращение сфинктеров.

Матка (миометрий) ( 2) - снижение тонуса.

Шейка матки ( 1) - сокращение.

Простата, сфинктеры мочевого пузыря, простатическая часть уретры ( 1) - повышение тонуса, эякуляция. Почки (юкстагломерулярный аппарат) ( 1 и 2) - повышение секреции ренина.

Капсула селезёнки ( 1) - сокращение.

Тромбоциты ( 2 и 2) - соответственно повышение и понижении агрегации.-клетки поджелудочной железы ( 1) - понижение секреции инсулина. Депо гликогена ( 2) - гликогенолиз.

Жировые депо ( 3) - липолиз и термогенез в жировой ткани. Классификация средств, влияющих на адренэргические синапсы. Делятся на адреномиметики и адреноблокаторы.

Адреномиметики бывают прямого и непрямого действия. Прямого действия бывают: (адреналин - все виды рецепторов, норадреналин - все, кроме 2); (мезатон - 1, нафтизин, глазолин - 2); (изодрин - 1, 2, добутамин - 1, тербутамин - 2, сальбутамол - 2). Непрямого действия, или симпатомиметики (фенамин, эфедрина гидрохлорид).

Адреноблокаторы бывают: непрямого и прямого действия. Непрямого действия или симпатолитики (резерпин, октадин, орнид). Прямого действия: (лабетолол - 1, 1, 2); (фентоламин - 1, 2, тропафен - 1, 2, празозин - 1); (анаприлин - 1, 2, окспренолол - 1, 2, атенолол

- 1).

2. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. вяжущие средства. Механизм действия. Применение.

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея.

Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает:

1)уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения ослабление чувства боли.

2)местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов противовоспалительное

действие. Применение:

наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

внуть при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

местно при ожогах

при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

обволакивающие средства. Механизм действия. Применение.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер), альмагель.

Механизм действия: покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. Применение:

при восспалительных процессах ЖКТ

с веществами, обладающими раздражающими свойствами

адсорбирующие средства. Механизм действия. Применение.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия: при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые. Применение:

предохранение кожи от механического раздражения

отравления химическими соединениями

диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

раздражающие средства .Механизм действия.Применение.

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Механизм действия: стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых с целью:

а) подавить ощущение боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие) благодаря:

1) взаимодействию двух афферентных потоков возбуждения в ЦНС – с места локализации патологического процесса и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества

2) выделению при раздражении в ЦНС эндорфинов и энкефалинов – болеутоляющих пептидов б) улучшить трофику органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс благодаря:

1)путем кожно-висцерального рефлекса

2)по типу аксон-рефлекса (раздражение от кожи к органам, минуя ЦНС)

Применение:

воспалительные заболевания органов дыхания и верхних дыхательных путей

стенокардия

невралгии

миалгии

артралгии

мигрень

обмороки, опьянения

3. Местноанестезирующие средства. Классификация местноанестезирующих средств.

I. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин)

II. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин, бупивакаин) III. Средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин)

Механизм действия местноанестезирующих средств. побочные эффекты

Механизм действия: окончательно неизвестен, возможно блокируют натриевые каналы потенциал действия не образуется болевые раздражения не проводятся Побочные эффекты при применении:

а) кокаина:

острое повышение внутриглазного давления, мидриаз

слущивание и изъязвление эпителия роговицы

эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации

стимуляция сосудодвигательного, дыхательного, рвотного центров, затем – угнетение дыхания

тахикардия, повышение АД

развитие лекарственной зависимости

б) других анестетиков:

интоксикации

угнетающее влияние на ЦНС

нарушение нервно-мышечной передачи, развитие клонических судорог

седативные, гипотензивные эффекты

угнетение дыхания

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты.

Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).

При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0, 05 - О, 1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О, 1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов.ъ Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с

гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.).

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0, 25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрикожные инъекции 0, 25 - 0, 5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

Всвязи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят

ввену 0, 25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainе hydrochloride).

1-Бутил-2', 6'-диметилфенил-2-пиперидинкарбоксамида гидрохлорид.

Синонимы: Маркаин, Саrbostesin, Duracain, Маrcain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

По химической структуре близок к лидокаину. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (0, 25 %), блокады периферических нервов (0, 25 - 0, 5 %), эпидуральной (0, 75 %) и каудальной (0, 25 - 0, 5 %) анестезии; ретробульбарной блокады (0, 75 %). В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0, 25 - 0, 5 % растворов, но не 0, 75 %. При применении 0, 75 % раствора следует проявлять осторожность.

При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

4. М, Н-холиномиметики и стимуляторы высвобождения ацетилхолина. классификация холиномиметических средств.

1) прямого действия а) мускариновые холиномиметики

-эфиры холина (АХ, карбахол, бетанехол)

-алкалоиды (пилокарпин)

б) никотиновые холиномиметики

-ганглионарные

-нервно-мышечные

2)непрямого действия

а) ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства) б) либераторы АХ

препараты из группы М, Н-холиномиметиков прямого действия.

Ацетилхолина хлорид, карбахол.

препараты, стимулирующие высвобождение ацетилхолина.

Аминопиридин (пимадин).

Локализация Нм-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нервно-мышечные пластинки скелетных мышц.

Фармакологические эффекты при их стимуляции: возбуждение скелетных мышц и их сокращение.

Ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др.

Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет. При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферческих сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д, ), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену.

Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца. Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца.

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О, 1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

5. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление и меры помощи. Классификация антихолинэстеразных средств.

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы: пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний (тензилон), донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения): армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

механизмы действия и фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Механизм действия: взаимодействие с эстеразным центром ацетилхолинэстеразы обратимый или необратимый блок ацетилхолинэстеразыпотенцирование действия эндогенного АХ.

Фармакологические эффекты:

1)ЦНС: низкие дозы – диффузная активация ЭЭГ, психостимуляция, высокие дозы – генерализированные судороги, кома, остановка дыхания.

2)Глаз, ЖКТ, МПС, дыхание: эффекты парасимпатической стимуляции (миоз, лакримация, саливация, кишечные спазмы, рвота, диарея, частое мочеиспускание, бронхоспазм, гиперсекреция)

3)ССС: средние дозы – умеренная брадикардия и уменьшение сердечного выброса, высокие дозы – брадикардия, снижение АД

4)Кожа – усиление потоотделение

5)Скелетные мышцы – фасцикуляция, слабость, деполяризационный блок, паралич.

побочные эффекты антихолинэстеразных средств.

1)ССС: брадикардия, снижение АД

2)Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, гиперсаливация

3)ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз

4)Дыхательная система: увеличение тонуса и секреции бронхов

5) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

основные показания и противопоказания к применению антихолинэстеразных средств.

Показания:

myasthenia gravis и миастенический синдром

послеоперационная атония кишечника, атонические запоры

нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств.

периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры, полиомиелит, энцефалит

слабость родовой деятельности

атрофия зрительного нерва

для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Противопоказания:

механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей

бронхиальная астма

повышенная чувствительность к антихолинэстеразным средствам

эпилепсия

стенокардия, атеросклероз

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum) 3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид.

Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.

Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром.

По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно. Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного

полиомиелита, энцефалита и т. п.

Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum). 1, 1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или 1, 1'-триметилен-бис-(4- пиридиний-альдоксим) дибромид.

Синонимы: Тrimedoximi bromidum, Тrimedoxime bromide, ТМВ 4.

Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз.

У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу.

Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).

В литературе имеется указание, что дипироксим (в сочетании с атропином) эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Дипироксим подавляет секрецию желудочного сока и соляной кислоты.

Имеются также данные о применении дипироксима для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца. Основанием для применения служат наблюдения об угнетении при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда активности тканевой и плазменной холинэстеразы.

6. М-холиномиметические средства.

Локализация М1-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны. Фармакологические эффекты при стимуляции:

а) активация мышечного сплетения ЖКТ б) активация потовых желез

Локализация М2-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны Фармакологические эффекты при их стимуляции: уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца

Локализация М3-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий) Фармакологические эффекты при их стимуляции:

1) глаз:

-радужка – сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)

-цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)

2)ГМК сосудов:

-эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)

3)бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)

4)ЖКТ:

-ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)

-ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр)

-секреция – повышается (М3-Хр)

5)ГМК мочеполовой системы:

-стенки мочевого пузыря – сокращаются (М3-Хр)

-сфинктер – расслабляются (М3-Хр)

-матка при беременности – сокращается (М3-Хр)

препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия: стимуляция М-Хр. Фармакологические эффекты М-холиномиметиков: 1. Глаз:

-сокращение m. constrictor pupillae

-сужение зрачка (миоз)

-открытие угла передней камеры глаза

-улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

-сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

-увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2.Действие на ССС:

-уменьшение ЧСС

-уменьшение атриовентрикулярной проводимости

-уменьшение силы сердечных сокращений

-периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3.ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4.Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5.Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6.Дыхательная система:

-сокращение мышц бронхиального дерева

-повышение секреции бронхиальных желез

7.ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1)головная боль

2)фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3)сильное сужение зрачка

4)инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу.

При приеме внутрь:

1)тошнота, рвота

2)диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3)озноб, усиление потоотделения

4)частое мочеиспускание

5)слезотечение, ринорея

6)нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.

Показания:

атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

атония мускулатуры ЖКТ

пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

бронхиальная астма

беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия

кровотечения из ЖКТ

эпилепсия

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии. В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Рацемат лобелина получают синтетическим путем.

Вмедицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)- пиперидина гидрохлорид.

Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты).

Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).

Всвязи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

Впоследнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся

врезультате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.

Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.

Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).

Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.

Лобелин и другие сходные с ним по действию <<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием

<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").

Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.

Применение таблеток <<Лобесил>>, так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.

Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является <<ганглионарным>> средством.

Отвыкание от курения требует не только применения таблеток <<Лобесил>>, но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.

После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить прием таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах курс лечения можно повторить.

Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

ЦИТИЗИН (Cytisinum).

Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного

(Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae).

Относится к веществам <<ганглионарного>> действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0, 15 % водного раствора под названием <<Цититон>> (Cytitonum).

В последние годы цитизином стали также пользоваться как средством для отвыкания от курения (см. таблетки <<Лобесил>>) .

Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.

Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный <<толчкообразный>> характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.

Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т.д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.

Вводят цититон в вену или внутримышечно. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию цититона можно повторить через 15 - 30 мин.

Цититон ранее использовался также для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчетливее и изменение дыхания легко зарегистрировать. Обычно вводят для этой цели 0, 7 - 1 мл цититона (0, 015 мл на 1 кг массы тела больного).

Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких.

Цитизин (0, 0015 г = 1, 5 мг) входит в состав таблеток <<Табекс>> (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.

Применение таблеток <<Табекс>> должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препарата.

Выпускаются также пленки с цитизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притупленными краями, белые или с желтоватым оттенком (9 Х 4, 5 Х 0, 5 мм), содержат на 0, 0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3 - 5 дней по 4 - 8 раз.

При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1 пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.

В первые дни применения пленки с цитизином возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального давлення. В этих случаях следует прекратить прием препарата.

Применение пленок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.

АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (Аnabasinum hydrochloridum).

Анабазин является алкалоидом, содержащимся в растении Anabasis aphylla L. (ежовник безлистный), сем. маревых (Chenopodiaсeae). Химически является 3-(пиперидил-2) пиридином.

По фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину.

В малых дозах анабазина гидрохлорид предложен в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения. Для этой цели препарат выпускается в виде таблеток, пленок и жевательной резинки <<Гамибазин>> .

Применяют таблетки с анабазина гидрохлоридом внутрь или под язык ежедневно. С первого дня приема таблеток необходимо прекратить курение или резко уменьшить его частоту и полностью отказаться от курения не позднее 8 - 10-го дня от начала лечения.

Если влечение к курению в течение 8 - 10 дней не уменьшается, прием таблеток прекращают и предпринимают новую попытку лечения через 2 - 3 мес.

Таблетки противопоказаны при атеросклерозе, выраженном повышении артериального давления, кровотечениях.

Впервые дни приема таблеток возможны тошнота, головная боль повышение артериального давления. Обычно эти явления проходят при уменьшении дозы. При необходимости прекращают прием таблеток.

Имеются указания, что применение анабазина (в виде таблеток внутрь или сублингвально) может вызывать токсикодермию.

Пленки с анабазина гидрохлоридом (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Полимерные пластинки овальной формы белого (или с желтоватым оттенкам) цвета, размерами 9 Х 4, 5 Х 0, 5 мм, содержащие по 0, 0015 г (1, 5 мг) анабазина гидрохлорида. Они также предназначены для отвыкания от курения.

Пленку наклеивают на десну загубной части или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3 - 5 дней по 4 - 8 раз. С первого дня лечения желательно прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.

Впервые дни применения пленки с анабазина гидрохлоридом возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата.

Гамибазин (Gamibasinum). Жевательная резинка (на основе специальной жевательной массы), содержащая 0, 003 г анабазина гидрохлорида.

Резинка прямоугольной или квадратной формы (22 Х 22 Х 8 мм, или 32 Х 22 Х 5 мм, или 70 Х 19 Х 1 мм) светло-серого или светложелтого цвета с запахом пищевых ароматических веществ(с добавлением сахара, патоки, лимонной кислоты, ароматизатора и др.).

Является одной из лекарственных форм анабазина для отвыкания от курения. Применяют путем длительного жевания ежедневно вначале по 1 резинке (0, 003 г) 4 раза в день в течение 4 - 5 дней. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5 - 6-го по 8-й день - по 1 резинке 3 раза в день; с 9-го по 12-й день - по 1 резинке 2 раза в день; в дальнейшем до 20-го дня - по 1 резинке 1 - 2 раза в день. В последующем возможно проведение повторных курсов.

8.М-холиноблокирующие средства.

препараты из группы М-холиноблокаторов. Указать место их действия на схеме ПНС.

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин), ипратропия бромид (атровент), метоциния иодид (метацин), пирензепин

Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.

механизм действия и перечислите фармакологические эффекты М-холиноблокаторов.

Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:

1)блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2)снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3)конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов

4)предотвращает образование ИФ3 в М1- и М3-Хр или уменьшает уровень цАМФ в М2-Хр. Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1)Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2)Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3)ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4)МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5)Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6)Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7)ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.

побочные эффекты М-холиноблокаторов.

1)ССС: тахикардия, редко экстрасистолия

2)Пищеварительная система: сухость во рту, запор, анорексия

3)ЦНС: фотофобия, головокружение, сонливость

4)Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания

5)Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, повышение внутриглазного давления

основные показания и противопоказания к применению М-холиноблокаторов.

Показания

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (атропин, настойка красавки, пирензепин применяются в сочетании с Н2- гистаминовыми блокаторами)

спастические состояния ЖКТ, желчных путей, мочеточников (атропин, белладонна, дицикломин, метацин)

синдром раздражения толстой кишки (атропин, дицикломин при отсутствии эффекта других средств)

урологические расстройства: недержание мочи (пропантелин), гиперкинезия МП при цистите (атропин)

гиперсаливация и повышенная секреция бронхиальной слизи при наркозе (атропин)

рефлекторная брадикардия и аритмия при наркозе (атропин)

ХОБЛ (ипратропиум ингаляторно)

болезнь движения (укачивание) (скополамин, или Аэрон)

паркинсонический тремор (циклодол)

отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином (атропин)

для мидриаза и цилиарного паралича при исследовании глазного дна (гоматропин, тропинамид)

Противопоказания:

глаукома

заболевания сердца

непроходимость ЖКТ

неспецифический язвенный колит