Источники получения
.pdf
Выделение БАВ из ЛРС
Рутин
•гликозид флавоноида кверцетина, обладает P-витаминной активностью
•выделяют из бутонов софоры японской (Styphnolobium japonicum)
Химическая модификация известных ЛС
Местные анестетики
•выключают ощущения боли в ограниченной области
•в структуре всех местных анестетиков выделяется 3
звена: ароматическая группа, промежуточная
цепь и аминогруппа.
52
Химическая модификация известных ЛС
Ацикловир
•Благодаря сходству структур ацикловира и дезоксигуанозина ацикловир фосфорилируется до ацикловиртрифосфата.
Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и
конкурирует |
с |
дезоксигуанозинтрифосфатом |
в |
синтезе вирусной ДНК |
|
Химическая модификация известных ЛС
Бензодиазепины
• класс |
психоактивных |
|
|
веществ |
со |
|
снотворным, |
седативным, |
|
анксиолитическим |
|||
(уменьшение тревожности), |
миорелаксирующим и |
|||||
противосудорожным |
эффектами. |
Действие |
||||
бензодиазепинов |
связано |
с |
воздействием |
|||
на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты)
Chlordiazepoxide
Введение фармакофора известного ЛВ в новое
органическое соединение
Производные бис-β-хлорэтиламина
•цитостатические средства алкилирующего действия
•алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимина. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимина со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК
55
Молекулярное моделирование
Диэтилстильбэстрол
• синтетическое |
соединение, |
оказывающее |
эстрогенное |
(подобное действию эстрогенов) действие
56
Использование антиметаболитов
Использование антиметаболитов
Зидовудин
•нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ
Получение биогенных БАВ
Биогенные БАВ
•витамины
•гормоны
•ферменты
Способы получения
• химический синтез
• микробиологический синтез
• генная инженерия
59
Роль биотехнологии в создании новых ЛС
Биотехнология
•дисциплина, изучающая возможности использования живых организмов, их систем или продуктов их жизнедеятельности для решения технологических задач, а также возможности создания живых организмов с необходимыми свойствами методом генной инженерии
•Впервые термин «биотехнология» применил венгерский инженер Карл Эреки в 1917 году