Новогаленовые препараты

Группа экстракционных препаратов, максимально очищенных от балластных веществ, содержащих в своем составе вещества исходного лекарственного сырья в их природном состояний. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняют нежелательные побочные эффекты, сопутствующих веществ, позволяют их использовать для инъекционного применения.

Особенности производства: общие принципы изготовления заключаются в том, что в зависимости от свойств растительного материала и содержание в нем БАВов, подбирают такой экстрагент и такой метод извлечения, при использований которого извлекают максимальное количество действующих веществ и минимальное количество сопутствующих. Изготавливаются суммарные препараты и препараты индивидуальных веществ.

Лекция 12 Стадий технологий новогаленовых препаратов

1. Подготовительная

• Подготовка помещении, оборудования, персонала

• Подготовка сырья и экстрагента

2. Технология (изготовление, извлечение):

• Получение вытяжки

• Концентрирование

3. Очистка извлечений

4. Получение технического продукта и его очистка

5. Стандартизация

6. Фасовка, упаковка, маркировка

В стадий очистки технического препарата применяются в технологий более глубокой очистки БАВов, а именно в производстве индивидуальных веществ, где используется кристаллизация из органических растворителей или комбинированные методы (сорбцию, десорбцию, кристаллизацию, концентрирование). Сырье для новогаленовых препаратов должны отвечать требованиям НД. Для экстрагирования используют различные экстрагенты, которые должны максимально извлекать действующие вещества и минимально балластные. В качестве экстрагентов могут быть использованы: водные растворы кислот, водные растворы солей, этанол различной концентраций, смесь хлороформа со спиртом, смесь ацетона с водой.

Методы экстрагирования:

• Мацерация и ее разновидности

• Перколяция и ее разновидности

• Ультразвуковая экстракция

• Вихревая экстракция

• Циркуляция

• Противоточное экстрагирование

Очистка извлечений является самой ответственной стадией. Применяются методы: жидкостная экстракция, диализ и электродиализ, сорбция, фракционное осаждение.

Жидкостная экстракция

Проводится в системе жидкость – жидкость. Отдающей средой являются полученные извлечения, а принимающей – другие жидкости, которые избирательно растворяют либо действующие вещества, либо балластные.

Происходит перераспределение веществ в жидкость. В одной – действующие вещества, в другой – балластные. Важным является то, чтобы извлечения не смешивались с жидкостью для очистки и имело другую плотность. Для проведения жидкостной экстракций используют различные аппараты: смесители – отстойные, колонные, центробежные. Во всех аппаратах сначала идет перемешивание извлечений с жидкостью, а затем разделяют жидкости. В дальнейшем используют ту жидкость, которая содержат действующие вещества.

Диализ и электродиализ

Основан на диффузий действующих веществ через полупроницаемую мембрану из полученных извлечений в чистый растворитель. Мембрана пропускает только действующие вещества и не пропускает балластные, чаще являющиеся ВМС. Для ускорения применяют постоянный электрический ток.

Сорбция

Это процесс поглощения растворимых веществ твердым поглотителем – сорбентом. Используют процесс адсорбций для очистки извлечения, т.е. происходит поглощение балластных веществ поверхностью сорбента. Сорбентами могут быть: активированный уголь, силикагель, глина. Оборудование: адсорберы, заполненные адсорбентом через адсорбер или батарею адсорберов, пропускают извлечение, и происходит освобождение от балластных веществ.

Фракционное осаждение

Заключается в осаждений фракций действующих или балластных веществ. Осаждение может быть достигнуто следующим способом: высаливание ВМС электролитами. Происходит разрушение гидратной оболочки молекул и осаждается. Наибольшей высаливающей способностью обладают сульфат лития, натрия сульфат, натрия хлорид. Дубильные вещества осаждаются солями тяжелых металлов, также белки и пептиды.

Стандартизация по действующим веществам биологическим или химическим методом.

Номенклатура новогаленовых препаратов: