Основные эффекты морфина

Действие на ЦНС (морфин оказывает анальгезирующие действие)

Механизмы :

• Угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в ЦНС.

• Изменение эмоциональной реактивности на боль (индифферентное восприятие боли.

• Подавление суммации болевых импульсов в таламусе механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с Мю- рецепторами , что проявляется активацией антиноцицептивной системы.

Есть и центральные и периферические эффекты

• Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой

• Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями

• На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

• Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

• Уменьшает перистальтику ЖКТ

• Повышает тонус гладких мышц кишечника

• Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)

• Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря

• Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

• Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства

• Привыкание

• Угнетение дыхания

• Брадикардия

• Аллергическая реакция

• Бронхоспазм

• Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)

• Обстипация (запор)

2 . Классификация снотворных средств:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) производные бензодиазепина:

• Нитразепам

• Флуразепам

• Диазепам

• Лоразепам

• Нозепам

• Темазепам

• феназепам

Б) препараты разного химического строения «небензодиазепиновые» соединения :

• Зопиклон (Имован),

• Золпидем (Ивадал).

2. агонисты мелатониновых рецепторов

А) синтетический аналог мелатонина

• рамелтон

3. снотворные средства с наркотическим типом действия:

А) гетероциклические соединения

Производные барбитуровой кислоты ( барбитураты )

• Этаминал- натрий

Б) алифатические соединения :

• Хлоралгидрат.

Нейрохимический механизм действия

Механизм связан с усилением активности естественного тормозного медиатора ГАМК, т.е. повышается аффинитет (сродство) ГАМК к ГАМК^а (ГАМК-рецепторы).

За счет взаимодействия с ГАМК-бензодиазепин-барбитуровым рецептурным комплексом, эти рецепторы между собой функционально и морфологически связаны стимулируя бензодиазепинового рецептора, происходит чувствительность ГАМК^а рецепторов, и раскрываются в мембранах нейронов каналы для ионов Cl  увеличивается их поступление в клетку гиперполяризация мембраны и эффект торможения.

Побочные эффекты и противопоказания к назначению бензодиазепинов.

Побочные эффекты

• Сонливость

• Головокружение

• Мышечная слабость , апатия

• Аллергические реакции

• Эндокринные нарушения (нарушение менструального цикла, снижение либидо, импотенция )

• Парадоксальная реакция

• Тератогенное действие

При длительной терапии:

• Привыкание

• Лекарственная зависимость

• Синдром отмены

Противопоказания:

• Тяжелые заболевания ( почек , печени )

• Миастения

• Ограничение в назначении препаратов , связанные с профессией больного.