Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Холиноблокаторы

Холиноблокаторы

антагонисты М- и N-ХР в отношении АЦХ и других агонистов этих рецепторов

Классификация холиноблокаторов:

М-холиноблокаторы

N-холиноблокаторы:

Nн холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Nм холиноблокаторы (миорелаксанты)

Классификация М- холиноблокаторов:

Растительного происхождения (алкалоиды):

Атропин

Скополамин

Платифиллин

Содержат N3

 Синтетические вещества:

 Метацин

Ипратропия бромид (атровент)

Тровенол

 Пиренцепин  Тропикамид

 Содержат N4

Все эти препараты не обладают избирательным

действием на отдельные типы М-ХР

В действии М-холиноблокаторов выделяют их

местное действие (на глаз) и резорбтивное

Местное действие на глаз: блокируют М3-ХР и

расслабляют круговую мышцу радужки и цилиарную мышцу

Эффекты:

Максимальное расширение зрачка, отсутствует реакция на свет

Фотофобия

Повышение внутриглазного давления (закрыты углы глаза)

Паралич аккомодации (расслабление цилиарной

мышцы создает натяжение цинновых связок и капсулы хрусталика, хрусталик уплощается – дальнее видение)

Атропин вызывает мидриаз на 7-10 дней,

паралич аккомодации до 12 дней

Скополамин действует сильно, мидриаз 3-5

дней

 Платифиллин действует слабее, мидриаз

длится 5-6 часов, паралич аккомодации не

вызывает

Показания для применения:

Лечение ирита (иммобилизация радужки, анестезия, предупреждает сращение капсулы хр и радужки)

Для подбора очков

Расширение зрачков для осмотра

глазного дна

Резорбтивные эффекты М- Хблокаторов:

Действие на ЦНС:

Атропин в терапевтических дозах действует слабо (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего нерва)

В токсических дозах вызывает раздражительность, зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги

Скополамин в терапевтических дозах оказывает

седативное действие, противорвотное,

противосудорожное, снижает двигательные нарушения при паркинсонизме

Платифиллин оказывает легкое угнетение СДЦ и

снижение АД

Действие на периферические М- ХР:

Атропин проявляет дозозависимый эффект:

В малых дозах – снижение секреции слюны, пота, слезной жидкости, бронхиальных желез, брадикардия

В средних дозах – мидриаз, паралич аккомодации,

тахикардия (увеличение на 35-40 ударов в мин, повышение а/в проводимости, повышение потребности

в кислороде)

 В больших дозах – расслабление гладких мышц

бронхов, кишечника, мочевого пузыря

В очень больших дозах – снижение секреции муцина, пепсина и соляной кислоты

Применение М-холиноблокаторов:

Премедикация (подготовка к наркозу), проявляют противорвотное действие, устраняют отрицательные вагусные рефлексы (предупреждают остановку сердца,

спазм бронхов, снижают секрецию желез). Вводят в/в в

составе литической смеси

Предупреждение вестибулярных нарушений для профилактики тошноты и рвоты, при морской и воздушной болезни (противорвотный эффект 4-6 часов, используют трансдермальный пластырь «Трансдерм – скоп»)

 Устранение синусной брадикардии и а/в блокады

Для расширения бронхов (хронический бронхит,

эмфизема, бронхиальная астма); применяют

ипратропия бромид ингаляционно для профилактики

бронхоспазма; используют метацин, редко атропин

При гастрите, язве желудка и 12-перстной кишки с повышенной секрецией (применяют гастроцепин)

Отравление М-холиномиметиками и АХЭ средствами