Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Гормоны-стероиды
.pdf
Короткого действия (Т1/2 < 12 часов)
вещество |
Противо- |
Натрий- |
Эквивалентные |
|
воспали- |
задерживаю- |
(противовоспалителье) |
|
тельный |
щий |
дозы в мг |
|
|
|
Кортизол |
1 |
1.0 |
|
20 |
Кортизон |
0.8 |
0.8 |
|
25 |
|
|
|
|
|
Средней продолжительности (Т1/2 = |
12 - 36 часов) |
|||
Преднизон |
4 |
0.8 |
|
5 |
Предни- |
5 |
0.3 |
|
5 |
золон |
|
|
|
|
Метил- |
5 |
0 |
|
4 |
предни- |
|
|
|
|
золон |
|
|
|
|
Триамци- |
5 |
0 |
|
4 |
налон |
|
|
|
|
Глюкокортикоиды
Ингаляционные: Местные:
•Беклометазона
дипропионат
•Флутиказона
пропионат
•Будесонид
Беклометазона дипропионат
Бетаметазона валерат
Клобетазола пропионат
Триацинолона ацетонид
Флюоцинолона ацетонид
Мометазон
Гидрокортизона ацетат
Глюкокортикоиды
противовоспалительный эффект
•Подавляют развитие всех трех фаз воспаления:
–Альтерации
–Эксудации
–Пролиферации
Глюкокортикоиды
противовоспалительный эффект
Стабилизация лизосомальных мембран Увеличение синтеза липокортина
–cнижение доступности фосфолипидных субстратов для фосфолипазы А2
Угнетение образования:
–фосфолипазы А2
–молекул клеточной адгезии
–провоспалительных цитокинов
–ЦОГ-2
Глюкокортикоиды
противовоспалительный эффект
•Повышение транскрипции гена бетаадренорецепторов
–“пермиссивный” эффект
•повышение эффективности действия эндо- и экзогенных адреномиметиков
•Ограничение миграции моноцитов
•Торможение деления фибробластов
•Подавление синтеза мукополисахаридов
–уменьшение связывания воды тканями
•Угнетение активности коллагеназы
–уменьшение деструкции хрящей и костей при РА
Глюкокортикоиды
влияние на метаболизм
Анаболические процессы
–в мозге, печени и сердце
Катаболические процессы
–в лимфоидной,
соединительной, жировой тканях, скелетных мышцах и коже
Виды глюкокортикоидной терапии
•Возмещающая
•Супрессорная
•Фармакодинамическая
Возмещающая глюкокортикоидная терапия
•Проводится при надпочечниковой недостаточности:
–Первичная: сепсис, кровоизлияние в надпочечники, туберкулез
–Вторичная: гипопитуитаризм
•Используются естественные гормоны – кортизол (т.к. они обладают минералокортикоидной активностью)
–Иногда необходимо дополнительное назначение минералокортикоидов
•В обычных условиях – дозы физиологические, при стрессе они увеличиваются в 3-5 раз
Супрессорная глюкокортикоидная терапия
•Используется для лечения адреногенитального синдрома у детей
•Дефицит 21β-гидроксилазы приводит к
нарушению образования ГК и альдостерона, в результате метаболизм стероидов “шунтируется” в сторону образования андрогенов
•Цель лечения: уменьшить инкрецию АКТГ гипофизом и образование андрогенов надпочечниками
•ГК назначают в супрафизиологических (фармакологических) дозах 3-4 раза/сутки, при этом большая часть дозы на ночь, чтобы предотвратить утренний пик секреции АКТГ
Фармакодинамическая глюкокортикоидная терапия
•Проводится для лечения болезней, при которых не выявлены нарушения функции надпочечников
•Главное действие – подавление воспалительных и иммунных реакций
•Лечение симптоматическое, болезнь может прогрессировать, хотя её проявления подавляются
