
Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Гемостаз
.pdf
Нефракционированный гепарин
показания для назначения
•Нестабильная стенокардия
•Инфаркт миокарда
•Профилактика и лечение тромбоза глубоких вен нижних конечностей
•Ангиопластика/стентирование коронарных артерий
•Кардиоверсия при пароксизме мерцательной аритмии (при отсутствии тромбов в полости сердца)
•Острый тромбоз периферических артерий
•Синдром ДВС

Нефрационированный гепарин
применение при ТЭЛА
Лечение (внутривенное введение)
–Болюсное – 80 ЕД/кг, с начальной скоростью 18 ЕД/кг/час (максимально 1250 ЕД/час), затем
–Постоянная инфузия – достижение значений ЧАТВ в 1.5-2.5 раза выше нормального, не менее 5-7 суток
Профилактика (подкожное введение)
–5000 ЕД каждые 8-12 часов в течение 6-12 суток (контроль АЧТВ не требуется)
•Внутримышечное введение
–Противопоказано ! (из-за угрозы образования гематом)

Низкомолекулярные гепарины
препараты
•Далтепарин натрий (фрагмин)
•Надропарин кальций (фраксипарин)
•Эноксапарин натрий (клексан)
•Тинзапарин натрий (инноген)

Кумарины
история
•1948 -51. Варфарин использовался в качестве родентицида (до сих пор применяется!)
•1951. Один американский призывник выбрал в качестве средства самоубийства варфарин
•1952. Варфарин внедрен в клиническую практику в качестве антикоагулянта

Антикоагулянты
непрямого действия
•Кумарины
–Варфарин
–Аценокумарол (Синкумар)
–Неодикумарин
2.Индандионы
–Фенилин

Кумарины
антагонисты витамина К
Ингибируют редуктазу витамина К
Нарушают образование гидрохинона витамина К
Препятствуют карбоксилированию глютаминовой кислоты по гаммауглеродному атому и активацию факторов свертывания крови
II, VII, IX и Х
Для полного развития эффекта необходимо несколько дней !

Варфарин
фармакокинетика
Полностью всасывается в ЖКТ
Проходит через плаценту
Оказывает тератогенное действие !
Связь с белками плазмы 99%
Т1/2 - 30-40 часов
Метболизируется в печени
Окисление
Глюуронизация

Варфарин
показания для назначения
Тромбоз глубоких вен нижних конечностей и ТЭЛА (профилактика и лечение)
Профилактика тромбоэмболии при мерцательной аритмии
Наличие тромба в полости ЛЖ после недавно перенесенного ИМ
Вторичная профилактика ИМ
Протезы клапанов сердца

Система фибринолиза
компоненты
•Плазминоген плазмин
•Активаторы плазминогена
•Инактиваторы плазминогена
•Ингибиторы плазмина

Плазмин
фармакологические эффекты
Лизирует:
–факторы V и VIII
–фибриноген
• Отщепление небольших пептидов
–фибрин
•продукты деградации фибрина
•D-димеры