Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Гемостаз

Лекарственные средства, влияющие на гемостаз

Н.В.Петров кафедра фармакологии и

клинической фармакологии СГМУ

06.12.08

Антиагреганты

•Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

–Быстро и необратимо

ингибирует ЦОГ в тромбоцитах

–Уменьшает образование

TxA2

Ацетилсалициловая кислота

показания для назначения

•Стенокардия (стабильная и нестабильная)

•Острый ИМ

•Вторичная профилактика ИМ

•Вторичная профилактика ишемического инсульта и преходящих НМК

•Профилактика артериальных тромбозов при периферическом атеросклерозе (перемежающаяся хромота)

•Мерцательная аритмия

Антиагреганты

тиенопиридины

•Тиклопидин (тиклид), Клопидогрел (плавикс)

–Избирательно блокируют АДФ-рецепторы тромбоцитов и угнетают АДФ-зависимые механизмы агрегации

–Уменьшают вязкость крови за счет снижения содержания фибриногена в плазме и увеличения способности эритроцитов к деформации

–Максимальный эффект развивается через 3-5 дней и сохраняется 8-10 суток после прекращения лечения

NB!

–Клопидогрел

•Реже вызывает тяжелые нарушения гемопоэза

Антиагреганты

• Показания для назначения:

Тиклопидин:

–Профилактика артериальных тромбозов при периферическом атеросклерозе (перемежающаяся хромота)

–Вторичная профилактика ишемического инсульта и преходящих НМК

–Как альтернатива АСК при невозможности её использования

Клопидогрел:

–Те же, что и для тиклопидина

–Вторичная профилактика ИМ (без подъема сегмента ST на ЭКГ)

Антиагреганты

• Абциксимаб (реопро)

–Fab-фрагмент химерных

человеческо/мышиных моноклональных АТ

–Блокирует гликопротеины

IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов

Антикоагулянты

прямого действия

• Гепарин

–Нефракционированный (высокомолекулярный)

–Фракционированный

(низкомолекулярный)

• Гирудин

Гепарин

Больше всего в печени , легких, кишечнике

Депонируется в тучных клетках

В обычных условиях в крови не определяется

Vd ~ 3.5-5 л/70 кг

Элиминируется макрофагальными клетками ретикуло-эндотелиальной системы (в печени)

Т1/2 зависит от дозы

Гепарин

нежелательные побочные эффекты

Кровотечения:

Чаще –открытые раны, слизистые оболочки

Реже –мочевые пути, ЖКТ, надпочечники, поджелудочная железа, суставы…

Опасные для жизни кровотечения лечатся

протамином сульфатом :

по 1 мг на 100 ЕД гепарина в/в

возможно развитие кровотечения ! (при

передозировке)

возможно (~1%) развитие анафилаксии у

больных СД

Гепарин

нежелательные побочные эффекты

Иммунная тромбоцитопения

При обнаружении – немедленная отмена

АТ к комплексу “гепарин+антигепариновый фактор тромбоцитов”

У 3-5% больных к 5-10 дню лечения

У 1/3 из них – тромбозы и инсульты ! Опасно

для жизни !

Гиперкалиемия

Остеопороз

Алопеция