Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции НПВС
.pdf
Анальгетики
преимущественно
периферического действия 
(ненаркотические анальгетики )
Ненаркотические анальгетики
при резорбтивном действии оказывают преимущественно периферическое анальгезирующее действие (это не исключает элементов центральных эффектов, но преобладает периферический)
По механизму действия относятся к 
ингибиторам ЦОГ (в периферических тканях и ЦНС). Их называют ненаркотическими анальгетиками.
Ненаркотические анальгетики
По выраженности обезболивающего эффекта уступают опиоидным препаратам.
Проявляют обезболивающее действие при умеренных болях, связанных с
воспалением, не вызывают эйфории, лекарственную зависимость, не угнетают дыхание. 
Для ННА характерно болеутоляющее действие, жаропонижающе и противовоспалительное.
Препараты, обладающие выраженным противовоспалительным действием, но сохраняющие обезболивающее и
жаропонижающее действие, называют 
нестероидными противо-
воспалительными средствами – НПВС.
Основные эффекты ненаркотических
анальгетиков связаны с угнетением ЦОГ,
при участии которой образуются из ненасыщенных жирных кислот ПГ, участвующие в процессах возникновения боли, воспаления и лихорадки.
Установлено несколько изоформ ЦОГ:
ЦОГ-1 обеспечивает синтез ПГ,
регулирующих нормальные физиологически процессы в тканях.
ЦОГ-2 активируется в очаге воспаления
ЦОГ-3 образуется в ЦНС
Классификация ННА:
Анальгетики – антипиретики
производные салициловой кислоты:
кислота ацетилсалициловая
натрия салицилат
производные пиразолона
метамизол (анальгин)
фенилбутазон (бутадион)
|
производные анилина |
|
ацетаминофен (парацетамол, эффералган, панадол) 
Классификация ННА:
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
производные индолуксусной кислоты
индометацин
сулиндак
производные фенилуксусной кислоты
ортофен (диклофенак – натрия)
производные фенилпропановой кислоты
ибупрофен
напроксен
флурбипрофен
Классификация ННА:
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
производные антраниловой кислоты
ме-, флу-, толфенамовая кислота
производные тиапрофеновой кислоты
сургам
|
производные оксикамов |
|
пироксикам
производные пиролизин – карболовой кислоты 
кеторолак (кеторол)
Избирательные ингибиторы ЦОГ:
производные оксикамов
мелоксикам
производные сульфонанилидов
месулид
коксибов
целекоксид
Фармакологические эффекты ННА
противовоспалительный
Ограничивают экссудацию и пролиферацию в очаге воспаления; на фазу альтерации не влияют.
Развивается через несколько дней и от больших доз.
Бутадион (пр. пиразолона) >салицилаты>пр. индолуксусной
кислоты>пр. фенилуксусной
кислоты>фенилпропионовой кислоты