Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Холиномиметики

Вещества, влияющие на эфферентную нервную систему.

Холиномиметики.

Капрелова Т.С.

Эфферентная нервная система представлена двумя отделами:

Соматические нервы – обеспечивают двигательную функцию скелетных мышц

Автономная нервная система – вегетативная

НС регулирует функцию внутренних органов и систем

Вегетативная НС представлена двумя отделами:

Симпатическим

Парасимпатическим

Они имеют структурные и функциональные

различия (длина волокон, расположение

ганглиев)

С развитием учения о медиаторах появилась функциональнобиохимическая классификация:

Все эфферентные нервы подразделяются на

холинергические и адренергические

Парасимпатические нервы:

Преганглионарные волокна выходят из ЦНС в

составе ЧМН (III, ҮII, IX, X), а также третьего и четвертого сокральных спинальных корешков

Преганглионарные волокна парасимпатических

нервов значительно длиннее, чем у симпатических нервов, т.к. ганглии парасимпатических нервов часто расположены в самих органах

Оба нейрона в парасимпатическом отделе НС

холинергические, т.е. ацетилхолин

высвобождается как с окончания преганглионарного, так и постганглионарного волокна в синаптическую щель

Холинорецепторы – гликопротеины

В соответствии с химической

чувствительностью холинорецепторы

классифицируют на мускариночувствительные (Мхр) и никотиночувствительные (Nхр)

АЦХ возбуждает М и N

холинорецепторы

Пресинаптические холинорецепторы:

М-ХР – тормозные

Н-ХР – стимулируют выделение АЦХ

Различия холинорецепторов:

N-ХР сопряжены с ионными каналами, при возбуждении их повышается проницаемость для Na;

чтобы его активировать нужны 2 молекулы АЦХ; активация Nм ХР более быстрая, чем ганглионарных

рецепторов

М2-ХР не сопряжены с ионными каналами, сопряжены с G-белками ингибиторами протеинкиназ, тормозят аденилатциклазу, снижают уровень цАМФ, снижают поступление Са в клетку, наступает расслабление мышц; повышается содержание К в сердце, снижается

проводимость и сократимость миокарда, снижается работа сердца

М3-ХР сопряжены с фосфолипазой С; повышается проницаемость для Са, повышается тонус гладких мышц ЖКТ, бронхов, ЖВП и МВП

Через М3-ХР происходит выделение NO

и расслабляются гладкие мышцы сфинктеров ЖКТ

Классификация холиномиметиков

Холиномиметики прямого действия:

М + Н холиномиметики – ацетилхолина хлорид, карбахолин

(N4)

М-холиномиметики – пилокарпин (N3), ацеклидин

Н-холиномиметики (ганглионарного действия) – цитидин,

лобелин (N3)

Холиномиметики непрямого действия

(антихолинэстеразные средства):

Обратимого действия:

Физостигмин, галантамин (N3)

Прозерин (N4), амиридин, дистигмина бромид, эдрофоний

Необратимые ингибиторы АХЭ:

Армин, фосфакол, экотипат (N3 - неполярные соединения, N4 –

полярные