Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Антигипертензивные ср-ва
.pdf
Антигипертензивные
лекарственные
средства
Н.В. Петров
кафедра фармакологии и
клинической фармакологии СГМУ
13.12.08
Артериальная гипертензия
цели фармакологического лечения
•Снижение сердечного выброса
•Расширение периферических сосудов
•Уменьшение объема крови
Антигипертензивные средства
классификация
Нейротропные
– антиадренергические средства
Миотропные средства
– периферические вазодилататоры
Диуретики
–средства, влияющие на водно-солевой обмен
Средства, влияющие на РААС
–(ренин-ангиотензин-альдостероновую
систему)
Диуретики
Предотвращают реабсорбцию ионов натрия в почках
•Тиазиды (дихлотиазид)
–Ингибируют реабсорбцию NaCl в разводящем сегменте почечных канальцев
•Петлевые диуретики (фуросемид)
–Ингибируют реабсорбцию NaCl в толстом колене восходящей части петли Генле
Нейротропные (антиадренергические) средства
•Центрального действия
–Угнетают возбудимость сосудодвигательного центра
•Ганглиоблокаторы
•Симпатолитики
•Адреноблокаторы
Нейротропные центрального действия
Ростральный вентролатеральный отдел продолговатого мозга
• Ядра солитарного тракта
Агонисты альфа-2 адренорецепторов
–Клонидин
–Метилдофа
Агонисты имидазолиновых рецепторов
–Моксонидин
–Рилменидин
Бета-адреноблокаторы
фармакологические эффекты
•Ослабление барорецепторных рефлексов
•Урежение и ослабление сокращений сердца, уменьшение сердечного выброса
•Снижение секреции ренина
•Уменьшение секреции НА из пресинаптических терминалей
•Подавление местного образования ангиотензина II в сосудистой стенке
Миотропные сосудорасширяющие средства
классификация
Донаторы оксида азота
–нитропруссид натрия
–нитроглицерин Активаторы калиевых каналов
–диазоксид
Блокаторы кальциевых каналов Разные
–гидралазин
–дибазол
–сульфат магния
БКК: классификация
Химическое |
Название (МНН) |
Название |
|
строение |
(бренды) |
||
|
|||
Фенилалкил- |
верапамил |
Calan |
|
амины |
|
Isoptin |
|
|
|
Verelan |
Бензотиа-зепины |
дилтиазем |
Cardizem |
|
|
Dilacor |
|
|
|
1,4-дигидропи- |
нифедипин |
Adalat |
ридины |
никардипин |
Procardia |
|
исрадипин |
Plendil |
|
амлодипин |
Norvasc |
Блокаторы кальциевых каналов (БКК)
•Представители каждого класса взаимодействуют со специфическими канальными белками
•Аффинитет к местам специфической связи является функцией наличного состояния канала
•Формы состояния: открытый, закрытый (состояние покоя) и инактивированный
– Верапамил и дилтиазем связываются
только с открытым каналом
– Нифедипин связывается с каналом в
открытом и закрытом состоянии