Фармакология (лекции) / Фармакология Лекции Психотропные ср-ва 1

Механизм действия нейролептиков:

блокируют дофаминовые1 и адренергические рецепторы головного мозга,

некоторые препараты являются

антагонистами М-холинорецепторов, Н1рецепторов гистамина и 5 НТ – рецепторов серотонина.

1Дофаминовых рецепторов выделяют

5 типов: D1, D2, D3, D4, D5

Основные дофаминэргические структуры мозга:

мезолимбическая система

мезокортикальная система

гипоталамо-гипофизарная система

нигростриальная система

 тригерная зона рвотного центра

Основные психотропные эффекты нейролептиков:

Антипсихическое действие –

устранение галлюцинаций, бреда, страха, агрессивности

связано с блокадой D2-рецептеров

мезолимбической системы

Психоседативное действие –

купирование психомоторного возбуждения и развитие нейролептического синдрома

за счет блокады α – адренорецепторов РФ и

D – рецепторов лимбической системы

Центральные непсихотропные эффекты нейролептиков:

Влияние на вегетативные функции

Гипотермический эффект

Противорвотное действие

Действие на эндокринную систему

 Влияние на моторику

Могут купировать судороги и могут повышать готовность к развитию судорог.

Нарушения в двигательной сфере могут

быть серьезными и встречаются при применении «типичных» нейролептиков.

Периферические эффекты нейролептиков:

Ортостатическая гипотензия

блокада периферических α1адренорецепторов.

Блокада периферических М-

холинорецепторов

расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, снижение

секреции потовых желез.

Особенности действия нейролептиков с седативным действием:

2. производные фенотиазина с алкильным радикалом

Аминазин

сильное седативное действие,

умеренное антипсихическое,

купируют психомоторное возбуждение,

способствуют сну,

больные вялы, безынициативны, возможна депрессия.

потенцируют действие наркозных средств, алкоголя, анальгетиков,

Антипсихотики без седативного эффекта:

1. Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом:

Этапиразин, фторфеназин, трифбазин

сильные антипсихотики,

не вызывают нейролепсию

повышают активность, восстанавливают мотивации, увеличивают моторную

активность,

гипотермический эффект слабый,

α – АБ действие отсутствует.

паркинсонизм и другие неврологические осложнения сильные.

«Атипичные» нейролептики

1. производные бензамида

Сульпирид

сочетает антипсихотическое действие с

умеренным противотревожным,

психостимулирующим и антидепрессивным, не оказывает противосудророжное,

не потенцирует наркозные средства и другие средства угнетающего действия,

не вызывает паркинсонизм.

«Атипичные» нейролептики

Оланзапин

блокирует 5НТ2A рецепторы серотонина, D1, D2, D3, D4 – рецепторы , α-адренорецепторы, М – холино- и Н1 – гистаминовые рецепторы.

активный антипсихотик, устраняет продуктивную симптоматику, но более

эффективен в отношении негативных симптомов психоза,

редко вызывает экстрапирамидные нарушения,

меньше клозапина угнетает кроветворение.