Фарм Химия 4 КУРС / Материал для студентов 4 курса на осенний семестр / осенний семестр / 11-12 занятие, метод. для студентов по МЛФ. Ларькина М.С

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Сибирский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации»

(ГБОУ ВПО СибГМУ Минздрава РФ)

Кафедра фармацевтической химии

УТВЕРЖДЕНО на заседании кафедры

протокол №___ от «___»__________201__ г

Заведующий кафедрой, профессор

______________

Для студентов 3 курса фармацевтического факультета

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ

на практическое занятие по фармацевтической химии

Тема: «Анализ мягких лекарственных форм аптечного и заводского изготовления»

Составил: Доцент каф. фармхимии

Ларькина М.С.

Томск – 2014

I. Учебные цели

В медицинской практике широко применяются мягкие лекарственные формы, в частности мази и суппозитории. Мази (unguenta) предназначены для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки и состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Суппозитории (suppositoria свечи) – твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма.

Требования, предъявляемые к мазям и суппозиториям, обусловлены как способом их применения, так и сложностью состава этих лекарственных форм. Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечивала бы удобство нанесения на кожу и слизистые оболочки и образование на поверхности сплошной ровной пленки. Для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе мази. Кроме того, мази должны быть стабильны, не содержать механических включений. Их состав не должен изменяться при применении и хранении. Концентрации лекарственных веществ и масса мази и суппозиторий должны соответствовать выписанным в рецепте.

Сложность химического контроля мазей и суппозиторий в условиях аптек, отсутствие адекватных методик определения технологических показателей качества, опасность вторичного инфицирования воспаленной кожи и слизистой оболочки налагают на провизора особую ответственность за обеспечение перечисленных требований, а, следовательно, и высокого качества мазей и суппозиторий.

Цель занятия: изучение особенностей анализа мазей и суппозиторий аптечного и заводского производства.

В результате изучения темы студенты должны:

«иметь представление»:

–о способах получения и применения мазей и суппозиторий;

–о классификации мазей и суппозиторий;

«знать»:

–особенности анализа мазей в аптечной практике и заводского производства;

–особенности анализа суппозиторий аптечного и заводского изготовления;

«уметь»:

–анализировать мази и суппозитории аптечного и заводского производства;

–проводить определение средней массы свечи, температуры плавления и времени полной деформации;

–определять подлинность и количественное содержание ингредиентов в мазях и суппозиториях;

–провести расчеты в количественном анализе;

–определить размеры частиц лекарственных веществ в мазях;

2

– проводить контроль качества мазей и суппозиторий в соответствии с ФС:

А) Мазь стрептоцидовая 10%; Б) Мазь цинковая 2%;

В) Мазь салициловая 2%, 5% и 10%; Г) Мазь ортофена 2%; Д ) Мазь «Сульфаргин»;

Е ) Мазь фурацилиновая 0,2%; Ж) Суппозитории «Анестезол»;

З) Суппозитории с анальгином 0,25 г.

II. Учебные вопросы

1.Особенности анализа мазей аптечного изготовления.

2.Особенности анализа мазей заводского производства.

3.Особенности анализа суппозиторий аптечного изготовления.

4.Особенности анализа суппозиторий аптечного изготовления.

III.Учебно-материальное обеспечение:

1.Литература:

1.Ермилова Е.В., Дудко В.В., Кадырова Т.В. Анализ сложных лекарственных форм. Ч. 2. Лекарственные формы заводского производства – Томск, 2007. – 188 с.

2.Ермилова Е.В., Дудко В.В., Кадырова Т.В. Анализ сложных лекарственных форм аптечного производства. – Томск, 2006. – 169 с.

3.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. – М.: Высшая школа, 2007. –

768с.

4.Машковский М.Д. Лекарственные средства. 15-е изд., переработ., испр. и доп. – М.: «Издательство Новая волна», 2005. – 1200 с.

5.Государственная фармакопея СССР. Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье / МЗ СССР. – 11-е изд., доп. – М.:

Медицина, 1989. – 400 с.

6.Государственная фармакопея РФ. Ч. 1. - 12-е изд. – М.: 2007.

7.Фармацевтическая химия : Учеб. пособие/ Под ред. А.П. Арзамасцева.

– М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640 с.

2.Материальное обеспечение:

ФС, химическая посуда и реактивы, ручные весы, электронные аналитические весы, спектрофотометр, свечи с анальгином 0,25 г, мазь стрептоцидовая 10%.

IV. Методические указания студентам по подготовке к занятию

3

Для подготовки к занятию студенты используют материалы, изложенные в обязательных литературных источниках, методических пособиях кафедры по анализу сложных лекарственных форм и физикохимическим методам исследования. В процессе самоподготовки к семинару студенты должны ознакомиться с теоретическим материалом и проработать ряд вопросов для самостоятельной подготовки к занятию.

В течение практического занятия студент должен промоделировать полностью и провести выборочно анализ лекарственного препарата заводского производства (мазей, суппозиторий) в соответствии с требованиями НД (ГФ, ФС и ФСП).

Вопросы для самостоятельной подготовки к занятию

1.Дайте определение мазям как лекарственной форме. Какие вещества кроме лекарственных входят в состав мазей?

2.Какие требования предъявляются к качеству мазей, и чем они обусловлены?

3.Приведите классификацию мазей.

4.Какие требования предъявляются к мазевым основам? Приведите классификацию основ для мазей, укажите их достоинства и недостатки.

5.Укажите способы, применяемые для изолирования лекарственных веществ из основы. Чем обусловлен выбор того или иного способа?

6.Каким образом проводят определение размера частиц лекарственных веществ в мазях?

7.Дайте определение суппозиториям как лекарственной форме. Какие вещества кроме лекарственных входят в состав суппозиториев?

8.Какие вещества могут использоваться в качестве основы для суппозиториев? Приведите их классификацию.

9.По каким признакам проводят классификацию суппозиториев?

10.Какие требования предъявляются к качеству суппозиториев, и чем они обусловлены?

11.Поясните, каким образом определяют среднюю массу и оценивают качество суппозиториев по данному показателю?

12.Для каких суппозиторий и каким образом определяют температуру плавления? Как оценивают качество суппозиториев по данному показателю?

13.Как определяют время полной деформации суппозитория? Объясните значение этого показателя для оценки качества суппозиториев.

14.Для каких суппозиторий и каким образом определяют время растворения? Как оценивают качество суппозиториев по данному показателю?

Вопросы программированного контроля

1.Дайте определение мазям как лекарственной форме. Какие вещества кроме лекарственных входят в состав мазей?

4

2.Какие требования предъявляются к качеству мазей, и чем они обусловлены?

3.Приведите классификацию мазей.

4.Укажите способы, применяемые для изолирования лекарственных веществ из основы. Чем обусловлен выбор того или иного способа?

5.Каким образом проводят определение размера частиц лекарственных веществ в мазях?

6.Дайте определение суппозиториям как лекарственной форме. Какие вещества кроме лекарственных входят в состав суппозиториев?

7.По каким признакам проводят классификацию суппозиториев?

8.Какие требования предъявляются к качеству суппозиториев, и чем они обусловлены?

9.Поясните, каким образом определяют среднюю массу и оценивают

качество суппозиториев по данному показателю?

10.Для каких суппозиторий и каким образом определяют температуру плавления? Как оценивают качество суппозиториев по данному показателю?

11.Как определяют время полной деформации суппозитория? Объясните значение этого показателя для оценки качества суппозиториев.

12.Для каких суппозиторий и каким образом определяют время растворения? Как оценивают качество суппозиториев по данному показателю?

V. Учебные материалы Задачи

1.Сделайте заключение о качестве мази стрептоцидовой 10% по содержанию действующего вещества, если при проведении анализа на 0,8252 г мази при титровании израсходовалось 7 мл раствора натрия нитрита (0,1 моль/л). Согласно ФС, 1 мл 0,1 моль/л раствора

натрия нитрита соответствует 0,01722 г С6H8N2O2S (стрептоцида), которого в препарате должно быть от 9,5 до 10,5%.

2.Согласно требованиям ФС «Мазь стрептоцидовая 10%» провизораналитик, выполняя раздел «Подлинность», обнаружил дополнительные полосы поглощения в электронном спектре щелочного раствора мази стрептоцидовой в области от 220 до 350 нм. Объясните причины несоответствия результатов анализа требованиям ФС, нарисуйте схематично электронный спектр согласно требованиям ФС и укажите действия, которые должен предпринять в данном случае провизор-аналитик.

3.При определении размера частиц в мази ацикловира 5% провизораналитик обнаружил, что размеры частиц больше 60 мкм (требования ФС не более 60 мкм). Укажите действия, которые необходимо предпринять в данном случае провизору-аналитику.

5

Объясните порядок проведения данного испытания согласно ГФ XI,

вып. 2, с. 145.

4.При проведении подлинности действующего вещества в суппозиториях с папаверина гидрохлоридом 0,02 г по методике

согласно ФС появилось желтое окрашивание, которое при нагревании перешло в оранжево-красное. С учетом химических свойств папаверина гидрохлорида объясните целесообразность применения этой реакции, укажите возможный химизм. Какой еще метод предлагает ФС для установления подлинности препарата.

5.Сделайте заключение о качестве суппозиторий с папаверина гидрохлоридом 0,02, если одну свечу помещают в коническую колбу вместимостью 100 мл, прибавляют 25 мл 0,1 моль/л раствора кислоты хлороводородной, нагревают на водяной бане до расплавления, взбалтывают в течение 3 мин при периодическом подогревании, затем охлаждают на льду и фильтруют через плотный бумажный фильтр в мерную колбу вместимостью 100 мл. Таким же образом извлечение повторяют еще раз. Колбу с оставшейся массой промывают 25 мл 0,1 моль/л раствора кислоты хлороводородной, присоединяя промывные воды к основному фильтрату. Объем раствора в колбе доводят до метки 0,1 моль/л раствором кислоты хлороводородной. 5 мл полученного раствора переносят в мерную колбу вместимостью 50 мл и доводят объем раствора той же кислотой до метки. Измеряют оптическую плотность полученного раствора на спектрофотометре при длине волны 309 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм. Параллельно измеряют оптическую плотность раствора рабочего стандартного образца РСО папаверина гидрохлорида. Приготовление раствора РСО папаверина гидрохлорида. Около 0,05 г (точная масса) папаверина гидрохлорида (ФС 42-3149-95) растворяют в 0,1 моль/л растворе кислоты хлороводородной в мерной колбе вместимостью 100 мл и доводят объем раствора тем же растворителем до метки. 2 мл раствора переносят в мерную колбу вместимостью 50 мл и доводят объем раствора той же кислотой до метки. Оптическая плотность полученного раствора составляет 0,3, оптическая плотность РСО папаверина гидрохлорида 0, 35. Согласно ФС, содержание

С20Н21NО4•HCl (папаверина гидрохлорида) в одной свече должно быть от 0,018 г до 0,022 г (по среднему результату трех параллельных определений).

6.Время полной деформации суппозиторий с анальгином 0,25 г составило 20 мин. Сделайте заключение о качестве суппозиторий по этому показателю. Объясните порядок проведения испытания согласно НД.

7.Сделайте заключение о качестве мази борной 2% по содержанию действующего вещества, если при проведении анализа на 0,5501 г

6

мази при титровании израсходовалось 2 мл раствора натрия гидроксида (0,1 моль/л). Согласно ФС, 1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 0,006183 г борной кислоты, которого в препарате должно быть от 1,9 до 2,1%.

8.Сделайте заключение о качестве мази салициловой 2% по содержанию действующего вещества, если при проведении анализа на 0,5201 г мази при титровании израсходовалось 0,95 мл раствора натрия гидроксида (0,1 моль/л). Согласно ФС, 1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 0,01381 г борной кислоты, которого в препарате должно быть от 1,9 до 2,1%.

Методики для проведения лабораторной работ - по ФС.

7