Фарм Химия 4 КУРС / Материалы для студентов 4 курса на весенний семестр / Вопросы 4 коллоквиума 4 курс cтудент

Вопросы 4 коллоквиума по фармацевтической химии для студентов 4 курса

«Лекарственные средства, производные пиримидина, пиримидино-тиазола и пурина».

По препаратам производным:

Пиримидина, пиримидин–2,4,6–триона: барбитал, барбитал–натрий, барбамил, фентобарбитал-натрий (этаминал-натрий), бензобамил, фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал), гексобарбитал-натрий (гексенал), Пиримидин–2,4–диона: метилурацил, фторурацил, тегафур (фторафур), калия оротат,

зидовудин (азидотимидин), ставудин, ламивудин; Пиримидин–4,6–диона: примидон (гексамидин).

Пиримидино–тиазола: тиамина хлорид и бромид, кокарбоксилаза, фосфотиамин, бенфотиамин; Пурина: кофеин, теобромин, теофиллин, кофеин–бензоат натрия, эуфиллин, ацикловир

(зовиракс), ганцикловир (цимевен), дипрофиллин, пентоксифиллин (трентал), ксантинола никотинат, АТФ, инозин (рибоксин), меркаптопурин, азатиоприн, пумитепа (фопурин), аллопуринол;

1.Приведите общую схему синтеза производных барбитуровой кислоты.

2.Объясните способность производных пиримидин-2,4-диона и пиримидин-2,4,6-триона к имидо-имидольной таутомерии. Каково ее значение в анализе препаратов?

3.Приведите общие формулы препаратов, производных урацила и барбитуратов (кислотной и солевой форм), укажите общие функциональные группы.

4.Напишите структурные формулы, химические и латинские названия препаратов, производных барбитуровой кислоты.

5.Укажите общие и отличительные физические свойства барбитуратов и их солей.

6.Напишите уравнения общих реакций подлинности препаратов: сплавление со щелочью; реакции с солями меди, кобальта, серебра; мурексидная проба. Отразите условия проведения реакций.

7.Какая из реакций барбитуратов с солями металлов является общей по механизму и отличительной по продуктам реакции?

8.Укажите отличительные реакции барбитуратов, обусловленные наличием функциональных группировок (двойная связь, ароматическое кольцо, атом серы).

9.Какая из микрокристаллических реакций барбитуратов имеет токсикологическое значение?

10.Каковы требования к чистоте кислотных и солевых форм барбитуратов?

11.Исходя из химической характеристики кислотных и солевых форм барбитуратов, охарактеризуйте их стабильность. Какие из них будут стабильнее при хранении? Каковы условия хранения?

12.Перечислите общие объемные методы количественное определение барбитуратов солей. Напишите уравнения химических реакций.

13.Почему при количественном определении солей барбитуратов ацидиметрическим методом обязательным условием является постановка контрольного опыта?

14.Обоснуйте возможность аргентометрического метода количественного определения производных пиримидин-2,4-диона и пиримидин-2,4,6-триона.

15.Обоснуйте возможность алкалиметрического метода количественного определения кислотных форм производных урацила и барбитуровой кислоты в спирто-водных и неводных средах.

16.В чем заключаются частные методы количественного определения барбитуратов, обусловленные особенностями химической структуры?

17.Какие реакции могут быть положены в основу количественного определения барбитуратов фотоколориметрическим методом?

18.Какие примеси устанавливают при испытании чистоты лекарственных средств, производных натриевых солей барбитуровой кислоты?

19.Для каких лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты, необходимо вводить поправку на свободную щелочь при количественном определении методом ацидиметрии?

20.С помощью какого реактива или индикатора обнаруживают примесь этилбарбитуровой кислоты в барбитале?

21.С помощью какого реактива или индикатора обнаруживают примесь фенилбарбитуровой кислоты в фенобарбитале?

22.Какова зависимость между строением и физиологической активностью в ряду барбитуратов? Область их применения и формы выпуска.

23.Какие структурные фрагменты барбитуратов обусловливают противосудорожную активность?

24.Какова роль Томских ученых в исследовании барбитуратов?

25.Напишите структурные формулы, химические и латинские названия препаратов, производных пиримидин-2,4-диона. Укажите формы выпуска и медицинское значение.

26.Какие реакции являются специфичными для фторафура и фторурацила? Приведите химизм реакций.

27.Какие из физических констант рекомендуют для доказательства подлинности фторурацила, фторафура и калия оротата?

28.Какие реакции являются общими для лекарственных средств, производных пиримидин-2,4-диона (урацила)? Приведите уравнения реакций.

29.Какие методы применяют для количественного определения ламивудина, ставудина и зидовудина?

30. Область применения и формы выпуска лекарственных средств, производных пиримидин-2,4-диона.

31.На основании структурных особенностей производных пиримидин-2,4-диона обоснуйте специфические методы исследования.

32.Поясните, при работе с какими лекарственными средствами, производными пиримидин-2,4-диона, требуются специальные меры предосторожности. Какие меры предосторожности применяют?

33.Классификация и номенклатура препаратов группы пурина.

34.Роль отечественных ученых в исследовании алкалоидов, производных пурина.

35.Какие способы используют для получения препаратов, производных пурина? Напишите схему получения препаратов из мочевой кислоты.

36.Физические свойства препаратов группы пурина.

37.Приведите характеристику пурина как гетероциклической системы, напишите структурные формулы 7Н- и 9Н-пурина, дайте понятие о таутомерии производных ксантина.

38.Обоснуйте кислотные свойства теобромина и теофиллина и их производных. Какие методы исследования препаратов на них основаны?

39.Охарактеризуйте общие методы исследования препаратов данной группы (мурексидная проба, реакции с общеалкалоидными реактивами) и специфические (реакции с солями кобальта и серебра, специфические реакции на вещества двойного состава).

40.Напишите схему уравнений реакции «мурексидной пробы». Каким фрагментом молекулы она обусловлена?

41.Обоснуйте основные свойства пуриновых препаратов, приведите соответствующие методы количественного определения (йодиметрический, ацидиметрия в неводной среде).

42.Напишите реакцию гидролитического расщепления теофиллина с последующим образованием азокрасителя.

43.Каким образом определяют количественное содержание веществ двойного состава (кофеин-бензоат натрия, аминофиллин)?

44.Каково назначение хлороформа, используемого при количественном определении таблеток кофеина-бензоата натрия?

45.С какой целью производят высушивание эуфиллина при количественном определении его составляющей – теофиллина?

46.Приведите химические формулы, латинские и химические названия синтетических препаратов, производных пурина.

47.В чем заключаются особенности анализа синтетических препаратов, производных пурина.

48.В анализе каких препаратов группы пурина используются физико-химические методы?

49.Возможно ли применить метод Кьельдаля в анализе препаратов пурина?

50.Какие примеси определяют в препаратах, производных пурина, чем обусловлено их присутствие?

51.Почему аминофиллин (эуфиллин) хранят в наполненной доверху таре?

52.Укажите медицинское значение, формы выпуска и особенности хранения препаратов группы пурина.

53.Напишите структурную формулу, химическое и латинское названия тиамина, его лекарственные препараты, формы выпуска и биологическую роль в организме.

54.Напишите структурные формулы, химические и латинские названия коферментных препаратов тиамина.

55.Объясните неустойчивость тиамина в щелочной среде. Напишите химические превращения, идущие под действием раствора натрия гидроксида.

56.Приведите общие и специфические реакции лекарственных средств, производных пиримидино-тиазола. Напишите уравнения реакций.

57.Перечислите возможные методы количественного определения производных пиримидино-тиазола. Объясните их сущность, приведите уравнения реакций.