Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Сибирский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации»

(ГБОУ ВПО СибГМУ Минздрава РФ)

Кафедра фармацевтической химии

УТВЕРЖДЕНО на заседании кафедры протокол №___ от «___»__________201__ г Заведующий кафедрой, профессор ______________

Для студентов 4 курса фармацевтического факультета

Методические указания

на практическое занятие по фармацевтической химии

Тема: «анализ лекарственных средств, производных пиримидина»

Составил: Ст.препод. Авдеева Е.Ю.

Томск – 2015

I. Учебные цели

Ядро пиримидина, представляющее собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота в положениях 1 и 3, встречается в лекарственных веществах из группы алкалоидов, витаминов, антибиотиков и других групп соединений. Большую группу веществ представляют производные пиримидин-2,4,6-триона (барбитуровой кислоты), которые выпускают в виде кислотных форм и однозамещенных натриевых солей и используют в медицинской практике как снотворные, наркотические и противосудорожные средства. Производные пиримидин-2,4-диона (урацила) относятся к группе антиметаболитов с противоопухолевой активностью.

Кислотные свойства барбитуратов обусловлены тем, что атомы водорода амидных и метиленовых групп, находящихся по соседству с карбонильными группами, под их влиянием приобретают большую подвижность и в щелочной среде могут замещаться ионами металлов с образованием солей. Такая легкость перехода из одной формы в другую, быстрое разрушение структуры при неправильном хранении могут привести к возникновению примесей, способных вызвать отравление организма.

Знание физико-химических свойств производных пиримидина позволяет квалифицированно подходить к выбору метода анализа, понимать причину возникновения примесей и их определение, соблюдать условия хранения препаратов.

Значительна роль Томских ученых в исследовании барбитуратов, обладающих противосудорожной активностью. В 1957 г из 100 ацилпроизводных барбитуровой кислоты, синтезированных в Томском политехническом институте Кулевым Л.П. с сотрудниками, профессором Томского медицинского института Думеновой Е.М. с сотрудниками выявлено и изучено два оригинальных противосудорожных средства бензонал и бензобамил. Дальнейшие исследования были продолжены сотрудниками кафедры фармакологии ТМИ под руководством проф. Саратикова А.С. Клиническая ценность этих препаратов установлена сотрудниками Томского медицинского института профессором Шубиным Н.В. и доцентом Шварц А.М. Бензонал внедрен в клиническую практику с 1969 г в нашей стране и ряде зарубежных стран, бензобамил с 1978 г разрешен к медицинскому применению и промышленному выпуску.

Цель занятия. В результате проведения занятия студент должен изучить классификацию, номенклатуру и свойства производных пиримидина, освоить методы их анализа.

В результате изучения темы студенты должны:

«знать»:

• классификацию и номенклатуру препаратов групп пиримидин-2,4,6-триона и пиримидин-2,4-диона;

• общие и частные методы качественного и количественного анализа;

• связь химической структуры с фармакологической активностью препаратов, область их применения;

• проблемы стабильности, требования к качеству, храненение.

«уметь»:

• проводить качественный и количественный анализ препаратов группы пиримидин-2,4,6-триона фармакопейными и нефармакопейными методами.