Фармакология шпоры / Шпора / СУЛЬФАНИЛАМИД 07

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (С\А)

С/А – это группа лек.средств, производные сульфаниловой кислоты, которые обладают противомикробной активностью.

Классификация сульфаниламидов:

А. Резорбтивного действия:

1.Короткого действия ( назначают ч/з 4-6 ч.) - хорошо всасываются и быстро выводятся - стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфадимезин, уросульфан;

(бисептол), сульфатон;

2. препараты длительного д-я ( 24-36 часов ): сульфапиридазин,

сульфадиметоксин, сульфамонометоксин;

3. Сверхдлительного действия ( действует до 7 дней ): сульфален.

Д Б. Для местного применения –сульфацил-натрия глазные капли, порошок)

В. Препараты, действующие в просвете кишечника – фталазол, сульгин

Г. Комбинированный препарат – бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, состав триметоприм + сульфометоксазол

Д. Салазосульфаниламиды – соединения сульфаниламидов с кислотой салициловой – салазосульфапиридин, салазодиметоксин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

После всасывания в ЖКТ с/а связываются с белками и транспортируются по всем органам и тканям, проходят через плаценту и ГЭБ (особенно при воспалении). Биотрансформация в печени путём ацетилирования. Выводятся почками, потовыми железами; препараты длит. действия мало инактивируются и реабсорбируются в почечных канальцах – время действия зависит от реабсорбции и связи с белками.

Б. МЕЗАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ.

За счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой (ПАБК), сульфаниламиды конкурируют с ней в процессе синтеза нуклеинових кислот микробов (если препарат в лечебной дозе - бактериостатическое действие). Если повышается количество ПАБК, то с/а не действуют, поэтому не эффективны в присутствии гноя и при совместном применении с местными анестетиками (новокаин, анестезин).

Комбинированный препарат бисептол еще и блокирует фермент фолатредуктазу - бактерицидный эффект.

Салазосульфаниламиды не всасываются, в кишечнике распадаются на сульфаниламид и 5-аминосалициловую кислоту, что оказывает местно противомикробный и противовоспалительный эффекты.

Спектр действия широкий – коки (грам + и грам -), простейшие(возбудители малярии и токсоплазмоза ), патогенные грибы ( актиномицеты ), хламидии, крупные вирусы ( трахома ), кишечная группа ( палочка дизентерийная, кишечная ), холерный вибрион, клостридии, возб сибирской язвы, дифтерии, инфлюэнцы.

В. ПОКАЗАНИЯ ПРИМЕНЕНИЮ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ :

ПОКАЗАНИЯ: при системных инфекциях, кишечных инфекциях (фталазол), при холециститах, циститах, инфекциях мочевыводящих путей (уросульфан), пневмонии, бронхитах, отите, коньюктивите (сульфацил натрия), болезнь Крона и неспецифический язвенный колит (салазосульфаниламиды).

В стоматологии - при периодонтите, периостите, альвеолите, парадонтите, биологических методах лечения пульпита, хейлитах, входят в состав пасты, применяемой при гиперестезии эмали и дентина (норсульфазол).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

1. Аллергические реакции – дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка

2. Кристаллурия – препараты короткого действия в результате ацетилирования плохо растворимы и в кислой среде мочи образуют кристаллы, которые закупоривают почечные канальцы. Для профилактики необходимо запивать препарат водой с щелочной рН

3. Со стороны крови – лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемии, цианоз, образование метгемоглобина за счет блокады карбоангидразы эритроцитов.

4. На ЦНС: депрессия, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия; гиповитаминоз витамина В1-невриты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: беременность, период кормления, при аллергиях, почечной патологии, анемиях, кровотечениях, детский возраст.

Г.ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОВ, ПОМОЩЬ ПРИ ЭТОМ.

Сульфаниламиды короткого действия быстро ацетилюються в печени и в кислой рН мочи могут выпадать в кристаллы, что приводит к почечной недостаточности. Поэтому нельзя одновременно употреблять кислые продукты ( лимон ), а запивать рекомендуется минеральной водой с щелочной рн в большом количестве. В остром состоянии вводят в/в натрия гидрокарбонат с фуросемидом. Продолжительного действия сульфаниламиды могут вызвать анемии и аллергии, поэтому их необходимо принимать по схеме под контролем анализа крови. В комплексное лечение сульфаниламидами прибавляют витамины группы В. При развитии дизбактериоза - нистатин.

ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ.

1. Создание как можно быстрее высокой терапевтической концентрации в организме ( для сульфаниламидов на первый прием - ударную дозу, далее – поддерживающая доза ). При неизвестном возбудителе применяют препараты широкого спектра д-я, после определения – узкого спектра.

2. Оптимальная продолжительность лечения – курс не менее 7-10дней

3. Принцип « шлейфа » для профилактики рецидивов – после исчезновения клинических признаков заболевания препарат вводят ещё 2-3 дня.

4. Комбинированная и комплексная химиотерапия (с/а с антибиотиками, витаминами, противогрибковыми и т.д.).