Лекции по ФАРМАКОЛОГИИ / лекции / АНАЛЕПТИКИ
.doc
АНТИНАРКОТИКИ ( АНАЛЕПТИКИ )
Этимизол Практически наиболее ценны четыре препарата
Кордиамин
Кофеин
Сульфокамфокаин (Камфора)
Коразол Возможно развитие судорог
Бемегрид
Лобелин Дыхательные аналептики,
Цититон сейчас используются крайне редко
Посленаркозная депрессия сознания - один из основных недостатков общих анестетиков .
Возникновение посленаркозной депрессии сознания определяют 3 группы факторов:
1. Остаточное действие компонентов анестезии и метаболитов,
активных в отношении ЦНС.
2. Уровень антиноцицептивной защиты мозговых структур во время операции
если недостаточен - истощение энергетического баланса нейронов коры головного мозга.
3. Повреждающее действие гипоксии
как общей (гипоксемия, острая анемия, гипоциркуляция),
так и локальной (падение мозгового кровотока, его перераспределение)
вследствие отека мозга и повышения внутричерепного давления.
Возможные механизмы и точки приложения действия:
Действие на ЦНС.
1. Действие на структуры, угнетенные общим анестетиком или его метаболитами,
антидотов-психостимуляторов.
2. Действие на специфические рецепторы
антагонистов.
3. Оптимизация энергетического обмена мозга.
4. Ускорение выведения анестетика из организма за счет ускорения метаболизации.
5. Повышение активности нейронов.
Действуют на всех уровнях ЦНС.
Каждый препарат обладает тропностью к определенному отделу ЦНС.
Повышают возбудимость дыхательного центра
Увеличивается его чувствительность к:
гуморальным раздражителям - СО2
нервным стимулам
Увеличивается частота и амплитуда дыхания.
Повышают возбудимость сосудодвигательного центра.
Увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов.
Повышается артериальное давление.
Улучшается кровообращение в целом.
Прямое влияние на сердце.
Прямое влияние на сердце оказывают камфора и кофеин.
ПРИМЕНЕНИЕ Вводят парентерально.
Легкие степени отравления общими анестетиками, снотворными, спиртом этиловым.
Асфиксия новорожденных.
Сердечно-сосудистая недостаточность.
Посленаркозная депрессия сознания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В токсических дозах вызывают судороги (вследствие генерализации процессов возбуждения или
угнетения тормозных процессов).
Клонические судороги связаны с действием на головной мозг (камфора, бемегрид, кордиамин).
Тетанические судороги связаны с действием на спинной мозг (стрихнин).
При тяжелых отравлениях общими анестетиками, снотворными средствами
аналептики противопоказаны.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
КОФЕИН
Кроме аналептического есть психостимулирующее действие.
Влияние на сосуды:
периферическое - на метаболизм гладкомышечных элементов сосудистой стенки (вазодилятация)
центральное - вазоконстрикция.
Сосуды головного мозга и коронарные расширяются,
тонус чревных сосудов и сосудов кожи повышается.
Системное артериальное давление слегка увеличивается.
Стимулирует работу сердца: сила сердечных сокращений повышается, ритм учащается.
Увеличивает диурез.
У детей острое отравление кофеином в трети случаев заканчивается летально.
КОРАЗОЛ
Прямое стимулирующее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры.
Повышает артериальное давление, улучшает кровообращение.
Непосредственно на сердце и сосуды не влияет.
Большая широта терапевтического действия.
Эффект продолжается 30-6о минут.
КОРДИАМИН
То же .В отличие от коразола кордиамин возбуждает дыхательный центр не только непосредственно, но и рефлекторно, оказывая влияние на хеморецепторы каротидных клубочков.
СУЛЬФОКАМФОКАИН (КАМФОРА)
Сульфокамфокаин – комплекснрое соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания.
Прямое возбуждающее влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры.
Улучшает вентиляцию леких, гемодинамику в сосудах органов брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, повышает артериальное давление.
Прямое влияние на сердце, может вводлится при кардиогенном шоке.
Сульфокамфокамфокаин – по действию близок к камфоре, но растворим в воде, а не в масле, как камфора.
Не вызывает образования инфильтратов, может вводится подкожно, внутривенно, внутримышечно.
БЕМЕГРИД
Действует медленнее коразола.
Незначительно повышает артериальное давление.
Повышает порог возбудимости периферической нервной системы.
Слабое анальгезирующее действие.
В основе его действия – повышение возбуждения и проведения импульсов восходящего и нисходящего отделов
ретикулярной формации мозга: от этого зависит прямая стимуляция нейрональных образований дыхательного
центра с восстановлением его чувствительности к СО2, особенно если он угнетен.
Как следствие – улучшение легочной вентиляции на фоне повышения электрической активности головного
мозга..
Побуждает дыхательный центр к работе, но не поддерживает ее - повторные инъекции могут привести к истощению
функций центра и к судорогам.
ЭТИМИЗОЛ
Активизирует подкорковые образования и центры продолговатого мозга, оказывает успокаивающее влияние на кору головного мозга.
Увеличивает секрецию АКТГ.
Применяют при асфиксии новорожденных.
Чаще используют при общей анестезии бензодиазепинами