2. Антагонисты ангиотензина II
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА, КОНВЕРТИРУЮЩЕГО A1 B AII
Каптоприл=Капотен
Эналаприл
Рамиприл=Тритаце
Лизиноприл=Привинил
Квинаприл=Аккупро
Периндоприл
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Нейтрализация конечных эффектов ренина почек, опосредованных через ангиотензин П.
1. Основное значение - снижение образования в кровеносном русле сосудосуживающего вещества - ангиотензина II, чем предупреждается не только его прямое действие на артериолы, но и активация им высвобождения норадреналина из симпатических терминалей.
Уменьшается секреция альдостерона надпочечниками.
2. Дополнительный механизм - инактивация брадикинина.
Брадикинин разрушается ферментом киназой - II, который идентичен АПФ. Ингибируя этот фермент, препараты увеличивают концентрацию брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием.
3. Некоторое значение - торможение системы ренин-ангиотензина в разных тканях (мозг, легкие, миокард) и в стенке сосудов.
Препараты проникают в ЦНС в небольших количествах, тем не менее снижают тонус центров симпатической иннервации без подавления рефлекторной регуляции АД (поэтому не наблюдается ортостатической гипотензии). ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Улучшение кровотока в миокарде, печени., мозгу, почках без дополнительной нагрузки на сердце. Без увеличения объема ОЦК и объема внеклеточной жидкости.
Понижение ОПС, в связи с чем уменьшается постнагрузка сердца, увеличивается емкость венозного русла, уменьшается венозный возврат крови, снижается преднагрузка, давление в легочных сосудах, а также конечное систолическое давление в правом предсердии и левом желудочке.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Наибольший клинический опыт накоплен при использовании первого представителя группы - каптоприла
Новые препараты имеют более продолжительное То,5, благодаря чему назначаются 1 раз в сутки.
Они используются в меньших дозах. Реже вызывают побочные эффекты.
Избыточная и неожиданная гипотензия.
Ухудшение функций почек.
Сухой кашель, не снимается противокашлевыми средствами.
Его объясняют блоком инактивации брадикинина и усилением им синтеза ПГ Е2 в легких, который и провоцирует кашель.
Различные кожные высыпания.
Ангионевротический отек. Связан со стабилизацией и повышением концентрации брадикинина.
Нейтропения.
В целом осложнения довольно редки при правильном дозировании, и среди разных групп антигипертензивных препаратов эта группа претендует на первое место по переносимости.
ПРИМЕНЕНИЕ
Легкая, умеренная, тяжелая и рефрактерная к другим антигипертензивным средствам гипертоническая болезнь.
Купирование гипертонического криза - только каптоприл при сублингвальном приеме.
БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА А1П
Саралазин
Лозартан=Козаар
Валсартан=Диован
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная блокада рецепторов ангиотензина II в сосудах, надпочечниках и в других местах их
локализации, снижают содержание альдостерона и норадреналина в крови, вследствие чего уменьшается
ОПС, системное АД и давление в малом круге кровообращения, оказывают небольшое диуретическое
действие.
Не влияют на метаболизм брадикинина.
Гипотензивное действие оказывает в основном активный метаболит. Образующийся в печени.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Слабый и преходящий характер.
Головокружение
Ортостатическая гипотония.
Редко аллергические реакции. Противопоказаны при беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ
Лечение гипертонической болезни.