Шпора к экзамену / другой вариант шпоры / Биосинтетические пенициллины

Биосинтетические пенициллины

БензилП (натриевая и калиевая соли)

БензилП прокаин (новокаиновая соль П)

ФеноксиметилП (Бициллин-3, -5)

История

1929 – Александр Флеминг сообщил о лизисе колоний стафилококков в среде, зараженной грибами рода Penicillium.

1940 – Чейн, Флори получили первые порции пенициллина из культур.

1942 – создание российского пенициллина Зинка Виссарионовна Ермолова

1945 – Флеминг, Чейн и Флори – нобелевская премия.

Механизм

Эффект – бактерицидный

Мишень – ферменты (Псвязывающие белки), участвующие в синтезе пептидогликана.

Спектр

1. Гр(+) кокки, не продуцирующие β-лактамазу: пневмоК, стрептоК, стафилоК.

2. Гр(-) кокки: менингоК, гоноК.

3. Дифтерия, сифилис.

4. Многие анаэробы (кроме Bacteroides fragilis)

5. Спирохеты.

Пути введения

Парентерально – бензилП (т.к. желудочный сок разрушает)

Перорагльно – ФеноксиметилП (у детей – легкие инфекции)

Бициллин – пролонгировання форма бензилП – депо П, в/мыш.

Через ГЭБ не проходят

Выводятся

В основном почками

Применение

Тонзилофарингит, скарлатина, рожа, сифилис, лептоспироз.

Побочные эффекты

Токсичность низкая (нет ПГ).

Аллергия – 1-10% (высыпания, дерматит, лихорадка; отеки слизистых, артриты, поражение почек или анафилактический шок).

Раздражающее действие – глоссит, стоматит, тошнота, понос.

В/мышечное введение – боль, инфильтраты, асептический некроз мышц.

В/венное введение – флебиты, тромбофлебиты.

Полусинтетичесие пенициллины

П-азоустойчивые = ИзоксазолП-ы

Оксациллин

Широкого спектра д-вия = АминоП

Ампициллин, Амоксициллин

Против синегнойной палочки

КарбоксиП-ы

Карбенициллин, Тикарциллин

УреидоП-ы

Азлоциллин, Мезлоцилин, Пиперациллин

С β-лактамазами = «Защищ-ые П-ы»

Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та)

Уназин (Ампициллин + Сульбактам)

Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам)

Особенности

П-азоустройчивые – β-лактамное кольцо защищено и не разрушается β-лактамазами стафилококков.

Оксациллин

Инфекции, вызыванные стафило-кокками, кот продуцируют П-азу.

Внуть и в/мыш

Стафилококковая инфекция кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии.

АминоП-ы

Ампициллин

Гр(+), Гр(-) (сальмонеллы, протей, E.Coli, палочка инфлюенцы).

Разрушается П-азой – неэффективен против П-азообразующих стафилоК.

Кислотостабилен, хорошо всасывается через ЖКТ, проникает через ГЭБ. Выводится почками. Малотоксичен.

Ампиокс = Ампицеллин+Оксациллин

КарбоксиП-ы

Карбенициллин. По спектру ~ ампициллину, кроме протея + уничтожает синегнойную палочку. Разрушается П-азой. В кислой среде желудка разрушается. Плохо проникает через ГЭБ. Выделяется почками и частично печенью.

С ингибиторами β-лактамаз

Разрушеют β-лактамазы – восстанавливают чувствительность м/о к П-ну.