Лекарственные средства, применяемые в анестезиологии

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Вызывают местную потерю (утрату) чувствительности, в первую очередь, болевую. Механизм действия анестетиков окончательно не выяснен. Считают, что они действуют на мембраны нервных воло­кон, снижают проницаемость их мембран для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов, а это препятствует обра­зованию потенциала действия, проведению импульсов. На фоне средств для наркоза, снотворных, антипсихотических средств и нар­котических анальгетиков действие местных анестетиков усиливается, а при сочетании с аналептиками ослабляется.

СРЕДСТВА ДЛЯ ПОВЕРХНОСТНОЙ (ТЕРМИНАЛЬНОЙ) АНЕСТЕЗИИ:

КОКАИН обладает высокой анестезирующей активностью, ток­сичен. Чаще применяется в офтальмологии, отоларингологии. при интубации трахеи, бронхоскопии, бронхографии, фиброгастроскопии в виде 1,0 -5,0% раствора.

ДИКАИН - по анестезирующей активности в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. Применяется также в офтальмологии, оториноларингологии, для проведения спинально-эпидуральной анестезии, эндоскопии в концентрации от 0,25% р-ра до 2,0%.

СРЕДСТВА ДЛЯ ИНФИЛЬТРАЦИОИНОЙ, ПРОВОДНИКОВОЙ АНЕСТЕЗИИ:

НОВОКАИН обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, мало токсичен. Продолжительность инфильтрационной анестезии до 1 часа. Через слизистые оболочки проходит плохо. При применении есть надобность в добавлении адреномиметиков. Угнета­ет нервную систему, обладает умеренной анальгетической активно­стью, угнетает ретикулярную формация, висцеральные и спинальные рефлексы, ганглии. В больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу. Обладает гипотензивным и противоаритмическим эффек­том. Применяется в концентрации от 0,2% р-ра (для инфильтрационной анестезии) до 1,0-5, 0% р-ра (для спинально-эпидуральной анесте­зии) и 10,0-20,0% р-ра (для поверхностной анестезии).

ТРИМЕКАИН - в 2-3 раза активнее новокаина, несколько ток­сичнее его, действует в течение 2-4 часов. Не раздражает ткани. Свойства препарата идентичны новокаину. Концентрация препарата для различных видов анестезии мало отличается от концентрации но­вокаина.

СОВКАИН применяется в основном для спинальной анестезии. Он в 15-20 раз активнее новокаина и во столько же раз токсичнее. Продолжительность действия в 3 раза больше, чем у новокаина. При субарахноидальном введении снижает артериальное давление, предварительно показано введение эфедрина. Применяется в виде 0,5-1,0% р-ра до 1,0 мл при спинальной анестезин.

ЛИДОКАИН (ксикаин, ксидокаин) эффективен при всех видах анестезии. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза продолжительнее. Токсичность несколь­ко больше новокаина. Он является ценным анестетиком универсаль­ного применения. Обладает хорошими противоаритмическими свой­ствами. Применяется в различных концентрациях: 0, 25-0, 5% р-ры для инфильтрационной анестезии: 0,5-2,0% - спинально-эпидуральной анестезии и 1,0-5,0% для поверхностной анестезии слизистых оболо­чек.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

ПРОЗЕРИН блокирует ацетилхолинэстеразу и холинэстеразу. Повышает тонус гладких мышц, секрецию желез, стимулирует функ­ции центральной нервной системы, моторику желудочно-кишечного тракта. Благодаря облегчению нервно-мышечной передачи он эффек­тивен при заболевании - миастения, является антагонистом курареподобных средств антидеполяризующего (конкурентного) типа дейст­вия. Применяется в анестезиологии для профилактики рекураризации в виде 0,05% р-ра в различных дозах, в хирургии - для улучшения пе­ристальтики кишечника.

М - ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные средства)

Блокируют периферические М-холинорецепторы мембран, эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон). Кроме того, они блокируют М-холинорецепторы ЦНС при проникновении через гематоэнцефалический барьер, препятствуя их взаимодействию с медиатором - ацетилхолином.

АТРОПИН. У препарата хорошо выражены спазмолитические свойства, снижает тонус мышц желудочно-кишечного тракта и мно­гих других органов (расширяет зрачок, вызывает тахикардию за счет уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на серд­це, подавляет секрецию многих желез). В анестезиологической прак­тике широко применяется при премедикации в целях подавления сек­реции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез. Он предупреждает отрицательные, рефлексы на сердце, в том числе воз­можность его рефлекторной остановки. Вводится подкожно и внут­ривенно в виде 0,1 % р-ра до 1,0 мл.

МЕТАЦИН. Свойства препарата идентичны атропину. Лучше выражен бронхолитический эффект; меньше вызывает тахикардию. Показания к применению такие же.

ПЛАТИФИЛЛИН. По М-холиноблокирующей активности не­сколько уступает атропину. Форма выпуска – 0,2% р-р в ампулах по 1,0 мл. вводится также п/к. в/м и в/в.

Н - ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Оказывают возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы, каротидные клубочки рефлекторно вызы­вают возбуждение центра дыхания и другие центры продолговатого

мозга.

ЦИТИТОН используется как дыхательный аналептик при рефлекторной остановке дыхания (при операциях под местной анестезии ей, травмах). Обладает прессорным эффектом благодаря возбужде­нию симпатических узлов и надпочечников. Наиболее эффективно в/в введение по 0,5-1,0 мл.

ЛОБЕЛИН: В отличие от цититона нет прессорного эффекта Форма выпуска как и цититона – 1,0% р-р в ампулах по 1,0 мл.

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также Н-Холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление, угнетается секреция слюнных желез, желез желудка, тормозится моторика пищевари­тельного тракта. Возможен ортостатический коллапс.

ПЕНТАМИН - препарат для длительного применения, продолжительность действия 2-3 часа. Вводится в/в медленно 0,2-1,2 мл; 5,0-% р-ра пентамина, разводится в 20,0 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5,0 мл р-ра глюкозы. Эффект наступает через 12-15 мин.

АРФОНАД - препарат для кратковременного применения (эф­фект равен 10-20 мин) Менее токсичен. Применяется для снятия оте­ка мозга, легких; вводится препарат в/в, медленно (0,5-1,0 мл 1% р-ра разводится в 5,0-10,0 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или в 5,0% р-ре глюкозы). Дня управляемой гипотензии применяется в/в капельное введение 0,01% р-ра (для этого 1,0 мл 1,0% р-ра арфонада разводится в 100,0 мл хлорида натрия или глюкозы). После прекращения введе­ния АД повышается через 10-15 мин. Форма выпуска - 1,0% р-р в ампулах по 1,0 и 2,0 мл.

КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление поперечно-полосатой мускулатуры в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны. Вначале эти свойства были обнаружены у растений кураре. Нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, имеет неодинаковый генез. На этом основана их классификация. Исходя из механизма действий выделяют следующие основные группы: 1) деполяризующие средст­ва (дитилин, листенон, миорелаксин); 2) антидеполяризующие средства (тубокурарин хлорид, диплацин, павулон, ардуан); 3) смешанно­го типа действия - диоксоний.

Деполяризующие релаксанты возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Антидеполяризующие релаксанты блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризирующему действию ацетилхолина. Как в том, так и в другом случае невозможны поляризация и реполяризация в нервно-мышечном синапсе, что ведет к исчезновению тонуса мы­шечных волокон. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Некоторые курареподобные средства обла­дают смешанным типом действия (может быть устранение деполяри­зующих и антидеполяризующих свойств). По продолжительности действия курареподобные средства делятся на 3 группы; 1) короткого действия (5-10 мин); 2) среднего - 20-50 мин; 3) длительного дейст­вия до 85 мин.

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ РЕЛАКСАНТЫ

ДИТИЛИН - отечественный препарат. Оказывает быстрое и кратковременное действие. В оптимальной дозе вызывает полное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры. Широко применя­ют в анестезиологической практике: для интубации трахеи, проведе­ния оперативных и эндоскопических вмешательств. Вводится в/в по 1,5-2,0 мг/кг массы тела больного. Длительность действия 4-5 мин. Возможны осложнения: 1) длительное выключение тонуса мышц по­сле однократного введения и 2) длительное выключение тонуса мышц после неоднократных введений. Кроме того, при быстром вве­дении может наблюдаться брадикардия, асистолия, связанные с рез­ким большим выбросом, иона калия из фибриллирующих мышц. Вы­пускается в ампулах по 5,0 мл в виде 2,0% р-ра.

Идентичными по действию являются листенон (английский пре­парат) и миорелаксин (немецкий препарат). Выпускаются в ампулах по 5,0 мл. Антагонистов для деполяризующих релаксантов нет.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ РЕЛАКСАНТЫ

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД (тубарин). Достаточная релаксация мышц наступает после в/в введения 15-20 мг. В связи со способно­стью к кумуляции каждая последующая доза должна быть в 1,5- 2,0 раза меньше предыдущее. Релаксация мышц наступает через 3-5 мин, продолжается 30-45 мин. Выпускается в 1,0%. р-ре в ампулах по 1,5 мл (1,5 мг в 1,0 мл).

ДИПЛАЦИН вызывает релаксацию мышц после введения 3-4 мг/кг, полный эффект наступает через 5-6 мин и продолжается 30-40 мин. Он вызывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем тубарин, не вызывает освобождения гистамина, явления ларинго- и бронхоспазма. Выпускается в ампулах по 5,0 в 2,0% р-ре.

ПАВУЛОН - препарат выбора у больных с повышенным риском. Первоначальная доза равна 0,08-0,09 мг/кг, повторно вводится 1/4 -1/3 первоначальной дозы. Длительность релаксации мышц равна 50-85 мин (зависит от дозы). Выпускается в ампулах в сухом виде по 4,0 мг с добавлением растворителя в ампулах по 4,0 мл.

АРДУАН - антидеполяризующий стероидный релаксант, кото­рый в 2-4 раза превосходит действие павулона. Длительность дейст­вия равна 45 мин. Он не оказывает влияния на центральную гемоди­намику, сократимость миокарда, не вызывает побочных явлений. Яв­ляется препаратом выбора у больных с повышенным риском. Перво­начальная доза введения равна 0,055-0,099 мг/кг, повторные дозы со­ставляют 1/3-1/2 первоначальной дозы: Формы выпуска соответст­вуют павулону.

СМЕШАННЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

Они сначала вызывают фазу деполяризации, а затем, начинают действовать как антидеполяризующие релаксанты.

ДИОКСОНИИ. Первая доза вводится из расчета 0,04-0,09 мг/кг массы тела повторная равна 1/2 первоначальной дозы. Релаксация наступает через 1,5-3,0 мин, длится 30-40 мин. Выпускается в 0,2% р-ре в ампулах по 5 мл.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА (общие анестетики, наркотические вещества)

Все наркотические средства угнетают межнейронную, синаптическую передачу возбуждения в ЦНС. Нарушается передача аффе­рентных импульсов, изменяются корково-подкорковые взаимоотно­шения и функции промежуточного, среднего и спинного мозга. Раз­витие наркоза связано с функциональной дезинтеграцией ЦНС вслед­ствие нарушения мембранами клеток синаптической передачи.

Для ингаляционного наркоза.

ЭФИР (для наркоза). В настоящее время применяется ограни­ченно. Пары эфира легко воспламеняются. Не следует применять эфир во время операции с использованием электрокоагуляции. Наркоз эфиром легко управляем, протекает по определенным стадиям и уровням. Форма выпуска - герметично укупоренные бутылки оранжевого стекла по 100,0 -150,0 мл.

ФТОРОТАН (галотан, флуотан) - по силе действия в 4 раза пре­восходит эфир. Взрывобезопасен. Концентрация кислорода должна быть не меньше 50,0 об. % в газонаркотической смеси. Сознание вы­ключатся быстро (через 1-2 мин после вдыхания смеси). Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Возбуждение больных наблюдается редко, выражено слабо. В настоящее время использует­ся широко. Возможно использование в виде азеотропной смеси, со­стоящей из 2 частей фторотана и 1 части эфира. Форма выпуска - хо­рошо укупоренные склянки оранжевого стекла по 50,0 мл.

ЗАКИСЬ АЗОТА (веселящий газ) - бесцветный инертный газ, не воспламеняется, но поддерживает горение. Дозируется в л/мин дози­метром, хранится в баллонах серого цвета под давлением в 50 атм. Наркоз проводится обязательно в сочетании с кислородом в соотно­шении 4:1 (80,0% закиси азота и 20,0% кислорода). Возбуждение и побочные явления отсутствуют. С гемоглобином не связывается, на­ходится в растворенном состоянии в плазме, выделяется через дыха­тельные пути в неизменном виде. Однокомпонентный наркоз закисью азота носит поверхностный характер, потому показано сочета­ние с более сильными наркотиками, релаксантами, анальгетиками. Противопоказаний к применению закиси азота нет.

Для неингаляционного наркоза

Из парентеральных путей введения наркотических средств наи­более часто применяется внутривенный. По продолжительности дей­ствия наркотики для неингаляционного наркоза делят на 3 группы: 1) кратковременного действия (продолжительность наркоза 15 мин) - кетамин, пропанидид (эпонтол, сомбревин); 2) средней продолжи­тельности действия (продолжительность наркоза 20-30 мин) - тио­пентал-натрий, гексенал; 3) длительного действия (продолжитель­ность наркоза 60 мин и более) - натрия оксибутират. Все препараты для неингаляционного наркоза являются порошкообразными вещест­вами, только пропанидид (эпонтал, сомбревин) является маслянистой жидкостью.

Наркоз при оптимальной дозе обычно наступает быстро (через 30-40 с) без стадии возбуждения, удобен в амбулаторной практике, т. к. через 30-40 мин полностью восстанавливаются все психомоторные функции.

КЕТАМИН (кеталар, калипсол) прерывает афферентное импульсы в центры коры мозга. Наркотический эффект наступает быстро, сопровождается адекватной вентиляцией легких. Больше снимает соматическую болевую чувствительность, в меньшей степени - висце­ральную Первичная доза 2-4 мг/кг массы тела. Используется само­стоятельно, чаще при многокомпонентном обезболивании. Выпускается в 5,0% р-ре в ампулах по 2,0 и 10,0 мл.

СОМБРЕВИН (пропанидид, эпонтол) вводится внутривенно быстро. Доза - 5,0-10,0 мг/кг массы тела. Засыпание идет быстро, без возбуждения, с тахипноэ. Длительность обезболивания до 5 мин. Для продления действия вводится повторна в дозе 2/3 - 3/4 первоначальной. Применяется для кратковременных хирургических манипуля­ций. Возможны аллергические реакции, анафилактический шок. Вы­пускается в ампулах по 10,0 мл в 5,0% р-ре.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИИ обладает сильным наркотическим дей­ствием без аналъгетического компонента и выраженным парасимпа­тическим эффектом (кашель, спазм гортани, возможен бронхоспазм), угнетает дыхание (возможно апноэ). Применяется в 1,0-5,0% р-ре. Больной засылает, быстро, длительность обезболивания до 20-30 мин. Вводится медленно. Чаще применяется для проведения вводного наркоза, может являться компонентом общего обезболивания. Вы­пускается по 1,0 г в стеклянных флаконах.

ГЕКСЕНАЛ разводится как и тиопентал-натрий перед применением. Действие идентично тиопенталу-натрия, но меньше выражен парасимпатический эффект за счет отсутствия в препарате сернисто­го радикала. Как и тиопентал натрия может самостоятельно приме­няться при кратковременных внеполостных операциях и эндоскопи­ческих манипуляциях.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ вызывает седативное, снотворное,

наркотическое и антигипоксическое действие. Обладает слабым анальгетическим эффектом. Снижает тонус поперечно-полосатой мускулатуры. Повышает устойчивость тканей мозга, сердца к гипок­сии. Вводится в/в в дозе 70,0-200,0 мг/кг массы тела. Засыпание на­ступает через 10-15 мин, наркоз длится 2-4 часа. Является средством выбора у ослабленных больных с высоким риском операции. Выпус­кается в 20,0% р-ре по 10,0 мл.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.

Основным для данной группы веществ является анксиолитический (транквилизирующий) эффект. Проявляется он в устранении страха, тревоги, беспокойства, уменьшении внутреннего напряжения. Некоторые препараты обладают седативным действием. Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наибольшее распространение получили хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, седуксен, реланиум), фенозепам, нозенам (тазепам), мезепам, мепротан (мепробамат, андаксим), триоксазин, оксилидин. Усиливают действие наркотических, анальгетических, снотворных препаратов. Применя­ются на этапе предоперационной подготовки больных, при премедикации и в послеоперационном периоде. В анестезиологической практике из всех препаратов чаще применяют СЕДУКСЕН из группы сибазона. У этого препарата выражено седативное, снотворное, противоконвульсивное действие. Вводится внутрь, в/м, в/в. При атаральгезии седуксен применяется в сочетании с наркотическими анальгети­ками. Выпускается в ампулах по 2, 0 мл в 0,5% р-ре и в табл. Остальные препараты выпускаются в таблетках в различных дозах.

АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Препараты этой группы обладают антипсихотическим и седативным (успокаивающим) действием. Устраняют бред, галлюцинации; седативное действие проявляется в устранении аффективных реакций, тревоги, беспокойства, двигательной активности. Механизм Действия, по-видимому, обусловлен угнетением дофаминовых рецеп­торов лимбической системы.

АМИНАЗИН является одним из основных представителей ней­ролептиков, в больших дозах вызывает гипнотический поверхностный сон. Снижает двигательную активность, угнетает центр теплорегуляции, обладает противорвотным эффектом, потенцирует средства для наркоза, снотворные, наркотические анальгетики, местные анестетики. Аминазину свойственны атропиноподобные, противогистаминные, противоаритмические и спазмолитические свойства. Снижает артериальное давление. Для достижения гипотермии аминазин применяется в сочетании с aнтигиcтaминными препаратами и нарко­тическими анальгетиками. Вводится в/м и в/в. Выпускается в 2,5% р-ре в ампулах по 1,0 - 2,0 - 5,0 и 10,0 мл.

ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен) является одним из наиболее актив­ных современных нейролептиков, свойства идентичны аминазину. В оптимальных дозах артериальное давление не снижает, ортостатический коллапс не вызывает. Выпускается в 0,5% р-ре в ампулах по 1,0

мл.

ДРОПЕРИДОЛ в анестезиологической практике в основном применяется для проведения неиролептанальгезии в сочетании с фентанилом или другими анальгетиками, премедикации, во время операций как при наркозе, так и местной анестезии, и в послеоперационном периоде. Выпускается в 0,25% р-ре в ампулах по 5,0 и 10,0

мл.

БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА

Наркотические (опиоидные) анальгетики. Избирательно подав­ляют болевую чувствительность не выключают сознание и другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики их подразделяет на следующие группы: 1. Средства преимущественно центрального действия: А - наркотические опиоидные анальгетики, В - неопиоидные препараты с анальгетической актвностью; II. Ненаркотические средства; преимущественно периферического действия.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

А-Наркотические (опиоидные) анальгетики

Оказывают выраженное угнетающее действие на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действи­ем. Большинство из них вызывают эйфорию, психическую и физическую лекарственную зависимость.

МОРФИН ГИДРОХЛОРИД обладает сильным болеутоляющим

действием. Он нарушает межнейронную передачу болевых стимулов

на разных уровнях. При повторном применении быстро развивается

болезненное пристрастие - морфинизм. Усиливает действие местных

анестетиков, снотворных. Вызывает возбуждение центра блуждающего нерва с появлением брадикардии повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, может вызывать бронхоспазм. Возбуждает рвотный центр, угнетает дыхательный центр. Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях травмах. Вводится в/м, в/в и в перидуральное пространство. Выпускается в 1,0% р-ре в ампулах по 1,0 мл.

ОМНОПОН - сильный анальгетик, по сравнению с морфином переносится лучше. Фармакодинамика в целом аналогична морфину. Меньше повышает тонус гладкой мускулатуры. Выпускается в 1,0 -2,0% р-ре по 1,0 мл.

ПРОМЕДОЛ обладает хорошей анальгетической активностью,

но уступает морфину в 2-4 раза. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающе­го нерва и рвотный центр. Широко используется в анестезиологиче­ской практике ( препарат выбора), является наиболее частым компо­нентом при проведении премедикации. Вводится п/к; в/м, в/в, Спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру нет. Выпускается в 1,0 -2,0% р-ре в ампулах по 1,0 мл.

ФЕНТАНИЛ оказывает сильное, но кратковременное анальгезирующее действие (15-30 мин), по обезболивающей силе в 100-400 раз превосходит морфин. Применяется, главным образом, для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками, при премедикации, при местном и общем обезболивании. Является составной частью таламонала (дроперидол 25,0 мг и фентанил 0,5 мг в одном флаконе). Может вызывать двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотензию, ап­ноэ, брадикардию. Выпускается в 0, 005% р-ре в ампулах по 2,0-5,0 мл.

Б – неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью

КЛОФЕЛИН оказывает выраженный седативный и анальгезирующий эффект, (по анальгетической активности превосходит морфин), но основным проявлением его действия является гипотензивный эффект (угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики). Парентеральное применение должно проводиться только в условиях стационара (на дому принимается на ночь). Выпускается в 0,01 % р­-ре в ампулах по 1,0 мл и в таблетках по 0,075 и 0,15 мг.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Они обладают анальгетическим, противовоспалительным и жа­ропонижающим действием. Нет седативных и снотворных эффектов, эйфории, привыкания. Механизм анальгетического действия связан с

их угнетающим влиянием на синтез простагландинов.

АНАЛЬГИН обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Вводится в/м и в/в. Возможны аллергические реакции, при длительном применении гранулоцитопения, агранулоцитоз. Выпускается в 25, 0-50% р-ре в ампулах по 1. 0-2, 0 мл и в табл.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ α- и β –АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (α, β-адреномиметики)

Вещества, стимулирующие адренорецепторы, называются адреномиметиками.

АДРЕНАЛИН относится к адреномиметикам прямого действия, действует непосредственно на адренорецепторы, стимулирует α- и β-адренорецепторы, является биогенным катехоламином. Особенно вы­ражено влияние на сердечно-сосудистую систему и, в первую оче­редь, на уровень артериального давления. Увеличивает силу и часто­ту сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца. При этом резко повышает потребление миокардом ки­слорода. Расширяет зрачки, расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, сфинктеры тонизируются, устраняет бронхоспазм. Вводится п/к, в/м, в/в и местно. Действует при в/в вве­дении около 5 мин, при п/к - до 30 мин. Применяется при анафилак­тическом шоке, аллергических реакциях, в качестве прессорного ве­щества при травмах, операциях, сопровождающихся падением АД. Выпускается в ампулах по 1,0 мл 0,1% р-ра и во флаконах по 10,0 мл 0,7% р-ра для наружного применения.

НОРАДРЕНАЛИН оказывает прямое Стимулирующее влияние на α- и β- адренорецепторы, но непродолжительное (несколько минут) повышение АД. Урежает ритм сердечных сокращений. Он имеет од­нонаправленное действие с адреналином на гладкие мышцы внут­ренних органов, обмен веществ и ЦНС. Показания к применению идентичны адреналину. Выпускается в 0,2%р-ре в ампулах по 1,0 мл, вводится в/в капельно по 2,0-4,0 в 1,0 л 5,0% р-ра глюкозы.

АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (СИМПАТОМИМЕТИКИ)

ЭФЕДРИН действует пресинаптически на варикозные утолще­ния, способствует высвобождению норадреналина, стимулирует адренорецепторы. По основным эффектам аналогичен адреналину. Дей­ствие его развивается постепенно и длится в 7-10 раз дольше по срав­нению с адреналином, но по активности уступает ему. Эффективен при применении внутрь. Часто применяют в качестве бронхолитика и для повышения АД. Выпускается в 5,0% р-ре в ампулах по 1,0 мл, флаконах в 2,0-3,0% р-ре по 10,0 мл, в порошках и таблетках по 0,025 г. Вводится внутрь, п/к, в/м, в/в, в полость носа.

МЕЗАТОН стимулирует преимущественно α- и β-адренорецепторы. Влияет в основном на сердечно-сосудистую сис­тему. Показания к применению сходны с норадреналином. Выпускается в ампулах 1,0 р-ра по 1,0 мл и в порошках. Пути введения: внутрь, п/к, в/м, в/в, в полость носа, коньюктивальную полость.

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Сердечные гликозиды

Обладают выраженным кардиотоническим действием и ислользуются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистро­фией миокарда разной этиологии. Повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффек­тивную деятельность сердца за счет, главным образом, усиления сис­толы без увеличения потребления кислорода миокардом. При этом увеличивается внутриклеточное содержание ионов натрия и сниже­ние ионов калия. Повышение концентрации ионов натрия ведет к по­вышению его обмена с внеклеточными ионами кальция, что, в конеч­ном итоге, проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда на фоне урежения сердечного ритма, удлинения диастолы. Они угне­тают проводящую систему сердца, тонизируют блуждающий нерв. В токсических дозах могут вызывать предсердно-желудочковый блок. При декомпенсации сердца они уменьшают венозный застой, что ве­дет к улучшению кровоснабжения тканей, оксигенации их и к улуч­шению функции всех органов. Сердечные гликозиды отличаются друг от друга активностью, скоростью развития эффекта, продолжи­тельностью действия, фармакокинетикой. При деятельном примене­нии сердечных гликозидов возможна их материальная кумуляция. Применяют, главным образом, при острой и хронической сердечной недостаточности. При острой сердечной недостаточности показано применение строфантина и коргликона, имеющие короткий латент­ный период, В анестезиологической практике гликозиды чаще всего вводятся в/в, реже в/м. Противопоказаниями к применению являются неполный предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. Сердечные гликозиды применя­ются с осторожностью при повышенном содержании ионов кальция в сыворотке крови и снижении ионов калия (возможно развитие токси­ческого действия их). При передозировке возможны аритмии (экстрасистолии), частичный или полный предсердно-желудочковый блок, мерцание желудочков (наиболее частая причина смерти). При лече­нии сердечными гликозидами показано применение калия хлорида в виде панангина, аспаркама, калия оротата.

СТРОФАНТИН К - выпускается в 0,05% р-ре в ампулах по 1,0 мл. Вводится в/в.

КОРГЛИКОН выпускается в 0,06% р-ре в ампулах по 1,0 мл

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ

ДОФАМИН действует на специальные дофаминовые рецепторы, является предшественником норадреналина, стимулирует адренорецепторы. Чаще применяется при кардиогенном шоке. Может вызвать тахикардию, аритмию, чрезмерное повышение перифериче­ского сопротивления сосудов и работы сердца. Вводится путем инфу­зии в/в.

ДОБУТАМИН является β-адреномиметиком. Обладает выра­женной кардиотонической активностью. Применяется для непродол­жительной стимуляции сердца при декомпенсации. Может вызвать тахикардию, аритмию, гипертензию. Вводится путем инфузии в/в.