Целновокаин

Целновокаин - новое полимерное производное новокаина. Предложен в Латвии в 1972 году (М.Я. Пормале, И.А. Кашкина и др.). Целновокаин - белый или желтоватый аморфный по­рошок без запаха, горького вкуса, растворяется в воде, несовместим с физиологическим раствором (!). Водные растворы имеют рН от 6,5 до 7,5 (в зависимости от концентрации). Со­вместим с адреналином.

Целновокаин является более эффективным анестетиком, чем новокаин. Его аналгетический эффект выше, чем у новокаина, в 2,4-4,4 раза (Я.Я. Шустер, 1973).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы целновокаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

После инфильтрационной и проводниковой анестезии у части больных развивается отек мягких тканей, который проявляется через 30 минут после инъекции и достигает максимума че­рез 3 часа, а уменьшается спустя 12 часов после анестезии и полностью исчезает через 3 су­ток, не требуя какого-либо лечения (А.С. Артюшкевич, 1979). Отек не связан с наличием гема­томы или воспалительными процессами. Это связано с тем, что данный препарат не растворя­ется в физиологическом растворе. Автор считает, что целновокаин более эффективный ане­стетик, чем новокаин, но менее эффективный, чем лидокаин.

Бензофурокаин

Бензофурокаин - это этиловый эфир 5-окси-6-диметиламинометил-2-метил-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый с кремо­вым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, малорастворим в спирте. Исполь­зуют 2-5 мл 1% раствора (возможно с 0,1% раствором адреналина) для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов, при вскрытии абсцессов и др.

Форма выпуска бензофурокаина -1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл.

Максимальная суточная доза 100 мл 1% раствора (1 грамм).

Противопоказания: нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блока­да, поражение печени и почек.

Тримекаин

Тримекаин - это α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид (относится к группе амидных анестетиков). Разработан шведским исследователем N. Lofgren (1943), изу­чен Н.Т. Прянишниковой (1956) и Ю.И. Вернадским (1960).

Белый или слегка желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, физио­логическом растворе и спирте. Растворы (рН 4,5-5,2) готовятся на изотоническом растворе нат­рия хлорида, могут подвергаться стерилизации. Стоек в кислой среде.

Препараты (анестетики) группы амидов, в отличии от сложных эфиров, не подвер­гаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде). В печени метаболируются путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

По фармакокинетике подобен лидокаину. Период полураспада (полувыведения) состав­ляет около 3-х часов.

При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной эли­минации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем новокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) большая, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концент­рациях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонли­вость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократи­тельной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при ин­фильтрационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению: синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампу­лах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain, Mesidicaine, Trimecaini hydrochlohdum.