Фарма методичка

5. Показания к применению.

6. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Лечение нейролептического паркинсонизма.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

1.Общая характеристика. Классификация по химической структуре:

производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина — клобазам; 2,3- бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);

производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

2.Фармакодинамика транквилизаторов. Классификация по меха-

низму действия:

прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса

ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин и др.

3. Фармакокинетика транквилизаторов. Классификация по длительности действия:

короткого (Т1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т1/2 ≈ 100 ч) и др.

4.Показания к назначению. Классификация по спектру гипнотического действия:

седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

5.Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение (флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1.Общая характеристика. Классификация:

растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

61

бромиды — натрия и калия бромид;

комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт вале-

рианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура ИвановаСмоленского (настой валерианы + натрия бромид + амидопирин + барби- тал-натрий) и др.

2. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

11)транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;

12)при болях в области сердца невротического происхождения;

13)седативное средство в микстуре.

Тема 19. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актуальность темы. Антидепрессанты — психотропные средства, применяемые для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Однако, это небезопасные средства, вызывающие очень тяжелые побочные эффекты, провоцируя суицидальные попытки.

Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных аффективными расстройствами, профилактировать или смягчать их рецидивы, тормозить прогрессирование болезни. Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами. Все нормотимики обладают также выраженным антиманиакальным эффектом и применяются для лечения маниакальных состояний.

Психомоторные стимуляторы — психотропные вещества, повышающиех умственную и физическую работоспособность, улучшающие способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), снимающие усталость, снижающие потребность во сне. К группе психостимулятов относяться также общедоступные средства (чай, кофе, табак), а также запрещѐнные наркотические вещества (амфетамины, кокаин).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

1.Общая характеристика. Классификация по механизму действия:

1)ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2)ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

64

неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

селективные ингибиторы обратного захвата:

-серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

-норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

-серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

-серотонина и дофамина — бупропион.

3)агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α2-

рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5- HT2, 5-HT3-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4)иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

Примечание: Антидепресивной активностью также обладают препараты других фармакологических групп: анксиолитики (альпразолам, буспирон), противопаркинсочнические (мидантан), противоэпилептические (карбамазепин), в малых дозах нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпротиксен, клозапин), гепатопротектор гептрал и др.

2. Фармакокинетика антидепрессантов.

3.Фармакодинамика. Понятие о тимолептическом, тимеретическом

и«сбалансированном» действии антидепрессантов. Сравнительная характеристика отдельных групп. Классификация в зависимости от клинического эффекта.

4.Показания к применению и особенности клинического применения.

5.Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению.

НОРМОТИМИКИ

1.Препараты лития — лития карбонат (литионит-дюрель, квили- норм-ретард, микалит), лития оксибутират. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Острое отравление солями лития. Помощь.

2.Другие препараты с нормотимической активностью — противоэпилептические (карбамазепин, вальпроат натрия, ламотриджин), нейролептики (рисперидон, клозапин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, нимодипин), гормонопрепараты щитовидной железы (трийодтиронин, левотироксин). Общая характеристика.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы) 1. Общая характеристика. Классификация:

65

1)фенилалкиламины — амфетамин (фенамин) ;

2)сиднонимины — сиднокарб;

3)производные пиперидина — меридил;

4)производные ксантина (пурина) — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

2.Фармакодинамика фенилалкиламинов. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Клиническое применение. Правила применения. Формирование зависимости. Особенности назначения сиднокарба, меридила.

3.Кофеин. Механизм действия. Фармакодинамические эффекты. Показания и противопоказания к назначению.

Понятие об АКТОПРОТЕКТОРАХ (бемитил).

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

Задания для самоконтроля: Выберите правильные ответы.

1.Тимеретическое действие антидепрессантов обусловлено:

А. Блокадой центральных -адренорецепторов

В. Блокадой центральных Н1-гистаминорецепторов С. Центральным М-холиномиметическим эффектом

D.Блокадой центральных 5HT2-рецепторов

E.Центральным адреномиметическим эффектом

2.К нежелательным эффектам СИОЗС относятся:

A. Двигательные расстройства

В медицинской практике не используются.

Полная классификация ксантинов приведена в теме № 23.

66

B.Атропиноподобные эффекты

C.Повышение аппетита

D.«Серотониновые» кризы

E.Антероградная амнезия

3.Нежелательными эффектами солей лития являются:

A.Тремор конечностей

B.Тяжелая диарея

C.Гипертензия

D.Угнетение дыхания

E.Полиурия, жажда

4.Фармакодинамическими эффектами психостимуляторов являются:

A.Брадиаритмия

B.Анорексигенный эффект

C.Улучшают долговременную память

D.Улучшают внимание, ухудщают творческую деятельность

E.Мобилизация энергетических ресурсов организма

5. Укажите фармакологические эффекты кофеина:

A.Возбуждающее действие на кору головного мозга

B.Сужение всех сосудов

C.Прямой кардиостимулирующий эффект

D.Ухудшение диуреза

E.Стимуляция желудочной секреции

II. Аудиторная работа

1.Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2.Работа с тестами (Крок-1).

3.Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1)СИОЗС с тимеретическим эффектом;

2)антидепрессант, не оказывающий холинолитического действия;

3)антидепрессант с седативным эффектом;

4)антидепрессант, влияющий на реаптейк дофамина;

5)атипичный трициклический антидепрессант, увеличивающий запасы серотонина в нейрональных депо и вызывающий при злоупотреблении зависимость;

6)антидепрессант рецепторного действия;

7)при хроническом синдроме усталости;

8)для лечения маниакальных состояний;

9)при нарколепсии (правила дозирования);

10)при приступе мигрени.

Тема 20. НООТРОПЫ. АДАПТОГЕНЫ. АНАЛЕПТИКИ.

ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ

Актуальность темы. Ноотропы — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции

67

мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты. Адаптогены — группа препаратов, способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру вредных воздействий природы. Аналептики на сегодня, в основном, используются при экстремальных состояниях на догоспитальном уровне. Их фармакотерапевтическое действие проявляется неодинаково и в значительной степени зависит от дозы, типа высшей нервной деятельности и ряда других факторов.

Актуальной социальной проблемой является злоупотребление различными вещества, влияющими на ЦНС. Врач любой специальности должен знать виды и симптоматику нарко- и токсикоманий для проведения грамотной санитарно-просветительской работы. В последние годы достаточное распространение получило злоупотребление веществами, которые не относятся к психоактивным, способных вызывать психологическую зависимость (слабительные, деконгестанты, антациды, ненаркотические аналгетики и др.).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы.

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

1.Общая характеристика. Классификация:

вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

производные холина и веществ, модулирующих его активность:

— цитиколин (цериаксон) и др.

вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

68

производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — мо-

дуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

2.Механизм действия. Фармакодинамика.

3.Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты. Особенности действия и применения.

АДАПТОГЕНЫ (биостимуляторы).

1. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин и др.

2. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)

1.Общая характеристика. Классификация:

с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин .

2.Фармакодинамика. Нежелательное действие. Показания и проти-

вопоказания к применению.

Работа УИРС. ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ , НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ: галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты,

В настоящее время не используется.

Существует и другой термин: «рекреационное» использование (англ. recreation - отдых, восстановление), то есть применение не по медицинским показаниям психоактивных веществ для получения удовлетворения или с другой целью. В любом случае при злоупотреблении формируется зависимость.

69

транквилизаторы, алкоголь, никотин и др. Особенности формирования зависимости каждой группы, социальное значение. Методы борьбы.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1.При длительном применении ноотропных средств характерно следующее:

A.Церебропротективное действие

B.Прооксидантное действие

C.Вызывают эйфорию, зависимость

D.Улучшают мозговое кровообращение

E.Улучшают мнемотропные функции мозга

2.Какой ноотропный препарат обладает дополнительным психостимулирующим действием?

A.Сальбутиамин

B.Ацефен

C.Аминалон

D.Пиритинол

E.Пирацетам

70