Рвотные и противорвотные средства рвотные средства

Рвота: 1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс, 2) сопутствующий процесс, ухудшая состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевые терапии, морская болезнь). Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарства, вызывающие рвоту, действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты) 2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и др.); Как основное лекарственное рвотное средство находит применение апоморфин (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1,5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обуславливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не даст его и дальнейшая.

В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность) функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики - антагонисты апоморфина.

Показания к применению апоморфина как рвотного средства: 1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т.п., особенно, если нет возможности промыть желудок. При подкожном введении (0,2 - 0,5 мл) эффект развивается через несколько минут; 2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0,001; 3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т.п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п. ) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат - Алмьагель-а;

2) если рвота обусловлена ​​возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Ранее применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты. Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

1. М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевание, при котором рвота обусловлена ​​раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа скополамина и гиосциамин. Приведенные алкалоиды, вместе с атропином, содержатсяся в красавке, белене, дурмане, скополии.

С этими же целями используют следующую подгруппу средств:

2. Антигистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активный и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.

3. Нейролептики и, прежде всего, производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин (торекан) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство домперидон (мотилиум; в таб. по 0,01) - по структуре близко к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схожее с метоклопрамидом. Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от метоклопрамида - церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств. Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей. Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение. Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозным действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторнои пусковой зоны рвотного центра.

Кроме блокаторов D-рецепторов, противорвотным действием обладают препараты, блокирующие серотониновые рецепторы.

4. Блокаторы серотониновых 5-НТ 3 (или S3-)-рецепторов (5-НТ - от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S - от Serotonine): трописетрон, ондансетрон (осетрон).

Подтипы рецепторов серотонина: - 5-НТ 1 - (или S1) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;- 5-НТ2 - (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах; - 5-НТ 3 - (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат трописетрон (Tropiseptronum; синоним - Навобан; выпускается в капсулах по 0,005 и в амп. по 5 мл 0,1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа. Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс - 6 дней. Суточная доза составляет 0,005, которую назначают до еды. Побочные эффекты: диспепсия, головокружение, закрепии, повышение АД.

Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешанный характер действия.

5. Метоклопрамид (Metoclopramidum; синонимы - реглан, церукал; в таб. по 0,01 и по 2 мл (10 мг) в амп.) - препарат, является специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов . Является существенно активным, чем другие средства (например, аминазин). Препарат оказывает противорвотное и протигикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его; способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Как противорвотное метоклопрамид показан при: - интоксикации сердечными гликозидами; для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков; нарушениях диеты; комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритами; дискинезии органов брюшной полости, метеоризме; рвоте беременных. Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.