- •Министерство здравоохранения украины
- •Предмет и задачи клинической фармакологии
- •1.1. Основные принципы фармакокинетики
- •1.2. Всасывание лекарственных веществ
- •1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.5. Экскреция лекарств
- •2.1. Основные принципы фармакодинамики
- •2.1.1. Виды физиологических рецепторов
- •2.1.2. Сигнализация с участием поверхностных рецепторов клеток и вторичных посредников
- •2.1.3. Адаптація клеток-мишеней
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, нормализующих сосудистый тонус (антигипертензивные и гипертензивные лс)
- •Антигипертензивные лекарственные средства
- •2. Β адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- •Характеристика β-адреноблокаторов
- •Гипертензивные лекарственные средства
- •Клинико-фармакологическая характеристика мочегонных лекарственных средств
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств
- •Антиангинальный терапия
- •Клинико-фармакологическая характеристика гиполипидемических лекарственных средств
- •Нормальные показатели липидограммы
- •Классификация гиперлипидемий
- •Клинико-фармакологическая характеристика антибактериальных лекарственных средств
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Сульфаниламиды
- •Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
- •Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
- •Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
- •Нитрофураны
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Производные имидазолов
- •Содержание производных имидазола в органах (в % от уровня в сыворотке крови) по Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнения терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Фармакокинетические параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнения терапии при применении макролидов
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым
- •Противирусные препараты
- •Дозовый режим для взрослых и показания для применения противовирусных препаратов
- •Противогрибковые средства
- •Параметры фармакокинетики противогрибковых средств
- •Дозовый режим противогрибковых препаратов для взрослых
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, применяющихся для лечения синдрома бронхиальной обструкции
- •Метод ступенчатой терапии в лечении бронхиальной астмы
- •Клинико-фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств (нестероидные и стероидные)
- •Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
- •Характеристика отдельных препаратов
- •Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).
- •Фармакодинамические эффекты глюкокортикостероидов
- •Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на иммунный ответ
- •Иммунодепрессивный эффект глюкокортикостероидов
- •Влияние глюкокортикостероидов на процессы тканевого обмена
- •Влияние глюкокортикостероидов на периферическую кровь
- •Основные показания к назначению глюкокортикостероидов
- •Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции желудочно-кишечного тракта
- •Средства, применяющиеся при повышенной секреторной функции желудка
- •Лекарственные средства, защищающие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического действия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное действие на Helicobacter pylori: де-нол, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин).
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, усливающие моторику кишечника
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на различные звенья нервной регуляции акта рвоты:
- •Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств, влияющих на функции гепато-билиарной системы
- •Патология гепатобилиарной системы
- •Содержание
Фармакокинетические параметри оотдельных сульфаниламидов
|
Препарат |
Связь с белками кровт (%) |
Т ½ (часов) |
Ацетилирование % (моча) |
Выведение с мочой (%) |
|
Сульфадимезин |
80 – 85 |
7 |
40 – 80 |
|
|
Сульфадиметоксин |
90 – 99 |
41 |
10 – 30 |
50 |
|
Сульфален |
33 – 48 |
51 – 77 |
45 – 77 |
12,7 |
|
Сульфаметоксазол/ триметоприм |
44 – 62/70 |
10 |
|
60/40 – 50 |
Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидам снижается при высокой концентрации ПАБК (гной, детрит), в присутствии фолиевой кислоты, пуриновых и пиримидинових основ.
Обычно сульфаниламиды применяют в следующих дозах.
Таблица 2.
Дозовый режим применения сульфаниламидов у взрослых.
|
Препарат |
Разовая доза |
Суточная доза |
Число приемов в сутки |
Особенности применения |
|
Сульфадимезин |
1 г |
3 – 4 г |
3 – 4 |
Первый прием 2 г |
|
Сульфадиметоксин |
1 г |
1 г |
1 |
В первый день 2 г |
|
Сульфален |
0,2 – 0,25 г |
0,2–0,25 г |
1 |
В первый день 0,8 – 1 г |
|
Сульфаметоксазол/ триметоприм |
480 мг – 960 мг |
960 мг – 1920 мг |
2 |
Необходима коррекция дозы при нарушении функции почек |
Сульфаниламиды вызывают следующие побочные реакции: аллергические реакции (эритема, крапивница, фотодерматоз, глоссит, конъюнктивит, анафилактический шок), фармакотоксические реакции (диспепсические расстройства, нефротоксичность обусловлена кристаллурией, гранулоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, внутрисосудистый гемолиз с развитием ядерной желтухи, метгемоглобинемия, негемолитическая желтуха) и иммунобиологические реакции (дисбактериоз кишечника) .
Возможные взаимодействия сульфаниламидов приведены в таблице 3.
Таблица 3.
Возможное взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими лекарсственными средствами и пищей
(Страчунский Л.С. и соавт., 2002; Дериведмедь Л.В. и соавт., 2001)
|
Препараты |
Сульфаниламид |
Результат взаимодействия |
|
Триметоприм |
Все сульфаниламиды |
Повышение силы и спектра противомикробного действия |
|
Непрямые антикоагулянты |
Все сульфаниламиды |
Повышение риска кровотечений |
|
Синтетические сахароснижающие средства |
Все сульфаниламиды |
Гипогликемия, перекрестные аллергические реакции |
|
Нестероидные противовоспалительные средства |
Все сульфаниламиды |
Симптомы передозировки НПВС, угнетение кроветворения |
|
Местные анестетики (новокаин, бензокаин, прокаин, прокаинамид) |
Все сульфаниламиды |
Снижение активности сульфаниламидов |
|
Зеленые части растений, цветная капуста, шпинат, бобы (растения, содержащие большое количество ПАБК) |
Все сульфаниламиды |
Снижение активности сульфаниламидов |
|
Кислые продукты (лимон, клюква, томаты) |
Все сульфаниламиды (больше стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) |
Повышение риска развития кристалурии |
|
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (средства, подкисляющие мочу) |
Все сульфаниламиды (больше стрептоцид, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) |
Повышение риска развития кристалурии |
|
Производные аминосалициловой кислоты (салазопиридазин, салазидиметоксин) |
Сульфаниламиды длительного действия |
Обеспечение противомикробного и противовоспалительного действия |
|
Антибиотики |
Фталазол |
Потенциювання антибактериального эффекта |
|
Левомицетин |
Все сульфаниламиды |
Угнетение кроветворения |
|
Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются |
Фталазол |
Потенцирование антибактериального эффекта |
|
-лактамные антибиотики |
Сульфадиметоксин |
Снижение эффекта антибиотиков |
|
Рифампицин |
Бисептол |
Снижает период полувыведения триметоприма |
|
Диуретики (больше тиазиды) |
Бисептол |
Повышение риска тромбоцитопении, перекрестные аллергические реакции |
|
Производные салициловой кислоты |
Бисептол |
Повышение действия производных салициловой кислоты |
|
Пероральные контрацептивы |
Бисептол |
Снижение надежности контрацепции (угнетение кишечной микрофлоры и уменьшение кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений) |
|
Фолиєвая кислота |
Сульфадиметоксин, сульфален, сульфадимизин, сульфамонометоксин, стрептоцид, сульфасалазол, норсульфазол, аргосульфан |
Снижается эффективность сульфаниламидов (конкурентный антагонизм) |
|
Противоэпилептические лекарственные средства |
Все сульфаниламиды |
Повышается побочное действие противоэпилептических средств |
|
Противосудорожные лекарственные средства |
Все сульфаниламиды |
Усиливается побочное действие сульфаниламидов за счет увеличения их свободной фракции в крови |
|
Циклоспорин |
Сульфадиазин, сульфамонометоксин |
Усиливается побочное действие циклоспорина |
|
Метотрексат |
Сульфадиметоксин, сульфадимезин, сульфален, сульфасалазин, сульфамонометоксин, стрептоцид, аргосульфан |
Усиливается действие метотрексата |
|
Противомалярийные лекарственные средства |
Сульфадиазин |
Усиливается побочное действие противомалярийных средств |
|
Цитостатические лекарственные средства |
Сульфадиазин |
Усиливается побочное действие цитостатиков |
|
Амиодарон |
Сульфадиазин |
Усиливается побочное действие амиодарона |
|
Гормональные контрацептивы |
Сульгин, сульфамонометоксин |
Усиливается побочное действие сульфаниламидов |
К противопоказаниям при применении сульфаниламидов относят: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания системы крови, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, беременность, период кормления грудью, дети до 2-х лет.