Отдельные лекарственные вещества могут разрушаться в организме без участия ферментов.

Выделение лекарственных веществ из организма

Основными органами выделения лекарственных веществ из организма являются печень и почки.

Кроме того, лекарственные вещества выделяются с другими экскрементами организма (молоко, потовая, слезная жидкость, кал).

Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией.

С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества, которые циркулируют в крови и не связаны с белками крови. Эти вещества легко проходят через почечный фильтр и практически не реабсорбируются в канальцах.

Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу эпителием проксимальных канальцев. Липофильные вещества могут проникать в мочу путем диффузии. Такие вещества могут реабсорбироваться в почечных канальцах и снова поступать в кровь.

Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или основаниями, можно регулировать, изменяя рН мочи.

При повышении рН мочи уменьшается реабсорбция кислот, при снижении – оснований. Это обусловлено усилением ионизации молекул. Указанную закономерность можно использовать для усиления выведения лекарственных веществ из организма больного при отравлениях.

Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью, могут всасываться в кишечнике, проникая в кровь.

Этот процесс называют энтерогепатической циркуляцией.

Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это надо учитывать кормящим женщинам.

При выделении лекарственных веществ с потом и слезной жидкостью может возникнуть раздражение кожи и конъюнктивы глаз.

Основные параметры количественной фармакокинетики

Для подбора индивидуальных доз и режимов дозирования лекарственных средств определяют показатели фармакокинетики.

С этой целью у больного после однократного введения лекарственного вещества через разные интервалы времени определяют его содержание в крови.

На основании этих измерений строят фармакокинетический график (ФГ), который используют для вычисления показателей фармакокинетики.

Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая модель с внутривенным введением, когда организм формально представляют в виде одной камеры, где распределяется лекарственное вещество после внутривенного введения.

Если ФГ является прямой, для расчета параметров используют уравнение первого порядка.