Изменение концентрации гипотетического лекарственного вещества в плазме крови при пероральном введении

1 — увеличение

2 — снижение его концентрации в плазме крови

31

Основные фармакологические параметры

Коэффициент всасывания

F- абсолютная биодоступность

C max – максимальная концентрация в крови

T max – время достижения максимальной концентрации Vd – объём распределения

Cl T – общий клиренс ( Cl T =Cl почечный + Cl внепочечный)

K elim- константа скорости элиминации ( K elim = Vd * 0,693 )

T ½

T ½ - период полуэлиминации ( T ½ = 0,693 )

K elim

за I период вывода 50% лекарственного препарата, за II периода – 75% и за III периода -90 %

32

Дозы лекарственных препаратов

1.Насыщающая доза

2.Ударная доза

3.Поддерживающая доза

4.Разовая доза

5.Пороговая или минимальная терапевтическая доза

6.Высшая терапевтическая доза

7.Однократная терапевтическая доза

8.Суточная доза

9.Курсовая доза

10.Субтоксическая доза

11.Токсическая доза

12.Смертельная доза

33

Рациональный режим дозирования

(определение скорости введения и поддерживающих доз)

Теофиллин

терапевтическая концентрация в крови ( Тс) 10 мг/кг

Clт 2,8 л/ч / 70 кг

F при в\в = 1 ( 100%)

Скорость введения = Clт х Тс = 2,8 х 10= 28 мг/ч/ 70кг

Интервал введения – 12 часов

34

Рациональный режим дозирования

Цель – обеспечить терапевтическую концентрацию препарата

1.Скорость введения = скорости элиминации = Clт х терапевтическую концентрацию в крови

2.Скорость введения при F < 100 % ( внутрь)

Скорость введения скорость введения препарата внутрь F внутрь

3. Расчёт поддерживающей дозы

Поддерживающая доза скорость введения интервал между введениями F

4. Расчёт нагрузочной дозы Д = Vd х Cпл где Vd – обьём распределения

Спл - терапевтическая концентрация в плазме

35

Определение

Фармакодинамика

– раздел фармакологии, изучающий эффекты, механизмы действия и локализацию действия лекарственных препаратов.

37

Возможные эффекты лекарственных средств

ожидаемая фармакологическая реакция

гиперчувствительностьидиосинкразиятолерантностьтахифилаксия

38

«Мишени» действия лекарственных средств

1.Рецепторы

2.Ионные каналы

3.Ферменты

4.Транспортные системы

5.Гены

39

Виды действия лекарственных средств

40