Формотерол

1. Международное непатентованное название

Формотерол

2. Основные синонимы

Оксис Турбухалер, Форадил

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические средства)

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Бронхолитическое действие. Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, матахолином. Обладает токолитическими свойствами.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за ингалятор дозированный "Турбухалер" 60 доз, 4,5 мкг/доза - 692 руб.; 9 мкг/доза - 1173 руб.; 1 капсулу с порошком для ингаляций 12 мкг - 59,4 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция - 65%. ТС_max - 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы - 61-64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования Т_1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 70%, через кишечник - 30%. Почечный клиренс - 150 мл/мин. При ингаляционном применении быстро всасывается. ТС_max - 15 мин. Концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37%. Биодоступность - 46%. Связь с белками плазмы - 50%. Т_1/2 - 8 ч.

8. Показания

Купирование и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей - хронической обструктивной болезни легких, бронхиальная астма (включая атопическую и астму физических нагрузок).

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью - сахарный диабет, выраженная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь серда, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада III степени, удлинение интервала QT, идиопатический гипертрофический субаортральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, глаукома, миоима матки, беременность, период лактации.

10. Критерии эффективности

Профилактика и купирование бронхоспазма

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Форадил: при бронхоспазме - однократный вдох 12 мкг, при необходимости - повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная рекомендуемая дневная доза - 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет - 12 мкг 2 раза/сут.

Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день, утром и вечером; в тяжелых случаях - 2 вдоха, утром и вечером.

Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет - 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.

Оксис турбухалер: взрослым - 4,5-9 мкг 1-2 раза в сутки (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза - 36 мкг.

12. Передозировка

Тошнота, рвота, сухость в полости рта, головная боль, головокружение, тремор, сонливость, нервозность, слабость, повышенная утомляемость, снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая аритмия, ангиальные боли, метаболический ацидоз, спазмы мышц, судороги, гипокалиемия, гипергликемия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.

Больные, получающие лечение в виде ингаляций глюкокортикостероидов в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение глюкокортикостероидами.

Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль К+ в сыворотке крови.

Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

При выраженном циррозе печени уменьшается метаболизм. Применение при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. Количество препарата в грудном молоке мало, чтобы оказывать вредное воздействие, однако производители рекомендуют не применять препарат.

15. Побочные эффекты и осложнения

Более часто: инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции, головная боль. Менее часто: фарингит, синусит, тонзиллит, бронхит, инфекции грудной клетки, дискомфорт или боль в грудной клетке, диспоноэ, дисфония, лихорадка, больв спине, возбуждение, тревога, тремор, судороги, головокружение, бессонница, сухость в полости рта, образование слизи в глотке и легких, кожная сыпь, зуд, крапивница. Редко: тахикардия, сердцебиение, бронхоспазм, гипокалиемия.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин, трициклические антидепрессанты и прокаинамид, фенотиазины, дизопирамид, хинидин - удлинение QT-интервала и повышение риска развития желудочковых аритмий, а также повышение вероятности гипертензии при одновременном применении с ингибиторами МАО.

бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление терапевтических эффектов.

Алкоголь, леводопа, левотироксин, окситоцин - повышают чувствительность миокарда к действию формотерола.

Диуретики, сердечные гликозиды, метилксантины, кортикостероиды - потенцируют гипокалиемический эффект формотерола и увеличивают риск нарушения ритма.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Симбикорт Турбухалер (AstraZeneca AB, Швеция) - порошок для ингаляций, 60 доз, содержащий в 1 дозе будесонида 80 мкг и формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг или будесонида 160 мкг и формотерола фумарат дигидрата 4,5 мкг. Ингаляционно. Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Взрослые и дети старше 12 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4,5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день; 160 мкг/4,5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Форадил, порошок для ингаляций в капсулах 12 мкг; Оксис Турбухалер, порошок для ингаляций 4,5 мкг/доза, 9 мкг/доза - 60 доз.

Фирмы: AstraZeneca AB, Швеция, Novartis Pharma AG, Швейцария.

21. Особенности хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать