Тиотропия бромид

1. Международное непатентованное название

Тиотропия бромид

2. Основные синонимы

Спирива

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Бронходилатирующее средство, блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М_1 до М_5. Результатом ингибирования М_3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М_3-рецепторов. Высвобождение от М_2-рецепторов происходит быстрее, чем от М_3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3-й сутки.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Отечественных фармакоэкономических исследований не обнаружено. Минимальная цена за 1 упаковку (капсулы 18 мкг х 30) - 1650,00 руб. (по данным аптек)

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19,5%. Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. ТС_max после ингаляции - 5 мин. С_max пациентов с хронической обструктивной болезнью легких составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. Т_1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин.

Выводится почками (14%), в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При хронической почечной недостаточности наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

8. Показания

Хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе хронический бронхит и эмфизема легких), поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения осложнений.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

10. Критерии эффективности

Улучшение показателей функций внешнего дыхания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

12. Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия. Лечение: симптоматическое.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма. Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму. Во время лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо тщательное наблюдение. Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятором. Следует избегать попадания порошка в глаза. Не следует применять чаще чем 1 раз в день. С осторожностью назначать при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Íåò

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно исчезающая в процессе лечения), запор. Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами). Аллергические реакции: ангионевротический отек. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Избегать сочетанного применения с другими антихолинергическими лекарственными средствами. Возможно применение тиотропиума в комбинации с другими лекарственными средствами, обычно использующимися для лечения хронической обструктивной болезни легких: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов. Препарат используется с помощью специального ингалятора. Не назначается и не используется при острых приступах бронхоспазма. Не допускать попадания в глаза.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Спирива, капсулы с порошком для ингаляций, 18 мкг

Фирма: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Германия

21. Особенности хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать.