Салметерол

1. Международное непатентованное название

Салметерол.

2. Основные синонимы

Серевент.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирование легких, уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Назначение бета_2-агонистов длительного действия для постоянного приема улучшает симптомы болезни (по количественной шкале), улучшает функцию легких и уменьшает использование бета_2-агонистов короткого действия.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Минимальная цена за 1 баллон для ингаляций составляет от 656,57 до 4010 руб. за одну штуку*.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Агонист бета_2-адренорецепторов, высокоселективно стимулирует бета-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ оказывает выраженный долговременный (до 12 ч) бронхолитический эффект за счет расслабления гладкой мускулатуры бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Ингибирует освобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D_2, медленно реагирующей субстанции и факторов хемотаксиса нейтрофилов и других биологически активных веществ в течение длительного времени, усиливает мукоцилиарный клиренс, снижает сосудистую проницаемость, снижает интенсивность первичного и вторичного ответа бронхов на ингаляционные аллергены, однако, данные биопсии показывают, что хроническое воспаление в бронхах не меняется под действием бета_2-агонистов длительного действия. При применении салметерола в дозе 50 мкг 2 раза/сут максимальная концентрация в плазме составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается. Начало действия Салметерола отмечается спустя 5-10 мин с момента ингаляции. Бронхолитический эффект длится 12 ч. Салметерол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, главным образом в виде гидроксилированного метаболита.

8. Показания

Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, грудное вскармливание (на время лечения обязательно прекращают), детский возраст (до 12 лет).

10. Критерии эффективности

Для контроля эффективности используют: 1. анкеты, заполняемые врачом и (или) больным, количественно оценивающие симптомы астмы, в том числе обязательно частоту применения симптоматических препаратов, частоту ночных симптомов (кашель, свистящие хрипы, одышка), частоту и выраженность ограничения нормальной физической активности. 2. Исследования функционального состояния легких: мониторинг PEF с помощью пикфлоуметрии. Терапия считается эффективной, если за период наблюдения у больного PEF после приема бронходилятатора составляет более 80% от должного значения (лучшего индивидуального показателя) и отклонения показателей не превышают 20% также после приема бронходилятатора.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Ингаляционно: для профилактики приступов бронхиальной астмы, в том числе ночных, обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 2 ингаляции (50 мкг) 2 раза/сут (утром и вечером). Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой - 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы - по 100 мкг 2 раза/сут.

12. Передозировка

Тахикардия и аритмия, головные боли, тремор, гипокалиэмия, гипергликемия. Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Препарат не применяют для купирования бронхоспазма. С осторожностью препарат назначают пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза. Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. При регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Пациентам с нарушением функции почек и больным пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется.

15. Побочные эффекты и осложнения

Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), тахикардия, головная боль, тремор, нервозность, боли в животе, тошнота, диарея, вирусный гастроэнтерит, гипокалиемия. Местные реакции: ринит, ларингит, раздражение и зуд.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии, особенно при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня К+ в плазме). Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты потенцируют действие на сердечно-сосудистую систему. Совместим с ингаляционными кортикостероидами и кромолином натрия.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Серетид мультидиск (Glaxo Wellcome, Великобритания) - порошок для ингаляций, 1 доза - салметерола 50 мкг и флугиказона 100 мкг, салметерола 50 мкг и флутиказона 250 мкг, салметерола 50 мкг и флутиказона 500 мкг, 60 доз во флаконе.

18. Предостережения и информация для пациента

Не применяется для купирования бронхоспазма. Не допускать попадания спрея в глаза. При охлаждении ингалятора терапевтический эффект может снижаться. Перед применением хорошо встряхнуть ингалятор, синхронизировать ингалирование препарата и дыхание. При трудностях использования дозированного ингалятора можно использовать специальную насадку - волюматик спейсер. Блистер можно держать в дисковом ингаляторе, но прокалывать блистер следует только непосредственно перед употреблением. Не соблюдение этих инструкций может повлиять на действие салметерола.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Аэрозоль для ингаляций дозированный (ингаляторы) 25 мкг/доза - 60 и 120 доз; порошок для ингаляций (дискхалеры) 50 мкг/доза, в блистере 15 шт., в упаковке 4 блистера.

Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания; Glaxo, Франция.

21. Особенности хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С (не замораживать и не нагревать). В форме порошка для ингаляций - при температуре не выше 25°С.