Тиоктовая кислота

1. Международное непатентованное название. Тиоктовая кислота.

2. Основные синонимы. Берлиттион 300 ЕД; Берлитион 300 ораль; Кислота липоевая, Липамид; Липоевая кислота; Октолипен; Тиогамма; Тиоктацид 100 Т; Тиоктацид 200; Тиоктацид 600; Тиоктацид 600 Т; Эспа-Липон.

3. Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и бета-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Уровень убедительности доказательств Ñ.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Ориентировочная цена за 1 таблетку (300 мг) - 22,32 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достиженния С_max - 40-60 мин. Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Т_1/2- 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

8. Показания. Диабетическая и алкогольная нолинейропатия, гиперлипидемия, жировая дистрофия печени, цирроз печени и хронический гепатит (при отсутствии выраженной желтухи), гепатит А (средней тяжести), интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), коронарный атеросклероз (лечение и профилактика).

9. Противопоказания. Гиперчувствительность. Инъекционная форма - период новорожденности (для препаратов, содержащих в качестве консервантов - бензиловый спирт).

С осторожностью - беременность, период лактации.

10. Критерии эффективности. Снижение интоксикации, стабилизация хронических состояний.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь в/в (струйно, капельно). Внутрь в дозе 600 мг/сут за один прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг 3 раза в день - менее эффективно.

При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на физиологическом растворе 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг), в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (600 мг/сут). В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин).

12. Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Беременность (опыт применения отсутствует), период лактации (неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко).

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота и изжога (при приеме внутрь, значительно реже - при использовании трометамоловой соли), аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок; гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

После в/в введения - судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые, кожу, нарушение функции тромбоцитов, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении - повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Нe применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка. Таблетки, покрытые оболочкой, 300 и 600 мг; раствор для инъекций (ампулы), 300 и 600 мг, 12 и 24 мл.

Фирмы: Berlin-Chemie AG/Menarini Group, Германия; Asta Medica AG, Германия; Woerwag Pharma GmbH & Co., Германия; Ай Си Эн-Октябрь ОАО (Санкт-Петербург), Россия.

21. Особенности хранения. В защищенном от света, в не доступном для детей месте.