Холина альфосцерат

1. Международное непатентованное название. Холина альфосцерат

2. Основные синонимы. Глиатилин

3. Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (ноотропные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Холиномиметик центрального действия. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Уровень убедительности доказательств Ñ.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Ориентировочная цена за 1 капсулу (400 мг) от 40,45 до 49,29 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (АХ) - одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Глиатилин улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуру ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Являясь носителем холина и предшественником фосфатидихолина, оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенные факторы инволютивного психоорганического синдрома, такие, как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

При парентеральном (10 мг/кг) и пероральном (100 мг/кг) введении глиатилин, меченый изотопом атома С_14, показал преимущественное накопление в мозге, легких и печени.

При приеме внутрь в среднем абсорбируется около 88% введенной дозы.

Элиминация соединения происходит главным образом через легкие, в виде двуокиси углерода (СО2). Лишь 15% препарата выделяется через почки и кишечник.

Уровень меченого глиатилина в мозге составил 45% от концентрации препарата в крови. Исследование липидной фракции клеточной мембраны показало аккумуляцию радиоактивности в фосфолипидной фракции, соответствующей фосфатидилхолину.

Глиатилин под действием ферментов расщепляется на холин и глицерофосфат.

Экспериментальные исследования показали, что глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях нейротрансмиссии.

Глиатилин, с одной стороны, являясь донатором холина, увеличивает синтез ацетилхолина, что, в свою очередь, имеет положительное воздействие на нейротрансмиссию, с другой - глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидихолина (мембранного фосфолипида), в результате то и другое оказывает положительное воздействие на мембранную эластичность и на функции рецепторов, что улучшает синаптическую трансмиссию.

8. Показания. Ишемический и геморрагический инсульт в остром и восстановительном периоде.

9. Противопоказания. Индивидуальная гинерчувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

10. Критерии эффективности. Восстановление сознания и двигательной активности.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. В остром периоде от 1-3 инъекций (1000 мг) внутримышечно, в зависимости от тяжести состояния больного. Продолжительность лечения от 15 до 28 сут. В дальнейшем пероральный прием капсул по 2-3 в сутки, в первой половине дня. Продолжительность лечения 1-3 мес.

12. Передозировка. Возможно появление тошноты (главным образом, как следствие допаминергической активации), в этом случаи снижают дозу препарата.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Не взаимодействует с другими препаратами, действия на водителей и операторов машин не оказывает.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Препарат может применяться у лиц пожилого возраста вследствие отсутствия выраженных побочных эффектов. Кроме того, одним из показаний к применению глиатилина являются инволютивные психоорганические поражения центральной нервной системы. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации, хотя специальные исследования показали отсутствие эмбриотоксической и тератогенной активности препарата.

15. Побочные эффекты и осложнения. Возможно появление тошноты, (главным образом, как следствие допаминергической активации), в этом случаи снижают дозу препарата.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не взаимодействует.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Рекомендуется прием основной дозы препарата в первой половине дня, так как вечерний прием может нарушить засыпание.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций 1000 мг 4 мл; мягкие желатиновые капсулы 400 мг.

Фирмы: Italfarmaco S.p.A., Италия

21. Особенности хранения. Хранить ампулы - 60 мес, капсулы - 36 мес, при комнатной температуре.