Винпоцетин

1. Международное непатентованное название. Винпоцетин.

2. Основные синонимы. Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Винпотон, Винпоцетин, Винпоцетин-Акри, Винпоцетин - Дарница, Винпоцетин - Н.С., Винцетин, Кавинтон.

3. Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (прочие средства, влияющие на центральную нервную систему).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Уровень убедительности доказательств Ñ. Эффективность при остром нарушении мозгового кровообращения не доказана. По данным отдельных клинических наблюдений, улучшает память, концентрацию внимания, самочувствие пациентов с цереброваскулярным заболеванием.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Ориентировочная цена за 1 таблетку (5 мг) от 1,40 до 2,90 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Вызывает небольшое снижение системного артериального давления, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и АТФ (торможение фосфодиэстеразы и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующий эффект связан с прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга, не вызывает феномена "обкрадывания", а прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50-70%. ТС_max - 1ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Т_1/2 - 4,74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

8. Показания. Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, состояние после инсульта), черепно-мозговая травма и ее последствия.

Неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти; головокружение; афазия, апраксия, двигательные расстройства, головная боль). Энцефалопатия (гипертоническая, посттравматическая). Вазовегетативная симптоматика в климактерическом периоде. Снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение лабиринтного происхождения.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью - ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

10. Критерии эффективности. Четких клинических критериев оценки эффективности нет. Улучшение памяти, концентрации внимания, уменьшение головокружения, афазии, апраксии, двигательных, чувствительных и координаторных расстройств.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. По 5-10 мг 3 раза в день. Поддерживающая доза - 5 мг 3 раза в день в течение длительного времени.

В острой фазе заболевания при необходимости - в/в капельно. Начальная суточная доза - 20 мг (растворить в 500-1000 мл инфузионного раствора). При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

После достижения клинического улучшения переходят на прием препарата внутрь. Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить.

12. Передозировка. Данные о передозировке препарата отсутствуют. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Парентерально препарат, как правило, назначают в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических состояниях препарат назначают внутрь.

При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение препарата допускается только после стихания острых явлений (обычно спустя 5-7 дней).

При парентеральном введении больным сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови, т.к. в растворе содержится сорбитол, больным с кардиальной патологией нельзя вводить в/в из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков).

Не применяется подкожно или внутримышечно.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Винпоцетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

15. Побочные эффекты и осложнения. Снижение артериального давления. Редко - тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

При парентеральном введении: головокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Нет данных.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка. Раствор для инфузий 0,5% (ампулы темного стекла) 2 мл; таблетки 0,005 г (банки из темного стекла, контейнеры пластиковые, упаковки ячейковые контурные); раствор для инъекций (ампулы) 10 мг - 2 мл; таблетки 5 мг.

Фирмы: Брынцалов-А ЗАО, Россия; Covex SA, Испания; Rivopharm SA, Швейцария; Gedeon Richter, Венгрия; Опытный завод ГНЦЛС, Украина; Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко, Россия; Верофарм ЗАО Белгородский филиал, Россия; Polfa, Grodziskie Pharmaceutical Works, Польша; Акрихин, Россия; Дарница фармацевтическая фирма ЗАО, Украина; Щелковский витаминный завод, Россия; Chemical Works of Gedeon Richter Ltd, Венгрия.

21. Особенности хранения. Хранить в не доступном для детей месте.