III. Средства, влияющие на paf-рецепторы тромбоцитов.

Кадсуренон (Cadsurenone). Лигнан, получаемый из листьев китайской полыни (Piper futokadsurae), который ингибирует ФАТ-рецепторы, практически не влияя на другие эйкозаноидные рецепторы. В настоящее время кадсуренон проходит клинические испытания как перспективный антиагрегант.

Танакан (Tanakan) – стандартизированный экстракт Egb761 Гинкго двулопастного {Ginkgo biloba). В своем составе содержит терпенолактоны (гинкголид, билобалид) и фла-вонгликозиды. МД: 1) взаимодействует с PAF-рецепторами на тромбоцитах и препятствует их активации эндогенным ФАТ, что в итоге вызывает понижение агрегационной способности тромбоцитов; 2) в эндотелиальных клетках усиливает синтез NO, устраняя вазоспастиче-ские реакции и оказывая «вазорегулирующее» воздействие на всю сосудистую систему – артерии, вены, капилляры. Кроме того, танакан содержит соединения, которые являются слабыми неселективными ингибиторами ФДЭ. Нарушение активности фосфодиэстеразы способствует сохранению в клетке высокого уровня цАМФ, что обеспечивает эффективное удаление ионизированного кальция из цитоплазмы клеток. Снижение уровня цитоплазматиче-ского кальция в тромбоцитах потенцирует антиагрегационное действие танакана, а в гладко-мышечных клетках способствует вазодилятирующему эффекту NO. Установлено, что танакан ускоряет метаболизм нейромедиаторов (ацетилхолина, норадреналина, дофамина) в тканях мозга и модулирует процессы их связывания со специфическими рецепторами.

ФЭ: танакан оказывает антиагрегационное действие, нормализует нарушенную сосудистую проницаемость, тормозит процессы перекисного окисления липидов в мембранах клеток. Показано, что танакан несколько улучшает когнитивные функции, при этом его ноо-тропное действие не прямое, а обусловлено влиянием на метаболизм нейромедиаторов и улучшением мозгового кровообращения.

Танакан применяется для лечения нарушенных когнитивных функций у пожилых лиц (особенно если нарушение носит вазогенный характер), при сосудистой патологии органов зрения и слуха, нарушениях периферического кровообращения.

РД: Танакан применяют по 40 мг 3 раза в день во время еды. Минимальная продолжительность курса терапии 3 месяца.

НЭ: При приеме танакана возможно появление головных болей, аллергические реакции.

ФВ: таблетки в оболочке по 0,04 и раствор для внутреннего применения 4%-30 мл.

Кетотифен (Ketotifen, Zaditen) – способен препятствовать взаимодействию ФАТ со своими рецепторами на поверхности тромбоцитов, моноцитов, макрофагов и нейтрофилов. Находит применение исключительно как средство для стабилизации мембран тучных клеток у пациентов с заболеваниями, в основе которых лежат аллергические реакции (ФАТ является одним из медиаторов аллергической реакции), – бронхиальной астмой, поллинозами.

Альпразолам (Alprazolam), Триазолам (Triazolam) также обладают способностью блокировать PAF-рецепторы тромбоцитов, но в клинической практике находят применение исключительно как транквилизирующие средства в виду высокой аффинности к бензодиазепиновым рецепторам.