Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармацевтична хімія. Лекція 2

..pdf
Скачиваний:
79
Добавлен:
05.02.2016
Размер:
1.47 Mб
Скачать

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ

Амінокислоти — це похідні карбонових кислот, що містять у молекулі одну або декілька аміногруп.

α-Амінокислоти мають амфотерні властивості; оптично активні.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ

Кислота глутамінова (Acidum glutaminicum)

Глутамінова кислота входить до складу таких білкових речовин: міозину, казеїну, α-лактоглобуліну та ін., у великій кількості міститься в білках мозку, злаках.

Властивості. Білий кристалічний порошок з ледь відчутним запахом, кислого смаку. Малорозчинний у воді, розчинний у гарячій воді, практично нерозчинний у спирті та ефірі.

Здобування. Кислоту глутамінову здобувають гідролізом білкових речовин або синтетично. Вихідними речовинами для синтезу є акрилонітрил та ацетиламіномалоновий ефір:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ

АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ

Кислота глутамінова (Acidum glutaminicum)

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ

Кислота глутамінова (Acidum glutaminicum)

Тотожність.

1. За фізичними константами: температура плавлення, питоме обертання.

2. Кольорова реакція з нінгідрином (загальна реакція для амінокислот):

синьо-фіолетове забарвлення

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ

Кислота глутамінова (Acidum glutaminicum)

3. Специфічна реакція: під час сплавлення з резорцином у присутності концентрованої сульфатної кислоти утворюється плав червоного кольору; при додаванні води і розчину амоніаку з’являється червоно-фіолетове забарвлення з зеленою флуоресценцією:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ Кислота глутамінова (Acidum glutaminicum)

Кількісне визначення.

1. Метод К’єльдаля. Вміст загального азоту в лікарському засобі повнен бути не менше 9,4 і не більше 9,55 %.

2. Алкаліметрія, пряме титрування, індикатор — бромтимоловий синій:

3. Алкаліметрія за методом Серенсена.

Зберігання. У добре закупореній тарі, яка вберігає від дії світла.

Застосування. У медичній практиці глутамінова кислота застосовується, головним чином, для лікування захворювань ЦНС, епілепсії, психозів, реактивних станів. У педіатрії лікарський засіб використовують при затримці психічного розвитку різної етіології, церебральних паралічах, хворобі Дауна.

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ Аміналон (Aminalonum) Acidum gamma-aminobututyricum

Н2N—СН2—СН2—СН2—СООН γ-Аміномасляна кислота

Властивості. Білий кристалічний порошок зі слабким специфічним запахом, гіркуватий на смак. Гігроскопічний. Легкорозчинний у воді, дуже малорозчинний у спирті, практично нерозчинний у хлороформі, ацетоні.

Здобування. Лужним гідролізом піролідону-2:

Тотожність.

1. Реакція з нінгідрином.

2. При сплавленні з калію роданідом виділяється сірководень, який виявляють за допомогою свинцевого папірця.

3. При нагріванні суміші аміналону з алоксаном у середовищі диметилформаміду утворюється яскраво-малинове забарвлення:

ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ - ПОХІДНІ АМІНОКИСЛОТ АЛІФАТИЧНОГО РЯДУ Аміналон (Aminalonum) Acidum gamma-aminobututyricum

Н2N—СН2—СН2—СН2—СООН у-Аміномасляна кислота

Кількісне визначення.

1. Ацидиметрія в неводному середовищі, пряме титрування, індикатор

— кристалічний фіолетовий:

Паралельно проводять контрольний дослід.

2. Метод К’єльдаля.

3. Алкаліметрія за методом Серенсена, пряме титрування.

Зберігання. У добре закупореній тарі, у сухому, прохолодному, захищеному від дії світла місці.

Застосування. Нейротропний засіб. Застосовують при ослабленні пам’яті, атеросклерозі мозкових судин, порушенні мозкового кровообігу.

ГАМК (GABA).

Гальмівний нейромедіатор ЦНС

Активатор енергетичних процесів мозку

Активатор дихальної активності тканин

Регулятор вироблення інсуліну

Регулятор епідермальної гіперплазії

Схема побудови рецептора ГАМК-А.

Агоністи та антагоністи рецептора.

(за Mihic, S.J., and Harris, R.A.)