ТЕТРОДОТОКСИН

САКСИТОКСИН

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ КАК БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

А – БЛОКИРУЮТ НАТРИЕВУЮ ПРОВОДИМОСТЬ ПОСРЕДСТВОМ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С БЕЛКАМИ

Б - БЛОКИРУЮТ НАТРИЕВУЮ ПРОВОДИМОСТЬ ПОСРЕДСТВОМ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С МЕМБРАННЫМИ ЛИПИДАМИ

ВОЗДЕЙСТВИЯ, УСТРАНЯЮЩИЕ ИНАКТИВАЦИЮ НАТРИЕВОГО КАНАЛА

ПРОТЕОЛИТИЧЕСКИЕ ФЕРМЕНТЫПЕПТИДНЫЕ ТОКСИНЫ (ЯД СКОРПИОНА,

ЯД АНЕМОН)

АЛКОЛОИДНЫЕ НЕЙРОТОКСИНЫ (АКОНИТИН, БАТРАХОТОКСИН)

Вератридин, Тетродотоксин аконитин и Сакситоксин

др. Блокируют Вызывают транспорт активацию

Токсины

скорпиона, морской анемоны

Препятствуют

инактивации,

усиливают

активацию

КАЛИЕВЫЙ КАНАЛ

Схематический энергетический профиль К-канала.

По оси ординат кинетическая энергия, необходимая для прохождения канала;

по оси абсцисс – расстояния между внутренней и наружной поверхностями мембраны.

Энергетические минимумы соответствуют местам связывания положительно заряженных ионов с фиксированными отрицательными зарядами в стенке канала. Энергетические максимумы соответствуют препятствиям диффузии в канале.

Варианты энергетических профилей изображены сплошными и штриховыми линиями; эти осцилляции в значительной степени облегчают связывание ионов при преодолении энергетического барьера