- •Лекция № 2 общая фармакология (общая фармакокинетика)
- •Лекция № 3. Общая фармакология (общая фармакодинамика)
- •1. Фармакокинетические механизмы взаимодействия
- •М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства. М-холиноблокаторы
- •Средства, действующие на н-холинорецепторы.
- •Средства, влияющие на адренергический синапс: адренопозитивные средства.
- •Средства для наркоза.
- •Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза.
- •Фармакология снотворных средств.
- •Наркотические анальгетики.
- •Психотропные средства: седативные средства, анксиолитики и антипсихотические средства.
- •Средства, влияющие на афферентную иннервацию, то есть действующие в области чувствительных нервных окончаний.
- •Антиаритмики
- •Этиология
- •Антиангинальные средства
- •Нежелательные эффекты
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Антигипертензивные средства
- •I. А. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров.
- •I. Б. 1. Ганглиоблокаторы
- •I. Б. 2. Симпатолитики
- •I.Б.№. А) α-адреноблокаторы
- •4. Б) -адреноблокаторы
- •I. 4. В) 1,2 1-адреноблокаторы
- •II. Средства, влияющие на рас.
- •II. 1. Ингибиторы апф
- •2. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов (ат-рецепторов).
- •III. 1. А) Блокаторы кальциевых каналов
- •III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов
- •III. 2. Донаторы окиси азота (no)
- •III. 3. Разные миотропные средства
- •IV Диуретики
- •Антитиреоидные средства
- •Гипогликемические средства, эффективные при приеме внутрь
- •Производные сульфонилмочевины
- •Препараты инсулина
- •Гормональные средства (продолжение)
- •Показания к применению
- •Противопоказания относительные
- •Препараты
- •Особенности применения
- •Причины витаминной недостаточности
- •Показания к применению
- •Антибиотики
- •Проблемы, возникающие при применении химиотерапевтических средств:
- •Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия (главная):
- •Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:
- •Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)
- •Фармакология цефалоспоринов (-лактамные антибиотики)
- •Фармакология антибиотиков (продолжение).
- •Сульфаниламидные препараты (са).
- •Классификация основана на фармакокинетике:
- •Противотуберкулезные средства.
- •Особенности химиотерапии туберкулеза
- •Антибиотики
- •Синтетические противотуберкулезные средства
I. А. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров.
Клофелин
Механизм действия (МД): В продолговатом мозге находятся ядра солитарного тракта, нейроны которых имеют расположенные постсинаптически 2-адренорецепторы и имидазолиновановые рецепторы. Клофелин стимулирует эти рецепторы. При возбуждении этих рецепторов возникает нервный импульс, который идет по двум путям:
К тормозным нейронам продолговатого мозга, которые возбуждаются и оказывают угнетающий эффект на СДЦ - тонус СДЦ снижается это ведет к уменьшению нисходящей стимулирующей импульсации, идущей от СДЦ к сердцу и сосудам (по пре- и постганглионарным симпатическим волокнам) - т.е. снижаются симпатические влияния на сердце и сосуды уменьшается работа сердца и ОПСС снижается АД.
К центру блуждающего нерва, тонус которого повышается соответственно повышаются парасимпатические влияния на сердце работа сердца уменьшается.
Снижение тонуса симпатических нервов ведет также к уменьшению выработки ренина клетками ЮГА почек, т.к. в них находятся -адренорецепторы, это приводит к снижению образования ангиотензина II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Это основной МД клофелина; кроме того он стимулирует периферические пресинаптические 2-адренорецепторы, физиологическая роль которых заключается в осуществлении обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина в адренергических синапсах. При стимуляции этих рецепторов высвобождение норадреналина из варикозных утолщений уменьшается симпатические влияния на сердце и сосуды уменьшаются, что сопровождается снижением АД.
Фармакокинетика (ФК): хорошо всасывается из ЖКТ;
При приеме внутрь: начало действия - через 30-60 мин, пик действия - через 2-4 ч; продолжительность действия - 6-12 ч;
При сублингвальном приеме: начало действия - через 15-30 мин;
При в/м введении: начало действия - через 30-60 мин;
При в/в введении - начало действия - через 3-5 мин, выделяется в основном почками.
Применение: 1) при гипертензивных кризах
2) при обострении АГ
Назначается по 0,075 - 0,3 мг 3-4 раза в сутки не более 4-х недель.
Побочные эффекты:
седативный и снотворный эффекты (в больших дозах может вызвать наркотическое состояние);
задержка Na и воды в организме;
понижение активности слюнных и желудочных желез;
запоры.
К клофелину быстро развивается привыкание. При его резкой отмене может наблюдаться синдром отмены, по клиник напоминающий ГК при феохромацитоме (резкое повышение АД, тахикардия, мышечная дрожь, бессонница, потливость), что обусловлено гиперсимпатикотонией (т.к. понижение АД при приеме клофелина вызывает компенсаторные реакции в организме, направленные на повышение АД, которые проявляют себя лишь при отмене клофелина). Нередко на фоне приема клофелина заболевание приобретает кризовый характер. Отменять препарат следует постепенно.
В России клофелин необоснованно широко включается в терапию АГ, тогда как в большинстве стран он служит преимущественно для купирования кризов. Гуанфацин, Моксонидин действуют более продолжительно (их принимают 1 раз в сутки), Метилдофу - 2-3 раза в сутки.
Моксонидин стимулирует в основном имидазолиновые рецепторы в продолговатом мозге, у него отсутствует седативный эффект.